PLP-B Aktivatoren
Gängige PLP-B Activators sind unter underem A23187 CAS 52665-69-7, PMA CAS 16561-29-8, Forskolin CAS 66575-29-9, Ionomycin CAS 56092-82-1 und Thapsigargin CAS 67526-95-8.
Chemische Aktivatoren von PLP-B können dessen Aktivität über verschiedene intrazelluläre Signalwege regulieren, indem sie den Phosphorylierungszustand des Proteins verändern. Der Kalziumionophor A23187 und Ionomycin sind zwei Wirkstoffe, die den intrazellulären Kalziumspiegel erhöhen und anschließend kalziumabhängige Proteinkinasen aktivieren. Diese Kinasen phosphorylieren dann PLP-B, wodurch seine Aktivität verstärkt wird. Thapsigargin trägt zu dieser Kaskade bei, indem es die SERCA-Pumpe hemmt und dadurch die zytosolische Kalziumkonzentration erhöht, was ebenfalls zur Aktivierung von kalziumabhängigen Kinasen führt, die sich gegen PLP-B richten. BAY K8644 erleichtert diesen Prozess weiter, indem es als Agonist des L-Typ-Calciumkanals wirkt, was direkt zu einem Calciumeinstrom und zur Aktivierung ähnlicher Kinasen führt, die PLP-B phosphorylieren und aktivieren.
Darüber hinaus beeinflussen andere Chemikalien die Phosphorylierung von PLP-B über verschiedene Wege. Phorbol 12-Myristat 13-Acetat (PMA) und 1,2-Dioctanoyl-sn-Glycerin (DiC8) imitieren Diacylglycerin (DAG) und aktivieren direkt die Proteinkinase C (PKC), die bekanntermaßen PLP-B phosphoryliert. Forskolin und zyklisches Dibutyryl-AMP (db-cAMP) aktivieren die Adenylatzyklase bzw. erhöhen den cAMP-Spiegel, was wiederum die Proteinkinase A (PKA) aktiviert. PKA zielt auch auf die Phosphorylierung von PLP-B ab. Okadainsäure und Calyculin A hemmen die Proteinphosphatasen 1 und 2A und verhindern so die Dephosphorylierung von Proteinen, wodurch PLP-B in einem phosphorylierten, aktiven Zustand gehalten wird. Anisomycin trägt durch seine Aktivierung von stressaktivierten Proteinkinasen wie JNK ebenfalls zur Phosphorylierung und damit zur Aktivierung von PLP-B bei. Schließlich beeinflusst (-)-Blebbistatin indirekt die Aktivierung von PLP-B, indem es die Dynamik des Zytoskeletts verändert, was zur Aktivierung von Signalwegen führen kann, die in der Phosphorylierung von PLP-B gipfeln.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
Der Kalziumionophor A23187 erhöht den intrazellulären Kalziumspiegel, der kalziumabhängige Proteinkinasen aktivieren kann, von denen bekannt ist, dass sie PLP-B phosphorylieren, was zu dessen funktioneller Aktivierung führt. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
PMA aktiviert die Proteinkinase C (PKC), die PLP-B phosphorylieren kann, was zu einer Aktivierung seiner Funktion führt. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
Forskolin aktiviert die Adenylatzyklase, wodurch der cAMP-Spiegel steigt, was wiederum PKA aktiviert. PKA kann PLP-B phosphorylieren und es dadurch aktivieren. | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
Ionomycin erhöht die intrazelluläre Kalziumkonzentration, wodurch Calmodulin-abhängige Kinasen aktiviert werden, die PLP-B phosphorylieren und aktivieren können. | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
Thapsigargin hemmt die sarkoplasmatische/endoplasmatische Retikulum-Ca2+-ATPase (SERCA), was zu erhöhten zytosolischen Kalziumspiegeln führt, die Kinasen aktivieren, die PLP-B phosphorylieren und aktivieren können. | ||||||
(S)-(−)-Blebbistatin | 856925-71-8 | sc-204253 sc-204253A sc-204253B sc-204253C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $71.00 $260.00 $485.00 $949.00 | ||
(–)-Blebbistatin hemmt die ATPase-Aktivität von Nichtmuskel-Myosin II, was zu Veränderungen in der Dynamik des Zytoskeletts führt, die sekundär Signalwege aktivieren können, was zur Phosphorylierung und Aktivierung von PLP-B führt. | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
Okadainsäure ist ein starker Inhibitor der Proteinphosphatasen 1 und 2A, der den Phosphorylierungszustand von Proteinen in der Zelle erhöht, einschließlich derjenigen, die PLP-B aktivieren. | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A sc-24000B sc-24000C | 10 µg 100 µg 500 µg 1 mg | $160.00 $750.00 $1400.00 $3000.00 | 59 | |
Ähnlich wie Okadainsäure ist Calyculin A ein Inhibitor von Proteinphosphatasen, was zu einem erhöhten Phosphorylierungszustand von Proteinen führt, die PLP-B aktivieren können. | ||||||
(±)-Bay K 8644 | 71145-03-4 | sc-203324 sc-203324A sc-203324B | 1 mg 5 mg 50 mg | $82.00 $192.00 $801.00 | ||
BAY K8644 wirkt als Agonist des L-Typ-Calciumkanals und erhöht den Calciumeinstrom, wodurch calciumabhängige Kinasen aktiviert werden, die PLP-B phosphorylieren und aktivieren. | ||||||
Dibutyryl-cAMP | 16980-89-5 | sc-201567 sc-201567A sc-201567B sc-201567C | 20 mg 100 mg 500 mg 10 g | $45.00 $130.00 $480.00 $4450.00 | 74 | |
db-cAMP ist ein zellpermeables cAMP-Analogon, das PKA aktiviert, das dann PLP-B phosphorylieren und aktivieren kann. | ||||||