PKC-d2 Inhibitoren
Gängige PKC-d2 Inhibitors sind unter underem Staurosporine CAS 62996-74-1, Gö 6976 CAS 136194-77-9, Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) CAS 133052-90-1, Sotrastaurin CAS 425637-18-9 und Enzastaurin CAS 170364-57-5.
Inhibitoren der Proteinkinase C delta 2 (PKC-d2) sind eine Klasse chemischer Verbindungen, die speziell auf die Aktivität der PKC-d2-Isoform abzielen und diese hemmen. PKC-d2 ist eine Serin/Threonin-Kinase, die an der Regulierung verschiedener zellulärer Prozesse beteiligt ist. PKC-d2 gehört zur PKC-Familie, die in drei Gruppen eingeteilt wird: konventionell, neu und atypisch. PKC-d2 fällt unter die neuartige Untergruppe, die sich durch ihre calciumunabhängige, aber diacylglycerin (DAG)-abhängige Aktivierung auszeichnet. Die Hemmung von PKC-d2 wird durch chemische Verbindungen erreicht, die entweder an die ATP-Bindungsstelle der Kinase binden und dadurch verhindern, dass ATP das Enzym aktiviert, oder durch allosterische Modulation seiner Struktur, wodurch es inaktiv wird. Diese Inhibitoren sind häufig so konzipiert, dass sie eine hohe Spezifität für PKC-d2 aufweisen, um Nebenwirkungen auf andere PKC-Isoformen oder Kinasen zu minimieren, da das PKC-Signalnetzwerk sehr komplex ist. Strukturell unterscheiden sich PKC-d2-Inhibitoren stark voneinander, aber viele sind so konzipiert, dass sie mit der hochkonservierten Kinasedomäne interagieren, die in Serin/Threonin-Kinasen zu finden ist. Diese Inhibitoren sind oft so optimiert, dass sie Wasserstoffbrückenbindungen oder hydrophobe Wechselwirkungen innerhalb des aktiven Zentrums von PKC-d2 bilden, wodurch eine effektive Bindung und Hemmung gewährleistet wird. Die Hemmung von PKC-d2 kann eine Vielzahl von zellulären Signalwegen beeinflussen, insbesondere solche, die an der Signaltransduktion, der Genexpression und der Zellproliferation beteiligt sind. Die Erforschung von PKC-d2-Inhibitoren umfasst in der Regel die Untersuchung ihrer Auswirkungen auf Proteinphosphorylierungsmuster, intrazelluläre Signalkaskaden und ihr Potenzial, die Interaktionen zwischen PKC-d2 und anderen Proteinen, die an seinen nachgeschalteten Signalwegen beteiligt sind, zu modulieren. Diese Inhibitoren sind wertvolle Hilfsmittel für die Untersuchung der funktionalen Rolle von PKC-d2 in verschiedenen biologischen Systemen und für das Verständnis seiner Rolle bei der zellulären Regulation.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
Staurosporin könnte PKC-d2 durch Unterbrechung der Kinase-Signalwege herunterregulieren, was letztlich zu einer verringerten Transkription des PKC-d2-Gens im Zellkern führt. | ||||||
Gö 6976 | 136194-77-9 | sc-221684 | 500 µg | $223.00 | 8 | |
Gö 6976 könnte die für die PKC-d2-Synthese erforderliche Transkriptionsaktivität hemmen, indem es die PKC-abhängige Phosphorylierung bestimmter Transkriptionsfaktoren selektiv blockiert. | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
Diese Verbindung könnte die PKC-d2-Expression verringern, indem sie spezifisch auf PKC-Isoformen abzielt und die Aktivierung der für die Genexpression von PKC-d2 verantwortlichen molekularen Kaskaden verhindert. | ||||||
Sotrastaurin | 425637-18-9 | sc-474229 sc-474229A | 5 mg 10 mg | $300.00 $540.00 | ||
Sotrastaurin könnte den für die PKC-Aktivierung wesentlichen ATP-Bindungsprozess behindern, was zu einem Rückgang der Expression von PKC-d2 führt, da die notwendige PKC-vermittelte Signalübertragung ausbleibt. | ||||||
Enzastaurin | 170364-57-5 | sc-364488 sc-364488A sc-364488B | 10 mg 50 mg 200 mg | $254.00 $600.00 $1687.00 | 3 | |
Enzastaurin, das selektiv auf PKCβ abzielt, könnte zu einer Herabregulierung der PKC-d2-Expression führen, indem es die positive Rückkopplungsschleife unterbricht, die häufig zwischen den Mitgliedern der PKC-Familie besteht. | ||||||
Rottlerin | 82-08-6 | sc-3550 sc-3550B sc-3550A sc-3550C sc-3550D sc-3550E | 10 mg 25 mg 50 mg 1 g 5 g 20 g | $82.00 $163.00 $296.00 $2050.00 $5110.00 $16330.00 | 51 | |
Rottlerin könnte die PKC-d2-Expression durch selektive Hemmung der Kinaseaktivität der PKC-Isoformen verringern, was zu einer Abnahme der zellulären Signale führt, die die PKC-d2-Synthese antreiben. | ||||||
D-erythro-Sphingosine | 123-78-4 | sc-3546 sc-3546A sc-3546B sc-3546C sc-3546D sc-3546E | 10 mg 25 mg 100 mg 1 g 5 g 10 g | $88.00 $190.00 $500.00 $2400.00 $9200.00 $15000.00 | 2 | |
Als natürlicher Inhibitor könnte D-Erythro-Sphingosin die Expression von PKC-d2 unterdrücken, indem es direkt mit der Kinase-Domäne von PKC interagiert und dadurch seine Signaltransduktionsfunktionen unterbindet. | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
Curcumin könnte zu einem Rückgang der PKC-d2-Expression führen, indem es die nukleare Translokation von Transkriptionsfaktoren hemmt, die für die Genexpression von PKC-d2 wesentlich sind. | ||||||
Ro 31-8220 | 138489-18-6 | sc-200619 sc-200619A | 1 mg 5 mg | $90.00 $240.00 | 17 | |
Ro 31-8220 könnte die Synthese von PKC-d2 unterdrücken, indem es die Aktivität bestimmter PKC-Isoformen behindert, die stromaufwärts gelegene Modulatoren der PKC-d2-Gentranskription sind. | ||||||
Ruboxistaurin | 169939-94-0 | sc-507364 | 25 mg | $1080.00 | ||
Als PKCβ-spezifischer Inhibitor könnte LY333531 PKC-d2 herunterregulieren, indem es die intrazelluläre Signalübertragung unterbricht, die für die Initiierung und Aufrechterhaltung der PKC-d2-Expression erforderlich ist. | ||||||