polycyclic aromatic hydrocarbons アクチベーター

一般的な多環式芳香族炭化水素 活性化剤には、以下が含まれるが、これらに限定されない。 フォルスコリン CAS 66575-29-9、インドール-3-カルビノール CAS 700-06-1、 オルトプラゾール CAS 64224-21-1、D,L-スルフォラファン CAS 4478-93-7、クルクミン CAS 458-37-7などがある。

多環芳香族炭化水素（PAHs）は、複数の縮合芳香環を持つ有機化合物の大きなグループである。安定した非反応性の芳香族構造を持つため、通常、生物学的な意味での活性化物質とはみなされない。しかし、PAHsは生物学的システムと相互作用することがあり、親油性であるために細胞膜を容易に透過し、細胞内に蓄積することができるため、しばしば生化学的な重大な影響につながる。細胞内に入ると、PAHsはDNAにインターカレートし、正常な細胞機能を破壊する可能性がある。PAHsはまた、平面芳香族（アリール）炭化水素に対する生物学的反応の制御に関与するリガンド活性化転写因子であるアリール炭化水素受容体（AhR）に結合することができる。PAHsに結合すると、AhRは核に移動し、そこで、異種物質代謝に関与する遺伝子を含む複数の遺伝子の発現に影響を及ぼす。この相互作用により、PAHそのものを含む様々な化合物の代謝に関与するチトクロームP450などの酵素の発現が増加する。

AhRとの相互作用によるPAHsの生化学的活性化メカニズムと、それに続く遺伝子発現調節は複雑である。PAHsは伝統的な意味での直接的な活性化因子としては機能しないが、生物学的システム内に存在することで、様々なシグナル伝達経路が活性化される可能性がある。これらの経路には、細胞周期の調節や異種物質代謝に関連する経路も含まれる可能性があり、間接的なメカニズムによって特定のタンパク質の活性を不注意に高める可能性がある。遺伝子発現プロファイルを変化させるPAHsの能力は、環境化合物が細胞のシグナル伝達と機能にいかに重大な影響を及ぼしうるかの顕著な例である。PAHsによるAhRの活性化とそれに続く遺伝子発現の変化は、細胞の状態を変化させ、間接的にこれらの経路に関与するタンパク質の活性に影響を与える可能性がある。