Date published: 2025-10-11

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polycyclic aromatic hydrocarbons Aktivatoren

Gängige polycyclic aromatic hydrocarbons Activators sind unter underem Forskolin CAS 66575-29-9, Indole-3-carbinol CAS 700-06-1, Oltipraz CAS 64224-21-1, D,L-Sulforaphane CAS 4478-93-7 und Curcumin CAS 458-37-7.

Polyzyklische aromatische Kohlenwasserstoffe (PAK) sind eine große Gruppe von organischen Verbindungen mit mehreren kondensierten aromatischen Ringen. Aufgrund ihrer stabilen, nicht reaktiven aromatischen Struktur werden sie in der Regel nicht als Aktivatoren im biologischen Sinne betrachtet. PAK können jedoch mit biologischen Systemen interagieren, was häufig zu erheblichen biochemischen Auswirkungen führt, da sie aufgrund ihrer lipophilen Natur leicht Zellmembranen durchdringen und sich in den Zellen anreichern können. Einmal in der Zelle angekommen, können sich PAK in die DNA einlagern und die normale Zellfunktion stören. Sie können auch an den Arylkohlenwasserstoffrezeptor (AhR) binden, einen ligandenaktivierten Transkriptionsfaktor, der an der Regulierung biologischer Reaktionen auf planare aromatische (Aryl-)Kohlenwasserstoffe beteiligt ist. Nach der Bindung an PAK verlagert sich der AhR in den Zellkern, wo er die Expression zahlreicher Gene beeinflussen kann, darunter auch solche, die am Xenobiotikastoffwechsel beteiligt sind. Diese Interaktion kann zu einer verstärkten Expression von Enzymen wie Cytochrom P450 führen, die am Stoffwechsel verschiedener Verbindungen, einschließlich der PAK selbst, beteiligt sind.

Die biochemischen Aktivierungsmechanismen von PAK durch Interaktion mit AhR und die anschließende Modulation der Genexpression sind komplex. Sie dienen zwar nicht als direkte Aktivatoren im herkömmlichen Sinne, doch kann ihre Anwesenheit in einem biologischen System zur Aktivierung verschiedener Signalwege führen. Zu diesen Signalwegen können auch solche gehören, die mit der Regulierung des Zellzyklus und dem Xenobiotikastoffwechsel verbunden sind, was die Aktivität bestimmter Proteine durch indirekte Mechanismen unbeabsichtigt verstärken kann. Die Fähigkeit von PAK, Genexpressionsprofile zu verändern, ist ein bemerkenswertes Beispiel dafür, wie Umweltstoffe tiefgreifende Auswirkungen auf die zelluläre Signalübertragung und Funktion haben können. Die Aktivierung von AhR durch PAK und die anschließenden Veränderungen der Genexpression können zu veränderten Zellzuständen führen, die sich indirekt auf die Aktivität von Proteinen auswirken können, die an diesen Signalwegen beteiligt sind.

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Forskolin

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Forskolin erhöht den intrazellulären cAMP-Spiegel, wodurch PKA aktiviert wird. PKA kann dann verschiedene Substrate phosphorylieren, darunter PAHR, was zu dessen Aktivierung und einer verstärkten Reaktion auf PAH führt.

Indole-3-carbinol

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Es kommt in Kreuzblütlern vor und moduliert den AhR-Signalweg, der dafür bekannt ist, die Reaktion auf PAK zu vermitteln. Seine Wirkung kann zur Hochregulierung von Entgiftungsenzymen führen, einschließlich derer, die mit PAHR in Verbindung stehen.

Oltipraz

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500 mg
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Ein Dithiolethion, das Nrf2 aktiviert, einen Transkriptionsfaktor, der antioxidative Antwortelemente hochreguliert. Durch diesen Weg könnte die PAHR-Aktivität verstärkt werden, da sie auf oxidativen Stress durch PAKs reagiert.

D,L-Sulforaphane

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Diese in Brokkoli enthaltene Verbindung aktiviert die Nrf2-Signalübertragung. Dies kann indirekt die PAHR verstärken, indem es die zellulären Abwehrreaktionen auf PAHs erhöht.

Curcumin

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Ein Polyphenol, das Nrf2 aktiviert und die PAHR-Aktivität verstärken könnte, indem es die zellulären Abwehrkräfte gegen oxidative Schäden durch PAK moduliert.

Resveratrol

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Ein Stilbenoid, das über den Sirtuin-Weg Elemente der antioxidativen Reaktion induziert. Dies kann zur Aktivierung von PAHR führen, indem es die zelluläre Reaktion auf PAK verstärkt.

Quercetin

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Ein Flavonoid, das Nrf2 aktivieren kann und möglicherweise die PAHR-Aktivität durch eine verstärkte Reaktion auf den durch PAH verursachten oxidativen Stress erhöht.

t-Butylhydroquinone

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10 g
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Ein phenolisches Antioxidans, das Nrf2 aktiviert. Die Wirkung von tBHQ könnte die Rolle der PAHR bei der Reaktion auf zellulären Stress durch PAH-Exposition stärken.

Zinc

7440-66-6sc-213177
100 g
$47.00
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Ein Häm-Analogon, das die Häm-Oxygenase-1 hemmt und möglicherweise die Aktivität von PAHR erhöht, indem es eine kompensatorische Steigerung der zellulären Abwehr gegen PAK bewirkt.

Dimethyl fumarate

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25 g
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Ein Ester, der den Nrf2-Signalweg aktiviert, der die PAHR-Aktivität als Teil der zellulären Anpassungsreaktion auf PAH-bedingten Stress verstärken kann.