PKC-d2 抑制因子
常见的MAS1抑制剂包括但不限于卡托普利（Captopril，CAS 62571-86-2）、地塞米松（Dexamethasone，CAS 50-02-2）、5-氮杂胞苷（5-Azacytidine，CAS 320-67-2、伊马替尼（Imatinib）CAS 152459-95-5和百日咳毒素（胰岛激活蛋白）CAS 70323-44-3。
蛋白激酶C delta 2（PKC-d2）抑制剂是一类化合物，专门针对并抑制PKC-d2异构体的活性，后者是一种参与调节各种细胞过程的丝氨酸/苏氨酸激酶。PKC-d2是PKC家族成员之一，该家族分为三类：常规、新型和非典型。PKC-d2属于新亚群，其特点是钙离子非依赖性，但依赖二酰基甘油（DAG）激活。PKC-d2的抑制可通过两种方式实现：一是通过化学化合物与激酶的ATP结合位点结合，从而阻止ATP激活酶；二是通过变构调节其结构，使其失去活性。考虑到PKC信号网络的复杂性，这些抑制剂通常设计为对PKC-d2具有高度特异性，以尽量减少对其他PKC同工型或激酶的非靶向效应。从结构上看，PKC-d2抑制剂差异很大，但许多抑制剂被设计为与丝氨酸/苏氨酸激酶中高度保守的激酶结构域相互作用。这些抑制剂通常经过优化，可在PKC-d2的活性位点形成氢键或疏水相互作用，从而确保有效的结合和抑制。PKC-d2的抑制作用会影响多种细胞通路，尤其是那些涉及信号转导、基因表达和细胞增殖的通路。对PKC-d2抑制剂的研究通常包括研究其对蛋白质磷酸化模式、细胞内信号级联的影响，以及它们调节PKC-d2与其下游通路中其他蛋白质之间相互作用的潜力。这些抑制剂为研究PKC-d2在不同生物系统中的功能作用以及理解其在细胞调节中的作用提供了宝贵的工具。
関連項目
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展示:
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
司陶罗辛可能会通过破坏激酶信号通路来下调 PKC-d2，最终导致细胞核中 PKC-d2 基因的转录物减少。 | ||||||
Gö 6976 | 136194-77-9 | sc-221684 | 500 µg | $223.00 | 8 | |
Gö 6976可以通过选择性地阻断特定转录因子的PKC依赖性磷酸化来抑制PKC-d2合成所需的转录物活性。 | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
这种化合物可能通过特异性地以 PKC 同工酶为目的，阻止激活导致 PKC-d2 基因表达的分子级联，从而降低 PKC-d2 的表达。 | ||||||
Sotrastaurin | 425637-18-9 | sc-474229 sc-474229A | 5 mg 10 mg | $300.00 $540.00 | ||
索拉曲林可能会阻碍 PKC 激活所必需的 ATP 结合过程，从而导致 PKC-d2 的表达因缺乏必要的 PKC 介导的信号而减少。 | ||||||
Enzastaurin | 170364-57-5 | sc-364488 sc-364488A sc-364488B | 10 mg 50 mg 200 mg | $254.00 $600.00 $1687.00 | 3 | |
恩沙妥林选择性地靶向 PKCβ，可能会通过破坏 PKC 家族成员之间经常出现的正反馈回路，导致 PKC-d2 的表达下调。 | ||||||
Rottlerin | 82-08-6 | sc-3550 sc-3550B sc-3550A sc-3550C sc-3550D sc-3550E | 10 mg 25 mg 50 mg 1 g 5 g 20 g | $82.00 $163.00 $296.00 $2050.00 $5110.00 $16330.00 | 51 | |
罗曲林可能通过选择性地抑制 PKC 同工酶的激酶活性，导致驱动 PKC-d2 合成的细胞信号减少，从而降低 PKC-d2 的表达。 | ||||||
D-erythro-Sphingosine | 123-78-4 | sc-3546 sc-3546A sc-3546B sc-3546C sc-3546D sc-3546E | 10 mg 25 mg 100 mg 1 g 5 g 10 g | $88.00 $190.00 $500.00 $2400.00 $9200.00 $15000.00 | 2 | |
作为一种天然抑制剂，D-赤藓-Sphingosine 可能通过直接与 PKC 的激酶结构域相互作用来抑制 PKC-d2 的表达，从而停止其信号转导作用。 | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
姜黄素可以通过抑制对 PKC-d2 基因表达至关重要的转录因子的核易位，导致 PKC-d2 表达的减少。 | ||||||
Ro 31-8220 | 138489-18-6 | sc-200619 sc-200619A | 1 mg 5 mg | $90.00 $240.00 | 17 | |
Ro 31-8220 可能通过阻碍某些 PKC 同工酶的活性来抑制 PKC-d2 的合成，而 PKC 同工酶是 PKC-d2 基因转录的上游调节剂。 | ||||||
Ruboxistaurin | 169939-94-0 | sc-507364 | 25 mg | $1080.00 | ||
作为一种 PKCβ 特异性抑制剂，LY333531 可通过破坏启动和维持 PKC-d2 表达所需的细胞内信号来下调 PKC-d2。 | ||||||