POMZP3-Aktivatoren sind eine Klasse chemischer Wirkstoffe, die speziell darauf ausgelegt sind, an das POMZP3-Protein zu binden und dessen Aktivität zu erhöhen. POMZP3, kurz für POM121 und ZP3-Fusion, ist ein relativ unbekanntes Protein, dessen Funktion und Bedeutung in der Zellbiologie in der wissenschaftlichen Literatur nicht umfassend dokumentiert sind. Wie bei anderen Proteinen ist jedoch davon auszugehen, dass seine Aktivität mit bestimmten zellulären Prozessen oder Signalwegen verbunden ist. Durch die Entwicklung von Molekülen, die die Aktivität von POMZP3 hochregulieren können, wollen die Forscher seine Rolle innerhalb der Zelle besser verstehen. Die Entdeckung solcher Aktivatoren erfordert in der Regel einen mehrstufigen Prozess, der eine bioinformatische Analyse zur Vorhersage der Proteinstruktur, ein Hochdurchsatz-Screening zur Identifizierung potenziell aktivierender Verbindungen und sorgfältige biochemische Tests zur Bestimmung der Wirksamkeit und Spezifität dieser Aktivatoren gegenüber dem POMZP3-Protein umfasst. Da POMZP3 kein gut charakterisiertes Ziel ist, wären diese Aktivatoren auch für die Aufklärung der biologischen Funktionen des Proteins von unschätzbarem Wert.
Die Entwicklung von POMZP3-Aktivatoren ist eine Herausforderung, die einen interdisziplinären Ansatz erfordert, der computergestützte Chemie, Molekularbiologie und synthetische Chemie kombiniert. Die ersten Bemühungen werden sich wahrscheinlich auf die Erstellung eines 3D-Modells von POMZP3 konzentrieren, wobei rechnerische Vorhersagen auf der Grundlage bekannter Proteinstrukturen verwendet werden, um Hypothesen über die aktiven oder bindenden Stellen des Proteins aufzustellen. Anhand dieser Modelle können Chemiker Moleküle entwerfen und synthetisieren, von denen man annimmt, dass sie mit diesen Stellen interagieren. Nach der Synthese dieser Moleküle werden sie in verschiedenen In-vitro-Tests getestet, um ihre Fähigkeit zu messen, an POMZP3 zu binden und es zu aktivieren. Zu diesen Tests gehören unter anderem der Fluoreszenzresonanzenergietransfer (FRET), die Oberflächenplasmonenresonanz (SPR) oder die isothermische Titrationskalorimetrie (ITC), mit der die Bindungsaffinität und die kinetischen Eigenschaften der Wechselwirkungen quantitativ gemessen werden können. Nach der Identifizierung der Leitverbindungen wird eine detaillierte SAR-Studie durchgeführt, um die Wechselwirkung zwischen den Aktivatoren und POMZP3 zu optimieren. Dabei wird die chemische Struktur der Leitverbindungen systematisch verändert und diese Veränderungen mit einer Zunahme oder Abnahme der POMZP3-Aktivität korreliert. Durch diese sorgfältigen Schritte werden die Moleküle verfeinert, um potente und selektive POMZP3-Aktivatoren herzustellen. Diese Aktivatoren können dann als molekulare Sonden verwendet werden, um die biologische Aktivität von POMZP3 in einer kontrollierten Umgebung zu untersuchen, was wertvolle Einblicke in die Rolle und Funktion des Proteins innerhalb der Zelle ermöglicht.
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Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
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Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
Trichostatin A ist ein Histon-Deacetylase-Inhibitor, der die Chromatinstruktur verändern und die Expression von manipulierten Genen potenziell steigern kann. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
Forskolin erhöht den cAMP-Spiegel, was zur Aktivierung der Proteinkinase A führen und möglicherweise die Transkription bestimmter Gene fördern kann. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
PMA aktiviert die Proteinkinase C, was zu Veränderungen in der Genexpression führen kann, die sich möglicherweise auf einen manipulierten Promotor auswirken, der das Fusionsprotein antreibt. | ||||||
Retinoic Acid, all trans | 302-79-4 | sc-200898 sc-200898A sc-200898B sc-200898C | 500 mg 5 g 10 g 100 g | $65.00 $319.00 $575.00 $998.00 | 28 | |
Retinsäure reguliert die Genexpression über ihre Kernrezeptoren und kann die Expression von gentechnisch veränderten Konstrukten beeinflussen. | ||||||
Sodium Butyrate | 156-54-7 | sc-202341 sc-202341B sc-202341A sc-202341C | 250 mg 5 g 25 g 500 g | $30.00 $46.00 $82.00 $218.00 | 19 | |
Natriumbutyrat ist ein Histondeacetylase-Inhibitor, der eine Hyperacetylierung von Histonen bewirken kann, was möglicherweise die Genexpression erhöht. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
EGCG hat verschiedene zelluläre Wirkungen, einschließlich der Modulation von epigenetischen Markern, und könnte die Expression von manipulierten Genen beeinflussen. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
Rapamycin hemmt mTOR, das an der Regulierung des Zellwachstums beteiligt ist und nachgelagerte Auswirkungen auf die Genexpression haben kann. | ||||||
Lithium | 7439-93-2 | sc-252954 | 50 g | $214.00 | ||
Lithium kann die Wnt-Signalübertragung beeinflussen und hat nachweislich Auswirkungen auf die Genexpression, zu der auch eine künstliche POM121/ZP3-Fusion gehören könnte. | ||||||
β-Estradiol | 50-28-2 | sc-204431 sc-204431A | 500 mg 5 g | $62.00 $178.00 | 8 | |
Beta-Estradiol kann als Transkriptionsregulator für bestimmte Gene wirken, was sich möglicherweise auf die künstlich in die Zellen eingeführten Gene auswirkt. | ||||||
Dexamethasone | 50-02-2 | sc-29059 sc-29059B sc-29059A | 100 mg 1 g 5 g | $76.00 $82.00 $367.00 | 36 | |
Dexamethason wirkt als Glukokortikoidrezeptor-Agonist und kann die Expression verschiedener Gene modulieren, darunter möglicherweise auch gentechnisch veränderte Konstrukte. |