Date published: 2025-10-10

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Pin1l Aktivatoren

Gängige Pin1l Activators sind unter underem Cyclosporin A CAS 59865-13-3, FK-506 CAS 104987-11-3, Juglone CAS 481-39-0, Okadaic Acid CAS 78111-17-8 und Sodium Orthovanadate CAS 13721-39-6.

PIN1P1, oder Peptidylprolyl cis/trans-Isomerase, NIMA-interacting 1 pseudogene 1, ist eine einzigartige Entität im Bereich der Proteinbiochemie und Zellsignalisierung. Als ein von einem Pseudogen abgeleitetes Protein weist PIN1P1 möglicherweise funktionelle Ähnlichkeiten mit seinem Vorgängergen PIN1 auf, das für seine entscheidende Rolle bei der Vermittlung der cis-trans-Isomerisierung von Prolylbindungen in phosphorylierten Ser/Thr-Pro-Motiven bekannt ist. Diese Isomerisierung ist für die Regulierung verschiedener zellulärer Prozesse, einschließlich des Zellzyklus, der Signaltransduktion und der Proteinfaltung, wesentlich. Die genauen biochemischen Funktionen und Wege, an denen PIN1P1 beteiligt ist, sind jedoch nicht so gut charakterisiert wie die von PIN1, so dass noch Raum für Erforschung und Entdeckung bleibt. Die funktionelle Aktivierung von PIN1P1, so die Hypothese, würde wahrscheinlich die Modulation von Protein-Protein-Interaktionen und die Regulierung von Substratproteinen durch Isomerisierung beinhalten, ähnlich wie bei PIN1. Die Aktivierung von PIN1P1 wäre daher eng mit dem Phosphorylierungszustand seiner Substrate verknüpft. Chemikalien, die indirekt die Phosphorylierungswerte dieser Substrate erhöhen, können daher als potenzielle Aktivatoren von PIN1P1 betrachtet werden. Diese Aktivatoren wirken in erster Linie durch die Hemmung von Phosphatasen oder die Modulation der Kinaseaktivität, was zu einem erhöhten Pool an phosphorylierten Proteinen führt. Dieser Anstieg der Phosphorylierung kann die Interaktion zwischen PIN1P1 und seinen Substraten verstärken und damit potenziell seine Isomeraseaktivität erhöhen.

Im zellulären Kontext deutet die Aktivierung von PIN1P1 durch solche indirekten Mechanismen darauf hin, dass es an komplexen Signalkaskaden beteiligt ist, bei denen Phosphorylierungs- und Dephosphorylierungsvorgänge eine zentrale Rolle spielen. Die aufgelisteten Chemikalien interagieren zwar nicht direkt mit PIN1P1, schaffen aber ein zelluläres Umfeld, das seine Aktivierung begünstigt, indem sie die Phosphorylierungslandschaft manipulieren. Diese Manipulation wirkt sich auf verschiedene Signalwege aus, möglicherweise auch auf solche, an denen PIN1P1 direkt beteiligt ist, und erleichtert so indirekt seine funktionelle Rolle. Das Verständnis der Nuancen der PIN1P1-Aktivierung, insbesondere im Zusammenhang mit seinem pseudogenen Ursprung, eröffnet neue Wege zur Erforschung seiner biologischen Bedeutung und seiner möglichen Auswirkungen auf zelluläre Prozesse.

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Cyclosporin A

59865-13-3sc-3503
sc-3503-CW
sc-3503A
sc-3503B
sc-3503C
sc-3503D
100 mg
100 mg
500 mg
10 g
25 g
100 g
$62.00
$90.00
$299.00
$475.00
$1015.00
$2099.00
69
(5)

Cyclosporin A, ein Immunsuppressivum, hemmt die Phosphataseaktivität von Calcineurin. Diese Hemmung aktiviert indirekt PIN1P1, indem sie die Dephosphorylierung von PIN1P1-Substraten reduziert und so deren Prolin-gesteuerten Phosphorylierungszustand aufrechterhält, was eine Voraussetzung für die PIN1P1-Aktivität ist.

FK-506

104987-11-3sc-24649
sc-24649A
5 mg
10 mg
$76.00
$148.00
9
(1)

FK506, ein weiteres Immunsuppressivum, bindet an FKBP12 und bildet einen Komplex, der Calcineurin hemmt. Diese Hemmung führt zu einer indirekten Aktivierung von PIN1P1, da sie die Phosphorylierung von Prolin-gerichteten Motiven in PIN1P1-Substraten bewahrt, die für die Isomerase-Aktivität von PIN1P1 unerlässlich sind.

Juglone

481-39-0sc-202675
sc-202675A
1 g
5 g
$66.00
$222.00
6
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Juglon, ein natürliches Naphthochinon, ist dafür bekannt, PTPs (Protein-Tyrosin-Phosphatasen) zu hemmen. Diese Hemmung führt zu einer Erhöhung der Tyrosinphosphorylierung, einer posttranslationalen Modifikation, die PIN1P1 indirekt aktivieren kann, indem sie die Interaktion und Isomerisierung seiner Substrate erhöht.

Okadaic Acid

78111-17-8sc-3513
sc-3513A
sc-3513B
25 µg
100 µg
1 mg
$285.00
$520.00
$1300.00
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(4)

Okadasäure, ein potenter Inhibitor der Proteinphosphatasen 1 (PP1) und 2A (PP2A), führt zur Hyperphosphorylierung von Proteinen. Diese Hyperphosphorylierung aktiviert indirekt PIN1P1, indem sie die Verfügbarkeit phosphorylierter Substrate erhöht, die für die katalytische Aktivität von PIN1P1 notwendig sind.

Sodium Orthovanadate

13721-39-6sc-3540
sc-3540B
sc-3540A
5 g
10 g
50 g
$45.00
$56.00
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(4)

Natriumorthovanadat ist ein allgemeiner Inhibitor von Protein-Tyrosin-Phosphatasen. Es bewirkt eine Zunahme von Tyrosin-phosphorylierten Proteinen und fördert indirekt die PIN1P1-Aktivierung, indem es den Phosphorylierungsstatus der Substrate von PIN1P1 erhöht und dadurch deren Isomerisierung erleichtert.

Staurosporine

62996-74-1sc-3510
sc-3510A
sc-3510B
100 µg
1 mg
5 mg
$82.00
$150.00
$388.00
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Staurosporin, ein Kinasehemmer, kann paradoxerweise unter bestimmten Bedingungen eine Hyperphosphorylierung induzieren. Diese Hyperphosphorylierung aktiviert PIN1P1 indirekt, indem sie die Phosphorylierung seiner Substrate erhöht, was für die Peptidyl-Prolyl-Isomerase-Aktivität von PIN1P1 von entscheidender Bedeutung ist.

Calyculin A

101932-71-2sc-24000
sc-24000A
sc-24000B
sc-24000C
10 µg
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500 µg
1 mg
$160.00
$750.00
$1400.00
$3000.00
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Calyculin A, ein Inhibitor der Proteinphosphatasen PP1 und PP2A, induziert eine Proteinhypophosphorylierung. Diese Hyperphosphorylierung aktiviert indirekt PIN1P1, indem sie den Pool an phosphorylierten Substraten vergrößert, die für die Ausübung der Isomeraseaktivität von PIN1P1 erforderlich sind.

Phenylarsine oxide

637-03-6sc-3521
250 mg
$40.00
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Phenylarsinoxid, ein Inhibitor von Protein-Tyrosin-Phosphatasen, aktiviert indirekt PIN1P1. Durch die Hemmung der Dephosphorylierung von Tyrosinresten erhöht es die Verfügbarkeit von phosphoryliertem Substrat für PIN1P1 und erleichtert so dessen Isomerasefunktion.

(−)-Epigallocatechin Gallate

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sc-200802A
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sc-200802E
10 mg
50 mg
100 mg
500 mg
1 g
10 g
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Epigallocatechingallat, ein Polyphenol in grünem Tee, hemmt nachweislich mehrere Proteinphosphatasen. Diese Hemmung führt zu einer Zunahme an phosphorylierten Proteinen, wodurch PIN1P1 indirekt aktiviert wird, indem der Phosphorylierungsstatus seiner Substrate erhöht wird.

Cantharidin

56-25-7sc-201321
sc-201321A
25 mg
100 mg
$81.00
$260.00
6
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Cantharidin, ein natürliches Gift, hemmt die Proteinphosphatasen PP1 und PP2A. Diese Hemmung führt zu einer erhöhten Phosphorylierung von Proteinen, wodurch PIN1P1 indirekt aktiviert wird, indem der Phosphorylierungsgrad seiner Substrate erhöht wird, was für die Aktivität von PIN1P1 entscheidend ist.