Date published: 2025-10-10

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RERGL Aktivatoren

Gängige RERGL Activators sind unter underem Forskolin CAS 66575-29-9, Isoproterenol Hydrochloride CAS 51-30-9, IBMX CAS 28822-58-4, (-)-Epinephrine CAS 51-43-4 und Dopamine CAS 51-61-6.

Chemische Aktivatoren von RERGL können eine Reihe von zellulären Ereignissen in Gang setzen, die zur Aktivierung des Proteins durch die Modulation des cAMP-Signalwegs führen. Forskolin erhöht durch die direkte Aktivierung der Adenylatzyklase den cAMP-Spiegel in der Zelle. Dieser Anstieg von cAMP erleichtert die Aktivierung der Proteinkinase A (PKA), die dann RERGL phosphoryliert, was zu seiner Aktivierung führt. In ähnlicher Weise binden Isoproterenol, ein beta-adrenerger Agonist, und Terbutalin, ein beta2-adrenerger Agonist, an ihre jeweiligen Rezeptoren und setzen eine Kaskade in Gang, die zu einer Stimulation der Adenylatzyklase führt. Der daraus resultierende Anstieg von cAMP aktiviert die PKA, die RERGL phosphorylieren kann. Andererseits wirkt IBMX als nicht-selektiver Inhibitor von Phosphodiesterasen, der den Abbau von cAMP verhindert und dadurch dessen Vorhandensein und die anschließende Aktivierung von PKA aufrechterhält, die dann auf RERGL wirkt.

Ein weiterer Beitrag zur Regulierung von RERGL sind Verbindungen, die den cAMP-Spiegel über verschiedene rezeptorvermittelte Mechanismen beeinflussen. Epinephrin und Dopamin erreichen dies durch Bindung an adrenerge bzw. dopaminerge Rezeptoren, die jeweils die Aktivität der Adenylatzyklase fördern und die cAMP-Produktion steigern. Adenosin und PGE2 interagieren in ähnlicher Weise mit ihren spezifischen G-Protein-gekoppelten Rezeptoren, um die Adenylatzyklase zu aktivieren, wodurch cAMP erhöht und PKA aktiviert wird, das wiederum RERGL phosphoryliert. Histamin führt durch Wechselwirkung mit H2-Rezeptoren ebenfalls zu einem Anstieg des cAMP-Spiegels und zur Aktivierung von PKA. Cholera-Toxin bewirkt durch die permanente Aktivierung des Gs-Alpha-Proteins einen anhaltenden Anstieg der Adenylatzyklase-Aktivität und damit des cAMP-Spiegels, was zu einer kontinuierlichen PKA-Aktivität und RERGL-Aktivierung führt. Anagrelide und Rolipram schließlich verhindern durch Hemmung von PDE3 bzw. PDE4 den Abbau von cAMP, was wiederum zu einer Anhäufung aktiver PKA und anschließender Phosphorylierung von RERGL führt. Jeder dieser chemischen Aktivatoren kann durch die Modulation verschiedener Komponenten des cAMP-Signalwegs zur Aktivierung von RERGL im zellulären Umfeld beitragen.

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Forskolin

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sc-3562A
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5 mg
50 mg
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5 g
$76.00
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(3)

Forskolin aktiviert direkt die Adenylatcyclase, was zu einem Anstieg der zyklischen AMP-Spiegel (cAMP) führt. Erhöhtes cAMP aktiviert PKA (Proteinkinase A), die dann RERGL als Teil des cAMP-abhängigen Signalwegs phosphorylieren und aktivieren kann.

Isoproterenol Hydrochloride

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100 mg
500 mg
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Isoproterenol ist ein beta-adrenerger Agonist, der an beta-Rezeptoren bindet, die Adenylatcyclase stimuliert und die cAMP-Spiegel erhöht. Diese Aktivierung des cAMP-Signalwegs führt zur Aktivierung von PKA, die RERGL phosphorylieren und so aktivieren könnte.

IBMX

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200 mg
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1 g
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IBMX (3-Isobutyl-1-methylxanthin) ist ein nicht-selektiver Inhibitor von Phosphodiesterasen, der den Abbau von cAMP verhindert und so dessen Spiegel in der Zelle aufrechterhält. Hohe cAMP-Spiegel erleichtern die PKA-Aktivierung, die wiederum RERGL aktivieren kann.

(−)-Epinephrine

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1 kg
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Adrenalin interagiert mit adrenergen Rezeptoren und stimuliert die Adenylatcyclase zur Produktion von cAMP. Der daraus resultierende Anstieg des cAMP-Spiegels aktiviert PKA, das dafür bekannt ist, Proteine wie RERGL im cAMP-Signalweg zu phosphorylieren und zu aktivieren.

Dopamine

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1 g
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Dopamin kann durch Bindung an seine G-Protein-gekoppelten Rezeptoren auch die Adenylatcyclase-Aktivität stimulieren, was zu einem Anstieg des cAMP und zur Aktivierung von PKA führt. PKA phosphoryliert und aktiviert dann möglicherweise RERGL.

PGE2

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1 mg
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Prostaglandin E2 (PGE2) bindet an seine G-Protein-gekoppelten EP-Rezeptoren, die die Aktivität der Adenylatcyclase stimulieren können. Der Anstieg des cAMP-Spiegels aktiviert anschließend PKA, das RERGL phosphorylieren und aktivieren kann.

Adenosine

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Adenosin interagiert mit seinen G-Protein-gekoppelten Rezeptoren, um die Adenylatcyclase zu aktivieren und die intrazelluläre cAMP-Konzentration zu erhöhen. Diese Erhöhung führt zur Aktivierung von PKA, die RERGL durch Phosphorylierung aktivieren könnte.

Histamine, free base

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Histamin kann an H2-Rezeptoren binden, die über das Gs-Protein mit der Aktivierung der Adenylatcyclase gekoppelt sind, was zu einem Anstieg der cAMP-Spiegel und einer anschließenden Aktivierung von PKA führt. PKA kann dann RERGL phosphorylieren und aktivieren.

Terbutaline Hemisulfate

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Terbutalin ist ein Beta2-adrenerger Agonist, der die Adenylatcyclase stimulieren kann, was zu erhöhten cAMP-Spiegeln führt. Dadurch wird PKA aktiviert, was zur Phosphorylierung und Aktivierung von RERGL führen könnte.

Anagrelide

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25 mg
$147.00
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Anagrelid hemmt die Phosphodiesterase III (PDE3), was zu einem erhöhten cAMP-Spiegel führt. Diese Anhäufung von cAMP kann PKA aktivieren, die wiederum RERGL phosphorylieren und aktivieren kann.