Date published: 2025-9-6

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Neratinib (CAS 698387-09-6)

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Alternative Namen:
HKI-272
Anwendungen:
Neratinib ist ein wirksamer und selektiver Hemmstoff von EGFR und HER2
CAS Nummer:
698387-09-6
Reinheit:
≥99%
Molekulargewicht:
557.04
Summenformel:
C30H29ClN6O3
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
* Schauen Sie auf das Analysezertifikat (CoA), um die genauen Daten (inkl. Wassergehalt) Ihrer Produktionscharge (Lot) zu sehen.

Direktverknüpfungen

Neratinib ist ein potent und selektiver Inhibitor von EGFR und Neu (HER2) (IC50 = 92 nM und 59 nM, respektive) durch die Verhinderung der Phosphorylierung dieser Proteine durch ihre jeweiligen Kinasen. Neratinib zeigt Aktivität gegen eine Vielzahl von Krebszelllinien, einschließlich A431, 3T3 und MDA-MB-435. Neratinib ist ein Inhibitor von c-Src und Flk-1.


Neratinib (CAS 698387-09-6) Literaturhinweise

  1. Neratinib (HKI-272) bei der Behandlung von Brustkrebs.  |  López-Tarruella, S., et al. 2012. Future Oncol. 8: 671-81. PMID: 22764764
  2. Profil von Neratinib und sein Potenzial für die Behandlung von Brustkrebs.  |  Feldinger, K. and Kong, A. 2015. Breast Cancer (Dove Med Press). 7: 147-62. PMID: 26089701
  3. Neratinib, ein neuartiger, auf HER2 abzielender Tyrosinkinase-Inhibitor.  |  Tiwari, SR., et al. 2016. Clin Breast Cancer. 16: 344-348. PMID: 27405796
  4. Neratinib: Erste weltweite Zulassung.  |  Deeks, ED. 2017. Drugs. 77: 1695-1704. PMID: 28884417
  5. Neratinib für die Behandlung von HER2-positivem Brustkrebs im Frühstadium.  |  Miles, J. and White, Y. 2018. J Adv Pract Oncol. 9: 750-754. PMID: 31249722
  6. Mechanismus, Sicherheit und Wirksamkeit der drei Tyrosinkinaseinhibitoren Lapatinib, Neratinib und Pyrotinib bei HER2-positivem Brustkrebs.  |  Xuhong, JC., et al. 2019. Am J Cancer Res. 9: 2103-2119. PMID: 31720077
  7. Neratinib: ein neuer Akteur in der Behandlung von Hirnmetastasen bei HER2+-Brustkrebs.  |  Nasrazadani, A. and Brufsky, A. 2020. Future Oncol. 16: 247-254. PMID: 32057254
  8. Neratinib plus Capecitabin für die Behandlung von fortgeschrittenem HER2-positivem Brustkrebs.  |  Oliveira, M., et al. 2020. Expert Rev Anticancer Ther. 20: 731-741. PMID: 32862744
  9. Die Kombination von Neratinib mit CDK4/6-, mTOR- und MEK-Inhibitoren in Modellen für HER2-positiven Krebs.  |  Zhao, M., et al. 2021. Clin Cancer Res. 27: 1681-1694. PMID: 33414137
  10. Osimertinib-resistente NSCLC-Zellen aktivieren ERBB2 und YAP/TAZ und werden durch Neratinib getötet.  |  Dent, P., et al. 2021. Biochem Pharmacol. 190: 114642. PMID: 34077739
  11. Die klinische Wirksamkeit und Sicherheit von Neratinib in Kombination mit Capecitabin zur Behandlung erwachsener Patienten mit fortgeschrittenem oder metastasiertem HER2-positivem Brustkrebs.  |  Chilà, G., et al. 2021. Drug Des Devel Ther. 15: 2711-2720. PMID: 34188449
  12. Neratinib verursacht bei Mäusen eine nicht wiederherstellbare Schädigung des Darms und reduziert das Cytochrom P450 3A-Enzym im Darm.  |  Tao, G., et al. 2022. Toxicol Res (Camb). 11: 184-194. PMID: 35237423
  13. Mechanismen der Neratinib-Resistenz bei metastasierendem HER2-mutiertem Brustkrebs.  |  Eli, LD. and Kavuri, SM. 2022. Cancer Drug Resist. 5: 873-881. PMID: 36627899

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