RGS11 Aktivatoren
Gängige RGS11 Activators sind unter underem Forskolin CAS 66575-29-9, IBMX CAS 28822-58-4, Rolipram CAS 61413-54-5, Zaprinast (M&B 22948) CAS 37762-06-4 und Y-27632, free base CAS 146986-50-7.
RGS11-Aktivatoren umfassen eine Reihe von chemischen Verbindungen, die die funktionelle Aktivität von RGS11 über verschiedene Signalkaskaden indirekt verstärken. Forskolin steigert durch seine Erhöhung des intrazellulären cAMP-Spiegels indirekt die funktionelle Rolle von RGS11, indem es die Proteinkinase A (PKA) aktiviert, die das GTPase-aktivierende Protein (GAP) von RGS11 phosphorylieren und dessen Funktion verstärken kann, was eine effizientere Beendigung der GPCR-Signalübertragung ermöglicht. In ähnlicher Weise erhöhen der unspezifische Phosphodiesterase-Inhibitor IBMX und der selektive Inhibitor Rolipram das cAMP, was indirekt die Fähigkeit von RGS11 zur Deaktivierung von G-Proteinen fördert und damit die Auflösung der GPCR-Signalübertragung beschleunigt. Andere Phosphodiesterase-Hemmer wie Zaprinast, Sildenafil, Vardenafil und Tadalafil erhöhen zwar in erster Linie den cGMP-Spiegel, können aber indirekt die Aktivität von RGS11 durch einen cGMP-cAMP-Signalübertragungsweg verstärken. Y-27632, ein ROCK-Inhibitor, und L-NAME, ein Stickoxid-Synthase-Inhibitor, verändern die Dynamik des Zytoskeletts bzw. das cGMP-cAMP-Gleichgewicht, was möglicherweise die zelluläre Umgebung stabilisiert oder das cAMP-Signal verstärkt, um die GAP-Aktivität von RGS11 indirekt zu fördern.
Die Aktivität von RGS11 wird außerdem durch Verbindungen beeinflusst, die die G-Protein-Signalübertragung gezielter modulieren. Gallein, ein Inhibitor der Gβγ-Signalübertragung, kann die GAP-Aktivität von RGS11 verstärken, indem es die Gβγ-vermittelte Signalübertragung reduziert, wodurch RGS11 eine größere Kontrolle über die G-Protein-Deaktivierung ausüben kann. Cholera-Toxin und Pertussis-Toxin schaffen durch die permanente Veränderung der Funktionen von Gs und Gi-Proteinen ein Umfeld, das die Aktivität von RGS11 indirekt erhöhen kann, indem sie das Gleichgewicht in Richtung Gs-gekoppelter GPCR-Wege verschieben, in denen RGS11 natürlicherweise aktiver ist. Insgesamt erleichtern diese RGS11-Aktivatoren durch ihre gezielten Auswirkungen auf zelluläre Signalwege und das cAMP-cGMP-Gleichgewicht die verstärkte Funktion von RGS11 bei der Beendigung von GPCR-Signalen, ohne dass seine Expression hochreguliert oder das Protein selbst direkt aktiviert werden muss.
Siehe auch...
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
Forskolin erhöht den intrazellulären cAMP-Spiegel, was zur Aktivierung von PKA führt. Die PKA-Phosphorylierung kann die GTPase-aktivierende Protein (GAP)-Aktivität von RGS11 erhöhen und so seine Fähigkeit verbessern, die Signalübertragung von G-Protein-gekoppelten Rezeptoren (GPCR) effizienter zu beenden. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
IBMX ist ein unspezifischer Inhibitor von Phosphodiesterasen, der intrazelluläres cAMP erhöht, indem er dessen Abbau verhindert. Erhöhte cAMP-Spiegel können die RGS11-Aktivität über denselben Mechanismus wie Forskolin verstärken, was indirekt zu einer schnelleren Deaktivierung von G-Proteinen führt. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
Rolipram ist ein selektiver Phosphodiesterase-4-Hemmer, der cAMP in bestimmten Geweben erhöht. Der Anstieg von cAMP kann PKA aktivieren, was wiederum die Aktivität von RGS11 durch Erhöhung seiner GAP-Aktivität gegenüber GPCRs steigern kann. | ||||||
Zaprinast (M&B 22948) | 37762-06-4 | sc-201206 sc-201206A | 25 mg 100 mg | $103.00 $245.00 | 8 | |
Zaprinast ist ein weiterer Phosphodiesterase-Hemmer mit einer besonderen Affinität für PDE5, was zu erhöhten cGMP-Spiegeln führt. Während cGMP-spezifische Effekte weniger direkt sind, kann ein erhöhter cGMP-Spiegel mit cAMP-Signalwegen in Wechselwirkung treten und möglicherweise die RGS11-Aktivität erhöhen. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Y-27632 ist ein ROCK-Inhibitor, der die Phosphorylierung der leichten Myosin-Kette (MLC) verringern und so die Dynamik des Zytoskeletts verändern kann. Dies könnte indirekt die RGS11-GAP-Aktivität durch Stabilisierung des zellulären Kontexts, in dem GPCRs und RGS11 arbeiten, verstärken. | ||||||
L-NG-Nitroarginine Methyl Ester (L-NAME) | 51298-62-5 | sc-200333 sc-200333A sc-200333B | 1 g 5 g 25 g | $47.00 $105.00 $322.00 | 45 | |
L-NAME ist ein Inhibitor der Stickstoffmonoxid-Synthase, der zu reduzierten cGMP-Spiegeln führen kann. Dies könnte indirekt cAMP erhöhen, indem es das Gleichgewicht zwischen cGMP und cAMP verändert und möglicherweise die RGS11-Aktivität erhöht. | ||||||
Gallein | 2103-64-2 | sc-202631 | 50 mg | $83.00 | 20 | |
Gallein ist ein Inhibitor der Gβγ-Signalübertragung. Durch die Hemmung von Gβγ kann Gallein die GAP-Aktivität von RGS11 indirekt verstärken, da RGS11 auch Gβγ-vermittelte Signalwege ausschalten kann. | ||||||
Pertussis Toxin (islet-activating protein) | 70323-44-3 | sc-200837 | 50 µg | $442.00 | 3 | |
Pertussis-Toxin inaktiviert dauerhaft Gi-alpha-Untereinheiten, was möglicherweise zu einer relativen Zunahme der Gs-vermittelten Signalübertragung führen könnte. Dies kann indirekt die RGS11-Aktivität erhöhen, indem das Gleichgewicht in Richtung Gs-gekoppelter GPCR-Signalwege verschoben wird, in denen RGS11 aktiver ist. | ||||||
Vardenafil | 224785-90-4 | sc-362054 sc-362054A sc-362054B | 100 mg 1 g 50 g | $516.00 $720.00 $16326.00 | 7 | |
Ähnlich wie Sildenafil ist auch Vardenafil ein PDE5-Inhibitor. Durch die Erhöhung von cGMP kann es die cAMP-Signalwege beeinflussen und indirekt die GAP-Aktivität von RGS11 auf die GPCR-Signalübertragung verstärken. | ||||||
Tadalafil | 171596-29-5 | sc-208412 | 50 mg | $176.00 | 13 | |
Tadalafil, ein weiterer PDE5-Inhibitor, erhöht den cGMP-Spiegel. Es kann auch in einen Crosstalk mit cAMP-Signalwegen eingreifen und möglicherweise die GAP-Aktivität von RGS11 verstärken. | ||||||