PPARα Inhibitoren

Gängige PPARα Inhibitors sind unter underem GW6471 CAS 880635-03-0, T0070907 CAS 313516-66-4, GSK 0660 CAS 1014691-61-2, MK-886 sodium salt CAS 118427-55-7 und BADGE CAS 1675-54-3.

Peroxisom-Proliferator-aktivierte Rezeptoren (PPARs) sind eine Gruppe nuklearer Rezeptorproteine, die als Transkriptionsfaktoren fungieren und die Expression von Genen regulieren. Diese Rezeptoren spielen eine wesentliche Rolle bei der Regulierung der zellulären Differenzierung, der Entwicklung, des Stoffwechsels und der Tumorentstehung in höheren Organismen. Unter den PPAR-Subtypen ist PPARα besonders für seinen Einfluss auf den Lipidstoffwechsel in der Leber bekannt. Wenn PPARα aktiviert wird, moduliert es die Transkription einer Vielzahl von Genen, die an der Fettsäureoxidation, dem Lipoproteinstoffwechsel und anderen Stoffwechselwegen beteiligt sind. Die Aktivierung von PPARα wird in der Regel durch die Bindung eines Liganden vermittelt, der eine Konformationsänderung des Rezeptors hervorruft, die es ihm ermöglicht, Heterodimere mit Retinoid-X-Rezeptoren (RXRs) zu bilden und an spezifische DNA-Sequenzen zu binden, die als PPAR-Response-Elemente (PPREs) bekannt sind.

PPARα-Inhibitoren sind eine Klasse von Wirkstoffen, die speziell darauf ausgerichtet sind, die Aktivität von PPARα zu hemmen. Diese Inhibitoren binden an die ligandenbindende Domäne des Rezeptors und verhindern die Konformationsänderungen, die für seine Aktivierung und die anschließende Gentranskription erforderlich sind. Auf diese Weise reduzieren oder eliminieren sie die Transkriptionsaktivität von PPARα.