PYGM Inhibitoren
Gängige PYGM Inhibitors sind unter underem 1,4-Dideoxy-1,4-imino-D-arabinitol hydrochloride CAS 100991-92-2, CP-91149 CAS 186392-40-5, Dichloroacetic acid CAS 79-43-6, Sodium azide CAS 26628-22-8 und Sodium Fluoride CAS 7681-49-4.
Die Glykogenphosphorylase-Muskelform (PYGM) ist ein Enzym, das eine entscheidende Rolle im Glykogenstoffwechsel spielt, insbesondere im Muskelgewebe. Es katalysiert die Phosphorolyse von Glykogen, um Glukose-1-phosphat zu produzieren, das dann in Glukose-6-phosphat umgewandelt wird, um in die Glykolyse einzutreten oder in den Blutkreislauf abgegeben zu werden, um den Blutzuckerspiegel aufrechtzuerhalten. Die Aktivität von PYGM ist für die Mobilisierung von gespeichertem Glykogen unerlässlich, insbesondere in Zeiten hohen Energiebedarfs wie bei intensiver körperlicher Aktivität. Dieses Enzym wird durch verschiedene allosterische Effektoren und kovalente Modifikationen streng reguliert, wodurch sichergestellt wird, dass die Glykogenolyse bei Bedarf eingeleitet und bei Nichtbedarf gestoppt wird. Die Regulierung von PYGM beinhaltet ein komplexes Zusammenspiel zwischen Phosphorylierungszuständen, die durch hormonelle Signale wie Adrenalin und Glucagon beeinflusst werden, und dem Vorhandensein intrazellulärer Moleküle wie Glucose und AMP, die als Indikatoren für den Energiestatus der Zelle dienen.
Die Hemmung von PYGM stellt einen Mechanismus dar, durch den der Abbau von Glykogen kontrolliert werden kann, wodurch eine übermäßige Erschöpfung der Glykogenspeicher verhindert und eine stetige Versorgung mit Glukose für die Muskelkontraktion und Energieproduktion sichergestellt wird. Hemmungsmechanismen können durch direkte Interaktion mit dem Enzym wirken, indem sie seine Konformation verändern und dadurch seine Affinität für Glykogen oder seine katalytische Effizienz verringern. Allosterische Inhibitoren binden beispielsweise an Stellen, die sich vom aktiven Zentrum unterscheiden, und induzieren Konformationsänderungen, die die Enzymaktivität verringern. Darüber hinaus ist der Phosphorylierungszustand von PYGM ein entscheidender Faktor für seine Aktivität; die Dephosphorylierung des Enzyms durch Phosphatasen führt zu einer weniger aktiven Form, während die Phosphorylierung durch Kinasen es aktiviert. Regulatorische Proteine und intrazelluläre Signalkaskaden, die diese Phosphorylierungsereignisse modulieren, beeinflussen daher indirekt die Hemmung von PYGM. Solche Regulationsmechanismen stellen sicher, dass die Glykogenolyse als Reaktion auf zelluläre und physiologische Bedürfnisse präzise gesteuert wird, wodurch die Energiehomöostase im Muskelgewebe aufrechterhalten wird.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
1,4-Dideoxy-1,4-imino-D-arabinitol hydrochloride | 100991-92-2 | sc-220553 sc-220553A | 10 mg 25 mg | $423.00 $597.00 | 2 | |
1,4-Dideoxy-1,4-imino-D-arabinitol-Hydrochlorid wirkt als starker Inhibitor der Glykogenphosphorylase und weist einzigartige molekulare Wechselwirkungen auf, die die Substratbindung stören. Seine strukturellen Merkmale erleichtern spezifische elektrostatische Wechselwirkungen, die die Konformation des aktiven Zentrums des Enzyms beeinflussen. Das kinetische Profil der Verbindung zeigt einen kompetitiven Hemmungsmechanismus, der die Reaktionsgeschwindigkeit wirksam verändert. Darüber hinaus ermöglichen seine Löslichkeitseigenschaften vielseitige Anwendungen in biochemischen Assays, die die Untersuchung von Glykogen-Stoffwechselwegen verbessern. | ||||||
Dichloroacetic acid | 79-43-6 | sc-214877 sc-214877A | 25 g 100 g | $60.00 $125.00 | 5 | |
Hemmt die Pyruvat-Dehydrogenase-Kinase und beeinflusst damit indirekt die Stoffwechselwege, die mit PYGM in Verbindung stehen, und moduliert möglicherweise dessen Aktivität durch einen veränderten Energiestoffwechsel. | ||||||
CP-91149 | 186392-40-5 | sc-396026A sc-396026 sc-396026B sc-396026C sc-396026D | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg | $163.00 $204.00 $398.00 $500.00 $714.00 | 1 | |
CP-91149 fungiert als selektiver Inhibitor der Glykogenphosphorylase und zeichnet sich durch seine Fähigkeit aus, stabile Komplexe mit dem Enzym zu bilden. Diese Verbindung weist eine einzigartige sterische Hinderung auf, die die Konformation des Enzyms verändert und die Zugänglichkeit des Substrats beeinträchtigt. Seine Reaktionskinetik deutet auf ein nicht-kompetitives Hemmungsmodell hin, das die katalytische Effizienz verändert, ohne die Substrataffinität zu beeinträchtigen. Darüber hinaus verbessert die hydrophile Natur von CP-91149 seine Interaktion mit wässrigen Umgebungen, was detaillierte mechanistische Studien erleichtert. | ||||||
Sodium azide | 26628-22-8 | sc-208393 sc-208393B sc-208393C sc-208393D sc-208393A | 25 g 250 g 1 kg 2.5 kg 100 g | $42.00 $152.00 $385.00 $845.00 $88.00 | 8 | |
Hemmt die Zellatmung durch Störung der Cytochrom-C-Oxidase, beeinflusst die Energieproduktionswege und beeinträchtigt möglicherweise indirekt die PYGM-Aktivität durch veränderte zelluläre Energetik. | ||||||
Sodium Fluoride | 7681-49-4 | sc-24988A sc-24988 sc-24988B | 5 g 100 g 500 g | $39.00 $45.00 $98.00 | 26 | |
Hemmt verschiedene Phosphatasen und beeinflusst damit möglicherweise die zellulären Signalwege, die mit der PYGM-Regulierung zusammenhängen. | ||||||
2-Deoxy-D-glucose | 154-17-6 | sc-202010 sc-202010A | 1 g 5 g | $65.00 $210.00 | 26 | |
Wirkt als kompetitiver Inhibitor des Glukosestoffwechsels, der indirekt die Energiebilanz beeinflusst und möglicherweise durch einen veränderten Zellstoffwechsel die PYGM beeinflusst. | ||||||
Caffeine | 58-08-2 | sc-202514 sc-202514A sc-202514B sc-202514C sc-202514D | 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg | $32.00 $66.00 $95.00 $188.00 $760.00 | 13 | |
Hemmt Adenosinrezeptoren und cAMP-Phosphodiesterase und beeinflusst damit zelluläre Signalkaskaden, die indirekt die PYGM-Aktivität modulieren könnten. | ||||||
GSK-3 Inhibitor IX | 667463-62-9 | sc-202634 sc-202634A sc-202634B | 1 mg 10 mg 50 mg | $57.00 $184.00 $867.00 | 10 | |
Hemmt die Glykogensynthase-Kinase-3 (GSK-3), was sich möglicherweise auf die Glykogen-Stoffwechselwege auswirkt und indirekt die PYGM beeinflusst. | ||||||
3-Bromo-7-nitroindazole | 74209-34-0 | sc-200347 sc-200347A | 5 mg 25 mg | $20.00 $26.00 | 1 | |
Hemmt die Stickstoffmonoxid-Synthase (NOS), was sich möglicherweise auf zelluläre Signalwege auswirkt, die mit der PYGM-Regulierung zusammenhängen. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Hemmt die Phosphoinositid-3-Kinase (PI3K), was sich möglicherweise auf den AKT/mTOR-Signalweg auswirkt und zelluläre Prozesse im Zusammenhang mit PYGM indirekt beeinflusst. | ||||||