RASGEF1A 억제제
일반적인 RASGEF1A 억제제에는 게피티닙 CAS 184475-35-2, 얼로티닙, 프리베이스 CAS 183321-74-6, 라파티닙 CAS 231277-92-2, 트라메티닙 CAS 871700-17-3 및 코비메티닙 CAS 934660-93-2가 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.
일련의 저분자 억제제는 RASGEF1A 억제의 맥락에서 업스트림 활성화제 또는 RASGEF1A가 작동하는 신호 캐스케이드의 일부인 특정 단백질을 표적으로 삼아 그 효과를 발휘합니다. 주요 표적에는 다양한 성장 인자 수용체가 포함되며, 이를 억제하면 RAS 신호가 감소하여 RASGEF1A의 기능적 활성이 효과적으로 감소합니다. 이러한 억제제는 특히 표피 성장 인자 수용체(EGFR) 및 기타 수용체 티로신 키나제에 초점을 맞추고 있으며, 이 수용체의 다운스트림 신호는 RASGEF1A 활성화에 매우 중요합니다. 업스트림 EGFR 티로신 키나제 활성을 약화시킴으로써 후속 세포 내 RAS-RAF-MEK-ERK 경로가 약화되어 RASGEF1A의 결합이 감소합니다. 또한, 몇몇 화합물은 ERK 신호 경로 내의 키나아제인 MEK를 특이적으로 억제하여 이 경로에 의존하여 기능을 수행하기 때문에 RASGEF1A의 활성화가 더욱 감소합니다.
RAS 단백질이 제대로 기능하는 데 필요한 단계인 번역 후 변형을 막는 억제제를 사용하면 RASGEF1A를 간접적으로 더 억제할 수 있습니다. 억제제는 RAS 단백질의 파네실화를 촉진하는 파네실트랜스퍼라제를 차단함으로써 RAS 단백질의 국소화 및 후속 활성화를 방해하여 RASGEF1A의 활성화를 간접적으로 방지합니다. 일부 다중 표적 억제제는 다양한 수용체 티로신 키나아제를 동시에 억제하여 RAS 활성화로 이어지는 신호 경로를 광범위하게 억제함으로써 RASGEF1A 활성 감소에 기여하기도 합니다.
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디스플레이 라벨:
| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
Gefitinib | 184475-35-2 | sc-202166 sc-202166A sc-202166B sc-202166C | 100 mg 250 mg 1 g 5 g | $62.00 $112.00 $214.00 $342.00 | 74 | |
표피 성장 인자 수용체(EGFR) 티로신 키나아제를 억제하여 신호 캐스케이드에서 EGFR이 RAS의 상류에 있기 때문에 간접적으로 RAS 신호를 하향 조절합니다. 이러한 RAS 신호의 감소는 RASGEF1A의 활성화를 감소시킵니다. | ||||||
Erlotinib, Free Base | 183321-74-6 | sc-396113 sc-396113A sc-396113B sc-396113C sc-396113D | 500 mg 1 g 5 g 10 g 100 g | $85.00 $132.00 $287.00 $495.00 $3752.00 | 42 | |
EGFR 티로신 키나아제를 표적으로 삼아 억제하여 RAS-RAF-MEK-ERK 신호를 감소시켜 결과적으로 RASGEF1A의 기능적 활성화를 감소시킵니다. | ||||||
Lapatinib | 231277-92-2 | sc-353658 | 100 mg | $412.00 | 32 | |
EGFR 및 HER2 티로신 키나아제의 이중 억제제로, RAS-RAF-MEK-ERK 상류 경로를 약화시켜 RASGEF1A의 기능적 활성을 감소시킵니다. | ||||||
Trametinib | 871700-17-3 | sc-364639 sc-364639A sc-364639B | 5 mg 10 mg 1 g | $112.00 $163.00 $928.00 | 19 | |
MEK-ERK 신호 경로를 차단하는 MEK 억제제입니다. 이 경로가 억제되면 이 캐스케이드 내에서 기능적 위치로 인해 RASGEF1A의 활성도 감소합니다. | ||||||
Cobimetinib | 934660-93-2 | sc-507421 | 5 mg | $270.00 | ||
RAS의 다운스트림 신호를 방해하여 RAS 신호에 의존하여 활동하는 RASGEF1A의 활성화를 감소시키는 MEK 억제제입니다. | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
RAS-RAF-MEK-ERK 신호 경로를 차단하여 RASGEF1A의 다운스트림 활성화를 억제하는 RAF 키나아제 억제제. | ||||||
Sunitinib, Free Base | 557795-19-4 | sc-396319 sc-396319A | 500 mg 5 g | $150.00 $920.00 | 5 | |
수용체 티로신 키나제 억제제로, RASGEF1A의 상류에 있는 성장 인자 수용체를 억제하여 그 활성을 감소시킴으로써 RAS 신호에 간접적으로 영향을 미칩니다. | ||||||
Pazopanib | 444731-52-6 | sc-396318 sc-396318A | 25 mg 50 mg | $127.00 $178.00 | 2 | |
여러 수용체 티로신 키나아제를 억제하여 RAS 신호 업스트림을 감소시킴으로써 간접적으로 RASGEF1A의 기능적 활성을 감소시킵니다. | ||||||
Selumetinib | 606143-52-6 | sc-364613 sc-364613A sc-364613B sc-364613C sc-364613D | 5 mg 10 mg 100 mg 500 mg 1 g | $28.00 $80.00 $412.00 $1860.00 $2962.00 | 5 | |
MEK-ERK 경로를 손상시키는 선택적 MEK1/2 억제제로, 이 신호 캐스케이드의 일부로서 RASGEF1A의 기능적 활동을 감소시킵니다. | ||||||
Tipifarnib | 192185-72-1 | sc-364637 | 10 mg | $720.00 | ||
파네실트랜스퍼라제 억제제로, RAS 단백질의 파네실화 및 후속 활성화를 방지하여 RASGEF1A의 활성화를 간접적으로 억제합니다. | ||||||