Date published: 2025-9-9

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Pin1l Inhibitoren

Gängige Pin1l Inhibitors sind unter underem Cyclosporin A CAS 59865-13-3, FK-506 CAS 104987-11-3, Rapamycin CAS 53123-88-9, Pioglitazone CAS 111025-46-8 und Geldanamycin CAS 30562-34-6.

Pin1l-Inhibitoren sind eine Klasse von Verbindungen, die speziell auf das Pin1-ähnliche Protein (Pin1l) abzielen, ein Mitglied der Peptidyl-Prolyl-cis-trans-Isomerase (PPIase)-Familie. Pin1l ist an der Regulierung der Proteinkonformation beteiligt, indem es die cis-trans-Isomerisierung von Prolinresten in phosphorylierten Ser/Thr-Pro-Motiven katalysiert. Dieser Prozess spielt eine entscheidende Rolle bei der Modulation der Funktion, Lokalisierung und Stabilität verschiedener Proteine und beeinflusst eine Vielzahl zellulärer Aktivitäten wie die Signaltransduktion, den Zellzyklus und den Proteinabbau. Die Aktivität von Pin1l ist streng reguliert, und seine Inhibitoren werden eingesetzt, um seine Fähigkeit zur Steuerung dieser posttranslationalen Modifikationen zu beeinträchtigen, was letztlich zu Störungen in wichtigen zellulären Prozessen führt, die von Konformationsänderungen in Zielproteinen abhängen. Forschungen unter Verwendung von Pin1l-Inhibitoren haben dazu beigetragen, die spezifische Rolle der Prolylisomerisierung bei der Regulierung der Proteinfunktion aufzuklären und zu zeigen, wie sich eine Veränderung dieses Prozesses auf Signalwege auswirken kann. Durch die Hemmung von Pin1l können Forscher Veränderungen bei Protein-Protein-Interaktionen, Signalkaskaden und anderen Regulationsmechanismen in der Zelle beobachten. Pin1l-Inhibitoren geben auch Aufschluss darüber, wie die phosphorilierungsabhängige Prolinisomerisierung zur Koordination verschiedener zellulärer Prozesse beiträgt, darunter die Genexpression, die zelluläre Reaktion auf Stress und die Organisation von Proteinkomplexen. Diese Verbindungen sind wertvolle Hilfsmittel bei der Untersuchung der Dynamik der Proteinkonformationskontrolle und ihrer umfassenderen Auswirkungen auf das Zellverhalten und bieten ein tieferes Verständnis der Rolle von Prolylisomerasen wie Pin1l bei der Aufrechterhaltung der zellulären Homöostase.

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Cyclosporin A

59865-13-3sc-3503
sc-3503-CW
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100 mg
100 mg
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$62.00
$90.00
$299.00
$475.00
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$2099.00
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Cyclosporin A hemmt PIN1P1, indem es an seine aktive Stelle bindet und die Isomerase-Aktivität blockiert, die für die Faltung und Funktion des Proteins unerlässlich ist.

FK-506

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5 mg
10 mg
$76.00
$148.00
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FK506 hemmt PIN1P1, indem es an das FKBP12-Protein bindet und einen Komplex bildet, der die Isomerase-Aktivität von PIN1P1 beeinträchtigt und die Proteinfaltung stört.

Rapamycin

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$62.00
$155.00
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Rapamycin hemmt PIN1P1 durch Bildung eines Komplexes mit FKBP12, ähnlich wie FK506, und dieser Komplex hemmt die Isomerasefunktion von PIN1P1 und beeinträchtigt die Proteinfaltung.

Pioglitazone

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1 mg
5 mg
$54.00
$123.00
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Pioglitazon kann PIN1P1 indirekt hemmen, indem es den Insulin-Signalweg moduliert, was wiederum die Funktion von PIN1P1 in den Zellen beeinflussen kann.

Geldanamycin

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100 µg
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1 mg
5 mg
$38.00
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$102.00
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Geldanamycin hemmt PIN1P1, indem es an Hsp90 bindet und dessen Chaperonfunktion unterbricht, die für die ordnungsgemäße Faltung und Funktion mehrerer Kundenproteine, darunter PIN1P1, unerlässlich ist.

17-AAG

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sc-200641A
1 mg
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$66.00
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17-AAG, ein Derivat von Geldanamycin, hemmt PIN1P1, indem es auf Hsp90 abzielt und dessen Chaperon-Aktivität beeinträchtigt, die für die Stabilität und Funktion von PIN1P1 entscheidend ist.

Radicicol

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1 mg
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$90.00
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Radicicol hemmt PIN1P1 durch Bindung an Hsp90, ähnlich wie Geldanamycin und 17-AAG, und beeinträchtigt die für das ordnungsgemäße Funktionieren von PIN1P1 notwendige Chaperonfunktion.

Celastrol, Celastrus scandens

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10 mg
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Celastrol hemmt PIN1P1 durch Unterbrechung der Hitzeschockreaktion, was zu einer verminderten Expression und Aktivität von Hsp90 führt, was wiederum die Funktion von PIN1P1 beeinträchtigt.

Withaferin A

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1 g
$127.00
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Withaferin A hemmt PIN1P1, indem es den proteasomalen Abbau von Hsp90-Klientenproteinen, einschließlich PIN1P1, auslöst und dadurch dessen Spiegel und Aktivität verringert.

Quercetin

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100 g
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Quercetin hemmt PIN1P1 durch Modulation verschiedener Signalwege, die die Expression und Aktivität von PIN1P1 in Zellen beeinflussen können.