Date published: 2025-9-7

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Enzastaurin (CAS 170364-57-5)

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Alternative Namen:
LY-317615
Anwendungen:
Enzastaurin ist ein starker Inhibitor von PKCβ, PKCα, PKCγ und PKCε
CAS Nummer:
170364-57-5
Reinheit:
≥99%
Molekulargewicht:
515.60
Summenformel:
C32H29N5O2
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
* Schauen Sie auf das Analysezertifikat (CoA), um die genauen Daten (inkl. Wassergehalt) Ihrer Produktionscharge (Lot) zu sehen.

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Enzastaurin ist ein selektiver Hemmstoff der Proteinkinase C beta (PKCβ), der durch Bindung an die ATP-Bindungsstelle des Enzyms wirkt und dadurch seine Aktivierung und die anschließende Signalübertragung verhindert. Die Wirkungsweise dieser Chemikalie besteht in der Hemmung der Phosphorylierung verschiedener Proteine, die an der Zellproliferation, dem Überleben und der Angiogenese beteiligt sind. Indem es auf PKCβ abzielt, greift Enzastaurin in den PI3K/Akt-Signalweg ein, was zur Unterdrückung des Zellwachstums und zur Einleitung der Apoptose in Krebszellen führt. Enzastaurin hemmt möglicherweise die Aktivität des Mammalian Target of Rapamycin (mTOR) und trägt damit weiter zu seiner antiproliferativen und antiangiogenen Wirkung bei. Die funktionelle Rolle dieser Chemikalie könnte bei der Erforschung der molekularen Mechanismen, die den PKCβ-vermittelten Signalwegen zugrunde liegen, und bei der Erkundung ihrer potenziellen Verwendung zur Untersuchung der Rolle von PKCβ bei verschiedenen zellulären Prozessen von Nutzen sein.


Enzastaurin (CAS 170364-57-5) Literaturhinweise

  1. Enzastaurin (LY317615), ein Proteinkinase-Cbeta-Inhibitor, hemmt den AKT-Signalweg und induziert Apoptose in Zelllinien des Multiplen Myeloms.  |  Rizvi, MA., et al. 2006. Mol Cancer Ther. 5: 1783-9. PMID: 16891464
  2. Enzastaurin, ein selektiver Hemmstoff der Proteinkinase Cbeta, und seine mögliche Anwendung als Krebsmittel bei Lungenkrebs.  |  Herbst, RS., et al. 2007. Clin Cancer Res. 13: s4641-6. PMID: 17671157
  3. Die Hemmung der Proteinkinase Cbeta durch Enzastaurin verstärkt die Zytotoxizität der Strahlung bei Bauchspeicheldrüsenkrebs.  |  Spalding, AC., et al. 2007. Clin Cancer Res. 13: 6827-33. PMID: 18006785
  4. Enzastaurin, ein Hemmstoff der Proteinkinase C beta, unterdrückt die Signalübertragung durch die ribosomale S6-Kinase und den Bad-Weg und induziert die Apoptose in menschlichen Magenkrebszellen.  |  Lee, KW., et al. 2008. Cancer Res. 68: 1916-26. PMID: 18339873
  5. Enzastaurin macht MCF-7-Brustkrebszellen durch Umkehrung der strahleninduzierten Aktivierung der Proteinkinase C empfindlich gegenüber Strahlung.  |  Jasinski, P., et al. 2008. Eur J Cancer. 44: 1315-22. PMID: 18448327
  6. Pharmakologische Aspekte der Kombination Enzastaurin-Pemetrexed bei nicht-kleinzelligem Lungenkrebs (NSCLC).  |  Giovannetti, E., et al. 2010. Curr Drug Targets. 11: 12-28. PMID: 19839931
  7. Enzastaurinhydrochlorid zur Behandlung von Lymphomen: Neubewertung der Ergebnisse klinischer Studien im Lichte der jüngsten Fortschritte in der Biologie von B-Zell-Malignomen.  |  Ysebaert, L. and Morschhauser, F. 2011. Expert Opin Investig Drugs. 20: 1167-74. PMID: 21639821
  8. Enzastaurin hat eine Anti-Tumor-Wirkung bei Lungenkrebs mit überexprimierten Molekülen des JAK-Signalwegs.  |  Shimokawa, T., et al. 2012. Br J Cancer. 106: 867-75. PMID: 22333600
  9. Neuartige Therapien, einschließlich Enzastaurin, zur Behandlung von Eierstockkrebs.  |  Vergote, I. 2014. Expert Opin Investig Drugs. 23: 579-98. PMID: 24654681
  10. Enzastaurin hemmt den ABCB1-vermittelten Arzneimittelefflux unabhängig von den Auswirkungen auf die Proteinkinase-C-Signalgebung und den zellulären p53-Status.  |  Michaelis, M., et al. 2015. Oncotarget. 6: 17605-20. PMID: 25749379
  11. Die Kombination von Enzastaurin und Ibrutinib führt zu einer synergistischen Antitumorwirkung beim diffusen großzelligen B-Zell-Lymphom.  |  He, Y., et al. 2019. J Exp Clin Cancer Res. 38: 86. PMID: 30777096
  12. Enzastaurin verstärkt die ATRA-induzierte Differenzierung von Zellen der akuten myeloischen Leukämie.  |  Li, ZY., et al. 2020. Am J Transl Res. 12: 7836-7854. PMID: 33437364
  13. Die therapeutischen Naturstoffe Enzastaurin und Palbociclib hemmen die Aktivität der MASTL-Kinase und verhindern so die Vermehrung von Brustkrebszellen.  |  Polisety, A., et al. 2022. Med Oncol. 39: 100. PMID: 35599277

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Enzastaurin, 10 mg

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