Date published: 2025-9-9

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GSK-3β Inhibitor VIII (CAS 487021-52-3)

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Alternative Namen:
AR-A014418; N-(4-Methoxybenzyl)-N′-(5-nitro-1,3-thiazol-2-yl)urea
Anwendungen:
GSK-3β Inhibitor VIII ist ein potenter, selektiver Inhibitor von GSK-3β
CAS Nummer:
487021-52-3
Reinheit:
>95%
Molekulargewicht:
308.3
Summenformel:
C12H12N4O4S
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
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GSK-3b Inhibitor VIII ist ein zelldurchlässiger, potent und selektiver Inhibitor von GSK-3beta. Die Inhibition ist kompetitiv im Vergleich zu ATP und im Gegensatz zu anderen GSK3-Inhibitoren hemmt dieser Wirkstoff keine zyklusabhängigen Kinasen. GSK-3b Inhibitor VIII wurde auch beschrieben, die Translokation der NFAT (nuclear factor of activated T-cells)-Familie von Transkriptionsfaktoren, die in den meisten Immunsystemzellen ausgedrückt werden und Regulatoren der Zelldifferenzierung und Proliferation sind, zu hemmen. GSK-3b Inhibitor VIII wurde auch beschrieben, neuronale Zellen vor Ab-vermittelter Neurodegeneration in vitro zu schützen und Tauopathie zu reduzieren.


GSK-3β Inhibitor VIII (CAS 487021-52-3) Literaturhinweise

  1. NFAT-Signalübertragung: Choreographie des sozialen Lebens von Zellen.  |  Crabtree, GR. and Olson, EN. 2002. Cell. 109 Suppl: S67-79. PMID: 11983154
  2. Strukturelle Erkenntnisse und biologische Wirkungen des Glykogensynthase-Kinase 3-spezifischen Inhibitors AR-A014418.  |  Bhat, R., et al. 2003. J Biol Chem. 278: 45937-45. PMID: 12928438
  3. AR-A014418, ein selektiver GSK-3-Inhibitor, erzeugt antidepressiv-ähnliche Wirkungen im forcierten Schwimmtest.  |  Gould, TD., et al. 2004. Int J Neuropsychopharmacol. 7: 387-90. PMID: 15315719
  4. Die Hemmung der Glykogensynthase-Kinase-3 durch Lithium korreliert mit einer geringeren Tauopathie und Degeneration in vivo.  |  Noble, W., et al. 2005. Proc Natl Acad Sci U S A. 102: 6990-5. PMID: 15867159
  5. Sintesi e valutazione ex vivo di N-(4-metossibenzil)-N'-(5-nitro-1,3-tiazol-2-il)urea marcata con carbonio-11 ([11C]AR-A014418): un inibitore radiomarcato della glicogeno sintasi chinasi-3beta specifico per studi PET.  |  Vasdev, N., et al. 2005. Bioorg Med Chem Lett. 15: 5270-3. PMID: 16202587
  6. Die antinozizeptive Wirkung von AR-A014418, einem selektiven Inhibitor der Glykogensynthase-Kinase-3 beta, bei Mäusen.  |  Martins, DF., et al. 2011. J Pain. 12: 315-22. PMID: 20705523
  7. Auf dem Weg zur Herstellung von radioaktiv markierten 1-Aryl-3-benzylharnstoffen: Radiosynthese von [(11)C-Carbonyl] AR-A014418 durch [(11)C]CO(2)-Fixierung.  |  Hicks, JW., et al. 2012. Bioorg Med Chem Lett. 22: 2099-101. PMID: 22321216
  8. Der Glykogensynthase-Kinase-3-spezifische Inhibitor AR-A014418 lindert neuropathische Schmerzen bei Mäusen: Hinweise auf die Wirkungsmechanismen.  |  Mazzardo-Martins, L., et al. 2012. Neuroscience. 226: 411-20. PMID: 23000630
  9. AR-A014418 als Glykogensynthase-Kinase-3-Inhibitor: anti-apoptotisches und therapeutisches Potenzial bei experimentellen Rückenmarksverletzungen.  |  Tunçdemir, M., et al. 2013. Neurocirugia (Astur). 24: 22-32. PMID: 23116585
  10. Der Glycogen-Synthase-Kinase-3-Inhibitor AR-A014418 unterdrückt das Wachstum von Bauchspeicheldrüsenkrebszellen durch Hemmung der GSK-3-vermittelten Notch1-Expression.  |  Kunnimalaiyaan, S., et al. 2015. HPB (Oxford). 17: 770-6. PMID: 26147011
  11. Der GSK3-Inhibitor AR-A014418 fördert die osteogene Differenzierung menschlicher Stammzellen aus Fettgewebe über den ERK- und mTORC2/Akt-Signalweg.  |  Zhang, M., et al. 2017. Biochem Biophys Res Commun. 490: 182-188. PMID: 28602697
  12. GSK3β-Unterdrückung hemmt die MCL1-Proteinsynthese in menschlichen akuten myeloischen Leukämiezellen.  |  Lee, YC., et al. 2021. J Cell Physiol. 236: 570-586. PMID: 32572959
  13. Personalisierte Medikamententests in menschlichen Phäochromozytom/Paragangliom-Primärkulturen.  |  Wang, K., et al. 2022. Endocr Relat Cancer. 29: 285-306. PMID: 35324454
  14. AR-A014418 reguliert die intronische Polyadenylierung und Transkription von PD-L1 durch Hemmung von CDK12 und CDK13 in Tumorzellen.  |  Zhang, G., et al. 2023. J Immunother Cancer. 11: PMID: 37164450
  15. Mitogene Inaktivierung der Glykogensynthase-Kinase-3 beta in intakten Zellen durch Serin-9-Phosphorylierung.  |  Stambolic, V. and Woodgett, JR. 1994. Biochem J. 303 (Pt 3): 701-4. PMID: 7980435

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GSK-3β Inhibitor VIII, 5 mg

sc-202636
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GSK-3β Inhibitor VIII, 10 mg

sc-202636A
10 mg
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