PIG-M Inhibitoren
Gängige PIG-M Inhibitors sind unter underem Manumycin A CAS 52665-74-4, Tipifarnib CAS 192185-72-1, Lonafarnib CAS 193275-84-2, Zoledronic acid, anhydrous CAS 118072-93-8 und Alendronate acid CAS 66376-36-1.
Chemische Inhibitoren von PIG-M wirken in erster Linie durch die Unterbrechung des wesentlichen posttranslationalen Modifikationsprozesses, der als Farnesylierung bekannt ist. Manumycin A, Tipifarnib und Lonafarnib sind Hemmstoffe, die direkt auf die Farnesyltransferase abzielen, das Enzym, das für die Anbringung einer Farnesylgruppe an PIG-M verantwortlich ist. Die Farnesylgruppe erleichtert die Assoziation von PIG-M mit Zellmembranen, was für seine Aktivität entscheidend ist. Die Hemmung der Farnesyltransferase durch diese Chemikalien verhindert die Farnesylierung von PIG-M, was zu seiner Fehllokalisierung und dem nachfolgenden Funktionsverlust führt. Auf ähnliche, aber indirektere Weise hemmen Zoledronsäure, Alendronat, Ibandronat, Risedronat und Pamidronat die Farnesylpyrophosphatsynthase (FPPS). FPPS ist ein vorgeschaltetes Enzym im Farnesylierungsweg, das Farnesylpyrophosphat, das Substrat für Farnesylierungsreaktionen, produziert. Die Hemmung von FPPS führt zu einer Verarmung von Farnesylpyrophosphat, wodurch die Farnesylierung und die Funktionalität von PIG-M verringert werden.
Neratinib, Dasatinib, Lenvatinib und Sorafenib sind Kinaseinhibitoren, die die Aktivität von PIG-M durch Hemmung von Kinasen, die an seinen nachgeschalteten Signalwegen beteiligt sind, beeinträchtigen können. Obwohl diese Chemikalien nicht direkt in den Farnesylierungsprozess eingreifen, können sie die Signalmechanismen stören, die für die Rolle von PIG-M in der Zelle notwendig sind. Durch die Hemmung dieser Kinasen beeinträchtigen die Chemikalien die Signalwege, die die für das ordnungsgemäße Funktionieren von PIG-M erforderlichen Signale weiterleiten. Dies führt zu einer allgemeinen Hemmung der Aktivität von PIG-M, obwohl die genauen molekularen Wechselwirkungen zwischen PIG-M und diesen Kinasen nicht das direkte Ziel dieser Chemikalien sind. Die Breitspektrum-Aktivität von Dasatinib und insbesondere der Multi-Targeting-Ansatz von Sorafenib lassen vermuten, dass mehrere Kinasen, die an PIG-M-bezogenen Signalwegen beteiligt sind, gehemmt werden können, was zu einer Verringerung der funktionellen Aktivität von PIG-M führt.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Manumycin A | 52665-74-4 | sc-200857 sc-200857A | 1 mg 5 mg | $215.00 $622.00 | 5 | |
Manumycin A ist ein selektiver Inhibitor der Farnesyltransferase, einem Enzym, das für die posttranslationale Modifikation vieler Proteine, einschließlich PIG-M, von entscheidender Bedeutung ist. Durch die Hemmung der Farnesyltransferase verhindert Manumycin A die Farnesylierung, die PIG-M für eine ordnungsgemäße Lokalisierung und Funktion benötigt, was zu einer Funktionshemmung führt. | ||||||
Tipifarnib | 192185-72-1 | sc-364637 | 10 mg | $720.00 | ||
Tipifarnib ist ein weiterer Farnesyltransferase-Inhibitor, der den für die ordnungsgemäße Funktion von PIG-M erforderlichen Farnesylierungsprozess stören würde. Durch die Blockierung dieser posttranslationalen Modifikation stört Tipifarnib die Lokalisierung und Aktivität von PIG-M. | ||||||
Lonafarnib | 193275-84-2 | sc-482730 sc-482730A | 5 mg 10 mg | $173.00 $234.00 | ||
Lonafarnib ist ein Farnesyltransferase-Inhibitor, der die Farnesylierung von Proteinen wie PIG-M verhindert. Infolgedessen kann PIG-M keine ordnungsgemäße Membranassoziation eingehen, wodurch seine biologische Aktivität gehemmt wird. | ||||||
Zoledronic acid, anhydrous | 118072-93-8 | sc-364663 sc-364663A | 25 mg 100 mg | $90.00 $251.00 | 5 | |
Zoledronsäure ist ein Bisphosphonat, das die Farnesylpyrophosphat-Synthase (FPPS) hemmt, ein Enzym, das der Farnesyltransferase vorgeschaltet ist. Durch die Hemmung von FPPS wird die Produktion von Farnesylpyrophosphat reduziert, wodurch indirekt die Farnesylierung von PIG-M und damit seine Funktion gehemmt wird. | ||||||
Alendronate acid | 66376-36-1 | sc-337520 | 5 g | $135.00 | 2 | |
Alendronat ist ein weiteres Bisphosphonat, das auf die Farnesylpyrophosphat-Synthase abzielt und zu einer geringeren Verfügbarkeit von Farnesylgruppen führt, die für die Farnesylierung und die anschließende Aktivität von Proteinen wie PIG-M erforderlich sind. | ||||||
Ibandronate Sodium Monohydrate | 138926-19-9 | sc-218589 | 100 mg | $290.00 | ||
Ibandronat gehört zur Klasse der Bisphosphonate und wirkt durch Hemmung der Farnesylpyrophosphat-Synthase. Durch die Hemmung dieses Enzyms werden die Farnesylierung und die Membranassoziation von PIG-M verringert, wodurch seine funktionelle Aktivität reduziert wird. | ||||||
Neratinib | 698387-09-6 | sc-364549 sc-364549A sc-364549B sc-364549C sc-364549D | 5 mg 25 mg 100 mg 500 mg 1 g | $90.00 $210.00 $375.00 $740.00 $1225.00 | 4 | |
Neratinib ist ein Tyrosinkinase-Inhibitor, der zwar hauptsächlich zur Bekämpfung von HER2 eingesetzt wird, theoretisch aber auch PIG-M-assoziierte Kinasen hemmen könnte, die an nachgeschalteten Signalwegen beteiligt sind, die für die Funktion von PIG-M notwendig sind, und somit zu dessen Hemmung führen könnten. | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
Dasatinib ist ein Breitband-Tyrosinkinase-Inhibitor, der Kinasen hemmen könnte, die an den Signalwegen beteiligt sind, in denen PIG-M eine Rolle spielt. Durch die Hemmung dieser Kinasen könnte Dasatinib die für die Funktion von PIG-M erforderliche Signalübertragung beeinträchtigen. | ||||||
Lenvatinib | 417716-92-8 | sc-488530 sc-488530A sc-488530B | 5 mg 25 mg 100 mg | $178.00 $648.00 $1657.00 | 3 | |
Lenvatinib ist ein Multi-Kinase-Inhibitor, der auf vaskuläre endotheliale Wachstumsfaktor-Rezeptoren (VEGFRs) abzielt, die Teil der Signalwege sein könnten, an denen PIG-M beteiligt ist. Die Hemmung dieser Rezeptoren kann somit indirekt die Funktion von PIG-M hemmen. | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
Sorafenib ist ein Kinasehemmer, der auf mehrere Rezeptoren abzielt, möglicherweise auch auf solche, die an Signalwegen mit PIG-M beteiligt sind. Eine Hemmung dieser Signalwege würde wahrscheinlich die funktionelle Rolle von PIG-M in der Zelle stören. | ||||||