Chemische Aktivatoren von Prickle4 können dessen Aktivität über verschiedene Mechanismen beeinflussen, in erster Linie durch Hemmung der Glycogen-Synthase-Kinase-3 (GSK-3). GSK-3 ist ein Schlüsselenzym, das, wenn es gehemmt wird, zur Aktivierung von nachgeschalteten Proteinen wie Prickle4 führt. Lithiumchlorid beispielsweise kann durch diese Hemmung Prickle4 aktivieren, was ungewollt zur Stabilisierung der Dishevelled-Proteine führt. Dishevelled-Proteine sind von zentraler Bedeutung für den nicht-kanonischen Wnt/Planar Cell Polarity (Wnt/PCP)-Weg, bei dem Prickle4 eine wichtige Rolle spielt. In ähnlicher Weise sind SB-216763, Bio, CHIR99021, 1-Azakenpaullon, AR-A014418, Tideglusib, Indirubin-3'-Monoxim, Alsterpaullon und Paullon allesamt GSK-3-Inhibitoren, die Prickle4 aktivieren. Sie erreichen dies, indem sie GSK-3 daran hindern, Zielproteine zu phosphorylieren, wodurch die Aktivität von Dishevelled-Proteinen erhöht und die Signalübertragung über den Wnt/PCP-Weg gefördert wird.
Neben diesen GSK-3-Inhibitoren kann auch Mebendazol, obwohl es in erster Linie für eine andere primäre Wirkung bekannt ist, Prickle4 über denselben GSK-3-Inhibitionsmechanismus aktivieren, was auf seinen Einfluss auf den Wnt/PCP-Signalweg schließen lässt. Valproinsäure stellt einen etwas anderen Mechanismus dar; sie aktiviert Prickle4 durch die Hemmung von Histon-Deacetylasen (HDACs). Dies führt zu einer Hyperacetylierung von Proteinen, die am Wnt/PCP-Signalweg beteiligt sind, was zu einer Hochregulierung der Aktivität des Signalwegs, einschließlich der Funktion von Prickle4, führen kann. Alle diese Chemikalien konvergieren trotz ihrer Unterschiede in der primären Wirkung auf einem gemeinsamen Weg, der zur Aktivierung von Prickle4 führt.
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Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
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Lithium | 7439-93-2 | sc-252954 | 50 g | $214.00 | ||
Lithiumchlorid kann Prickle4 aktivieren, indem es Glykogen-Synthase-Kinase-3 (GSK-3) hemmt, die am nicht-kanonischen Wnt/planaren Zellpolaritätsweg beteiligt ist, in dem Prickle4 wirkt. Die Hemmung von GSK-3 führt zur Aktivierung von Dishevelled (DVL)-Proteinen, die vorgeschaltete Regulatoren von Prickle4 sind. | ||||||
SB-216763 | 280744-09-4 | sc-200646 sc-200646A | 1 mg 5 mg | $70.00 $198.00 | 18 | |
SB-216763 ist ein starker GSK-3-Inhibitor, der Prickle4 über denselben Weg wie Lithiumchlorid aktivieren kann, indem er die Stabilisierung und Aktivierung von Dishevelled-Proteinen fördert. | ||||||
GSK-3 Inhibitor IX | 667463-62-9 | sc-202634 sc-202634A sc-202634B | 1 mg 10 mg 50 mg | $57.00 $184.00 $867.00 | 10 | |
Bio, auch bekannt als 6-Bromindirubin-3'-oxim, ist ein GSK-3-Inhibitor, der Prickle4 durch Stabilisierung von Dishevelled aktivieren kann und damit die Rolle von Prickle4 im Wnt/PCP-Signalweg beeinflusst. | ||||||
GSK-3 Inhibitor XVI | 252917-06-9 | sc-221691 sc-221691A | 5 mg 25 mg | $153.00 $520.00 | 4 | |
CHIR99021 ist ein selektiver GSK-3-Inhibitor, der Prickle4 aktivieren kann, indem er die GSK-3-vermittelte Phosphorylierung von DVL verhindert und so die Aktivierung von Proteinen im Wnt/PCP-Signalweg, einschließlich Prickle4, erleichtert. | ||||||
GSK-3β Inhibitor VIII | 487021-52-3 | sc-202636 sc-202636A | 5 mg 10 mg | $131.00 $147.00 | 5 | |
AR-A014418 ist ein GSK-3-Inhibitor, der Prickle4 aktivieren kann, indem er die Signalaktivität von Dishevelled im Wnt/PCP-Signalweg verstärkt. | ||||||
Tideglusib | 865854-05-3 | sc-507358 | 10 mg | $75.00 | ||
Tideglusib hemmt GSK-3 und aktiviert dadurch Prickle4 durch die Steigerung der Dishevelled-Aktivität und die anschließende Förderung des Wnt/PCP-Signalwegs. | ||||||
Indirubin-3′-monoxime | 160807-49-8 | sc-202660 sc-202660A sc-202660B | 1 mg 5 mg 50 mg | $77.00 $315.00 $658.00 | 1 | |
Indirubin-3'-Monoxim ist ein GSK-3-Inhibitor, der Prickle4 aktivieren kann, indem er Dishevelled stabilisiert, das eine entscheidende Rolle bei der Aktivierung des Wnt/PCP-Wegs spielt. | ||||||
Alsterpaullone | 237430-03-4 | sc-202453 sc-202453A | 1 mg 5 mg | $67.00 $306.00 | 2 | |
Alsterpaullon ist ein GSK-3-Inhibitor, der Prickle4 aktiviert, indem er die Aktivität von Dishevelled erhöht und die Signalübertragung im Wnt/PCP-Signalweg erleichtert, an der Prickle4 beteiligt ist. | ||||||
Mebendazole | 31431-39-7 | sc-204798 sc-204798A | 5 g 25 g | $45.00 $87.00 | 2 | |
Mebendazol, das in erster Linie als Antiparasitikum bekannt ist, kann GSK-3 hemmen und dadurch Prickle4 aktivieren, indem es den Wnt/PCP-Signalweg verstärkt, der die Regulierung von Dishevelled-Proteinen beinhaltet. | ||||||
Valproic Acid | 99-66-1 | sc-213144 | 10 g | $85.00 | 9 | |
Valproinsäure kann Prickle4 indirekt aktivieren, indem es Histon-Deacetylasen (HDACs) hemmt, was zur Hyperacetylierung von Proteinen im Wnt/PCP-Signalweg führen kann, wodurch die Funktion und Aktivität von Prickle4 potenziell verbessert wird. |