RASGEF1A Inhibitoren
Gängige RASGEF1A Inhibitors sind unter underem Gefitinib CAS 184475-35-2, Erlotinib, Free Base CAS 183321-74-6, Lapatinib CAS 231277-92-2, Trametinib CAS 871700-17-3 und Cobimetinib CAS 934660-93-2.
Im Zusammenhang mit der Hemmung von RASGEF1A entfaltet eine Reihe von niedermolekularen Inhibitoren ihre Wirkung, indem sie auf spezifische Proteine abzielen, die entweder vorgeschaltete Aktivatoren oder Teil der Signalkaskade sind, in der RASGEF1A wirkt. Zu den wichtigsten Zielproteinen gehören verschiedene Wachstumsfaktorrezeptoren, deren Hemmung zu einer Verringerung der RAS-Signalübertragung führt, wodurch die funktionelle Aktivität von RASGEF1A effektiv verringert wird. Diese Inhibitoren sind insbesondere auf den epidermalen Wachstumsfaktorrezeptor (EGFR) und andere Rezeptortyrosinkinasen ausgerichtet, deren nachgeschaltete Signalübertragung für die Aktivierung von RASGEF1A entscheidend ist. Durch die Abschwächung der vorgelagerten EGFR-Tyrosinkinase-Aktivität wird der nachfolgende intrazelluläre RAS-RAF-MEK-ERK-Signalweg gedämpft, wodurch die Aktivierung von RASGEF1A verringert wird. Darüber hinaus hemmen mehrere Wirkstoffe spezifisch MEK, eine Kinase innerhalb des ERK-Signalwegs, was zu einer weiteren Verringerung der RASGEF1A-Aktivierung führt, da diese für ihre Funktion auf diesen Weg angewiesen ist.
Eine weitere indirekte Hemmung von RASGEF1A wird durch den Einsatz von Inhibitoren erreicht, die die posttranslationale Modifikation von RAS-Proteinen verhindern, die für ihre ordnungsgemäße Funktion notwendig ist. Indem sie die Farnesyltransferase behindern, die die Farnesylierung der RAS-Proteine ermöglicht, vereiteln die Inhibitoren die Lokalisierung und anschließende Aktivierung der RAS-Proteine und verhindern damit indirekt die Aktivierung von RASGEF1A. Einige Multi-Target-Inhibitoren tragen auch zur Verringerung der RASGEF1A-Aktivität bei, indem sie gleichzeitig verschiedene Rezeptortyrosinkinasen hemmen und so die zur RAS-Aktivierung führenden Signalwege auf breiter Basis unterdrücken.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Gefitinib | 184475-35-2 | sc-202166 sc-202166A sc-202166B sc-202166C | 100 mg 250 mg 1 g 5 g | $62.00 $112.00 $214.00 $342.00 | 74 | |
Hemmt die Tyrosinkinase des epidermalen Wachstumsfaktor-Rezeptors (EGFR), was indirekt die RAS-Signalübertragung herunterreguliert, da EGFR in der Signalkaskade vor RAS liegt. Diese Reduzierung der RAS-Signalübertragung verringert die Aktivierung von RASGEF1A. | ||||||
Erlotinib, Free Base | 183321-74-6 | sc-396113 sc-396113A sc-396113B sc-396113C sc-396113D | 500 mg 1 g 5 g 10 g 100 g | $85.00 $132.00 $287.00 $495.00 $3752.00 | 42 | |
Zielt auf die EGFR-Tyrosinkinase und hemmt sie, was zu einer verringerten RAS-RAF-MEK-ERK-Signalübertragung führt, wodurch die funktionelle Aktivierung von RASGEF1A verringert wird. | ||||||
Lapatinib | 231277-92-2 | sc-353658 | 100 mg | $412.00 | 32 | |
Zweifacher Inhibitor der EGFR- und HER2-Tyrosinkinasen, der den RAS-RAF-MEK-ERK-Weg stromaufwärts abschwächt und so die funktionelle Aktivität von RASGEF1A vermindert. | ||||||
Trametinib | 871700-17-3 | sc-364639 sc-364639A sc-364639B | 5 mg 10 mg 1 g | $112.00 $163.00 $928.00 | 19 | |
Ein MEK-Inhibitor, der den MEK-ERK-Signalweg unterbricht. Durch die Hemmung des Signalwegs wird auch die Aktivität von RASGEF1A aufgrund seiner funktionellen Stellung innerhalb dieser Kaskade reduziert. | ||||||
Cobimetinib | 934660-93-2 | sc-507421 | 5 mg | $270.00 | ||
MEK-Inhibitor, der die nachgeschaltete Signalübertragung von RAS unterbricht, was zu einer verringerten Aktivierung von RASGEF1A führt, dessen Aktivität von der RAS-Signalübertragung abhängt. | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
RAF-Kinaseinhibitor, der den RAS-RAF-MEK-ERK-Signalweg blockiert und dadurch die nachgeschaltete Aktivierung von RASGEF1A hemmt. | ||||||
Sunitinib, Free Base | 557795-19-4 | sc-396319 sc-396319A | 500 mg 5 g | $150.00 $920.00 | 5 | |
Ein Rezeptortyrosinkinase-Hemmer, der indirekt die RAS-Signalübertragung beeinflusst, indem er die Wachstumsfaktor-Rezeptoren stromaufwärts von RASGEF1A hemmt, was zu dessen geringerer Aktivität führt. | ||||||
Pazopanib | 444731-52-6 | sc-396318 sc-396318A | 25 mg 50 mg | $127.00 $178.00 | 2 | |
Es hemmt mehrere Rezeptortyrosinkinasen, wodurch die RAS-Signalübertragung im Vorfeld reduziert und dadurch indirekt die funktionelle Aktivität von RASGEF1A verringert wird. | ||||||
Selumetinib | 606143-52-6 | sc-364613 sc-364613A sc-364613B sc-364613C sc-364613D | 5 mg 10 mg 100 mg 500 mg 1 g | $28.00 $80.00 $412.00 $1860.00 $2962.00 | 5 | |
Ein selektiver MEK1/2-Inhibitor, der den MEK-ERK-Signalweg beeinträchtigt, was zu einer Verringerung der funktionellen Aktivität von RASGEF1A als Teil dieser Signalkaskade führt. | ||||||
Tipifarnib | 192185-72-1 | sc-364637 | 10 mg | $720.00 | ||
Ein Farnesyltransferase-Inhibitor, der die Farnesylierung und anschließende Aktivierung von RAS-Proteinen verhindert und dadurch indirekt die Aktivierung von RASGEF1A hemmt. | ||||||