Date published: 2025-10-10

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RFX8 Aktivatoren

Gängige RFX8 Activators sind unter underem Forskolin CAS 66575-29-9, IBMX CAS 28822-58-4, PMA CAS 16561-29-8, Ionomycin CAS 56092-82-1 und Calyculin A CAS 101932-71-2.

Chemische Aktivatoren des regulatorischen Faktors X8 können die Aktivität dieses Proteins über verschiedene intrazelluläre Signalwege modulieren, vor allem durch Beeinflussung seines Phosphorylierungszustands. Forskolin, ein starker Aktivator der Adenylylcyclase, erhöht den intrazellulären cAMP-Spiegel, der wiederum die Proteinkinase A (PKA) aktiviert. Nach der Aktivierung kann PKA den regulatorischen Faktor X8 phosphorylieren, was zu seiner funktionellen Aktivierung führt. In ähnlicher Weise wirkt IBMX durch Hemmung der Phosphodiesterasen, wodurch der Abbau von cAMP verhindert und eine anhaltende PKA-Aktivierung gewährleistet wird. Diese Kaskade konvergiert ebenfalls mit der Phosphorylierung und anschließenden Aktivierung des regulatorischen Faktors X8. 8-Br-cAMP und Dibutyryl-cAMP, beides cAMP-Analoga, aktivieren PKA durch direkte Erhöhung der intrazellulären cAMP-Konzentration, die zur Aktivierung des regulatorischen Faktors X8 durch Phosphorylierung durch PKA beiträgt.

Zusätzlich zu den mit cAMP verbundenen Mechanismen beeinflussen andere Signalmoleküle den regulatorischen Faktor X8 über verschiedene Wege. Phorbol 12-Myristat 13-Acetat (PMA) und PDBu sind dafür bekannt, dass sie die Proteinkinase C (PKC) aktivieren, die dann den regulatorischen Faktor X8 phosphorylieren kann. Ionomycin und A23187 erhöhen den intrazellulären Kalziumspiegel und aktivieren kalziumabhängige Kinasen, die einen weiteren Weg zur Phosphorylierung und Aktivierung des regulatorischen Faktors X8 darstellen. Thapsigargin erhöht auch das zytosolische Kalzium durch Hemmung der Pumpen der sarkoplasmatischen/endoplasmatischen Retikulum-Ca2+-ATPase (SERCA), was zu einer ähnlichen Kalzium-vermittelten Aktivierung von Kinasen führt, die auf den regulatorischen Faktor X8 wirken. Schließlich hemmen Calyculin A und Okadainsäure Proteinphosphatasen wie PP1 und PP2A, die normalerweise Proteine dephosphorylieren. Indem sie diese Phosphatasen hemmen, halten sie den regulatorischen Faktor X8 in einem phosphorylierten und aktiven Zustand und umgehen so die üblichen Regulierungsmechanismen, die seine Aktivierung umkehren würden.

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Forskolin

66575-29-9sc-3562
sc-3562A
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5 mg
50 mg
1 g
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5 g
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Forskolin aktiviert die Adenylylcyclase, was zu einem Anstieg des cAMP-Spiegels führt. Erhöhtes cAMP aktiviert PKA, das Transkriptionsfaktoren wie den regulatorischen Faktor X8 phosphorylieren kann, was zu seiner funktionellen Aktivierung führt.

IBMX

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IBMX erhöht das intrazelluläre cAMP durch Hemmung der Phosphodiesterasen, die cAMP abbauen. Der daraus resultierende Anstieg des cAMP-Spiegels aktiviert die PKA, die dann den regulatorischen Faktor X8 phosphoryliert und aktiviert.

PMA

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5 mg
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PMA aktiviert die Proteinkinase C (PKC), die eine Vielzahl von Proteinen, darunter Transkriptionsfaktoren, phosphorylieren und aktivieren kann. Die Aktivierung von PKC kann zu einer anschließenden Phosphorylierung und Aktivierung des regulatorischen Faktors X8 führen.

Ionomycin

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1 mg
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Ionomycin erhöht den intrazellulären Kalziumspiegel, der kalziumabhängige Proteinkinasen aktivieren kann. Diese Kinasen können Transkriptionsfaktoren wie den Regulationsfaktor X8 phosphorylieren und aktivieren.

Calyculin A

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10 µg
100 µg
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Calyculin A hemmt die Proteinphosphatasen PP1 und PP2A, was zu einem erhöhten Phosphorylierungsgrad von Proteinen führt. Diese Hemmung kann zu einer anhaltenden Aktivierung des regulatorischen Faktors X8 führen, indem dessen Dephosphorylierung verhindert wird.

Okadaic Acid

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25 µg
100 µg
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Ähnlich wie Calyculin A hemmt Okadainsäure Proteinphosphatasen wie PP1 und PP2A. Dadurch werden Proteine in einem phosphorylierten Zustand gehalten, was die Aktivierung des regulatorischen Faktors X8 durch anhaltende Phosphorylierung einschließen kann.

Thapsigargin

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1 mg
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Thapsigargin hemmt die sarkoplasmatische/endoplasmatische Retikulum-Ca2+-ATPase (SERCA), was zu einem Anstieg des zytosolischen Kalziums führt. Die erhöhten Kalziumwerte aktivieren Kalzium-abhängige Kinasen, die den regulatorischen Faktor X8 phosphorylieren und aktivieren können.

8-Bromo-cAMP

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10 mg
50 mg
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8-Br-cAMP ist ein cAMP-Analogon, das die PKA aktiviert. Aktivierte PKA kann den regulatorischen Faktor X8 phosphorylieren, was zu dessen Aktivierung führt.

Dibutyryl-cAMP

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Dibutyryl cAMP, ebenfalls ein cAMP-Analogon, erhöht das intrazelluläre cAMP, wenn es in Zellen diffundiert und hydrolysiert wird. Das erhöhte cAMP aktiviert PKA, das den regulatorischen Faktor X8 phosphorylieren und somit aktivieren kann.

A23187

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1 mg
5 mg
10 mg
25 mg
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A23187 ist ein Calcium-Ionophor, das die intrazelluläre Calciumkonzentration erhöht, was zur Aktivierung von Calcium-abhängigen Kinasen führt. Diese Kinasen können phosphorylieren und zur Aktivierung des regulatorischen Faktors X8 beitragen.