Date published: 2025-10-29

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REF2 Inhibitoren

Gängige REF2 Inhibitors sind unter underem Actinomycin D CAS 50-76-0, α-Amanitin CAS 23109-05-9, DRB CAS 53-85-0, Triptolide CAS 38748-32-2 und Trichostatin A CAS 58880-19-6.

Reg-IIIβ-Inhibitoren sind chemische Verbindungen, die speziell auf die Aktivität des Proteins Regenerating islet-derived protein 3 beta (Reg IIIβ), einem Mitglied der C-Typ-Lektinfamilie, abzielen und diese modulieren. Reg IIIβ spielt eine Rolle bei den Abwehrmechanismen des Wirts und ist an der Modulation der Interaktion zwischen Wirtszellen und mikrobiellen Krankheitserregern beteiligt. Strukturell verfügt dieses Protein über eine Kohlenhydrat-Erkennungsdomäne (CRD), die es ihm ermöglicht, an bestimmte bakterielle Zellwandkomponenten wie Peptidoglykan zu binden. Die Inhibitoren von Reg IIIβ stören in der Regel diese Bindungsinteraktion, häufig durch Belegen der CRD oder durch Veränderung ihrer Konformation, wodurch die Affinität des Proteins für mikrobielle Ziele verringert wird. Chemisch gesehen können diese Inhibitoren von kleinen organischen Molekülen bis hin zu Peptiden oder künstlich hergestellten Proteinen reichen, die dazu dienen, spezifische molekulare Interaktionen zu unterbrechen, die Reg IIIβ in biologischen Systemen ermöglicht. Aus strukturchemischer Sicht erfordert die Entwicklung von Reg IIIβ-Inhibitoren ein detailliertes Verständnis des aktiven Zentrums des Proteins und seiner Konformationsdynamik. Viele Inhibitoren werden durch Hochdurchsatz-Screening-Methoden oder computergestützte Modellierungstechniken wie molekulares Docking oder dynamische Simulationen entwickelt, die dabei helfen, vorherzusagen, wie potenzielle Inhibitormoleküle mit dem Zielprotein interagieren könnten. Darüber hinaus liefern Studien zur Struktur-Aktivitäts-Beziehung (SAR) Erkenntnisse darüber, wie Modifikationen der chemischen Struktur eines Inhibitors dessen Spezifität oder Bindungsaffinität verbessern können. Diese Inhibitoren sind wichtig für das Verständnis grundlegender biochemischer Signalwege, an denen Reg IIIβ beteiligt ist, und können Forschern, die die Interaktion zwischen Wirt und Mikrobe, Immunantworten und die Rolle von Proteinen der Lektinfamilie bei der zellulären Kommunikation untersuchen, als Hilfsmittel dienen. Ihr Aufbau und ihre Funktion sind Paradebeispiele für die komplexe Beziehung zwischen Molekülstruktur und biologischer Aktivität in der Protein-Inhibitor-Chemie.

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Actinomycin D

50-76-0sc-200906
sc-200906A
sc-200906B
sc-200906C
sc-200906D
5 mg
25 mg
100 mg
1 g
10 g
$73.00
$238.00
$717.00
$2522.00
$21420.00
53
(3)

Diese Verbindung lagert sich in die DNA ein und verhindert den Vorschub der RNA-Polymerase während der Transkriptionsinitiierung, was die Expression des REF2-Gens herunterregulieren könnte.

α-Amanitin

23109-05-9sc-202440
sc-202440A
1 mg
5 mg
$260.00
$1029.00
26
(2)

Dieses Toxin kann selektiv an die RNA-Polymerase II binden und so die mRNA-Elongation stoppen, was zu einem Rückgang der REF2-mRNA-Synthese führen könnte.

DRB

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sc-200581A
sc-200581B
sc-200581C
10 mg
50 mg
100 mg
250 mg
$42.00
$185.00
$310.00
$650.00
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Es ist bekannt, dass DRB auf die RNA-Polymerase II abzielt, wodurch die Transkriptionsverlängerung möglicherweise gestoppt wird und die Menge der REF2-Transkripte abnimmt.

Triptolide

38748-32-2sc-200122
sc-200122A
1 mg
5 mg
$88.00
$200.00
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Triptolid könnte die Transkriptionsaktivität bestimmter Gene hemmen, indem es die Bindung von Transkriptionsfaktoren beeinträchtigt, was die REF2-mRNA-Spiegel senken könnte.

Trichostatin A

58880-19-6sc-3511
sc-3511A
sc-3511B
sc-3511C
sc-3511D
1 mg
5 mg
10 mg
25 mg
50 mg
$149.00
$470.00
$620.00
$1199.00
$2090.00
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(3)

Diese Verbindung hemmt die Histondeacetylase-Aktivität, was zu Veränderungen der Chromatinarchitektur führt, die die Transkription des REF2-Gens unterdrücken könnten.

Fluorouracil

51-21-8sc-29060
sc-29060A
1 g
5 g
$36.00
$149.00
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(1)

Als Nukleotidanalogon könnte diese Chemikalie in die RNA eingebaut werden, was zu einem vorzeitigen Kettenabbruch führen und möglicherweise die Stabilität der REF2-mRNA verringern könnte.

Camptothecin

7689-03-4sc-200871
sc-200871A
sc-200871B
50 mg
250 mg
100 mg
$57.00
$182.00
$92.00
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(2)

Durch die Hemmung der DNA-Topoisomerase I verursacht Camptothecin DNA-Schäden, die eine zelluläre Reaktion auslösen könnten, die die REF2-Genexpression herunterreguliert.

Mycophenolic acid

24280-93-1sc-200110
sc-200110A
100 mg
500 mg
$68.00
$261.00
8
(1)

Durch die Hemmung der Inosinmonophosphat-Dehydrogenase könnte diese Verbindung die Guanin-Nukleotid-Pools erschöpfen, was zu einem Rückgang der REF2-mRNA-Synthese führen könnte.

Cisplatin

15663-27-1sc-200896
sc-200896A
100 mg
500 mg
$76.00
$216.00
101
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Dieses Medikament bildet DNA-Addukte, die eine DNA-Schadensreaktion auslösen könnten, die die Transkription, einschließlich der des REF2-Gens, herunterreguliert.

Methotrexate

59-05-2sc-3507
sc-3507A
100 mg
500 mg
$92.00
$209.00
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Methotrexat behindert den Folatstoffwechsel, der für die Nukleotidbiosynthese entscheidend ist, und könnte zu einer verminderten Transkription des REF2-Gens führen.