PEBP2αA-Aktivatoren bestehen aus verschiedenen chemischen Verbindungen, die die funktionelle Aktivität von PEBP2αA durch eine Vielzahl von zellulären Mechanismen und Signalwegen fördern. So aktiviert beispielsweise Phorbol 12-Myristat 13-Acetat (PMA) die Proteinkinase C (PKC), die PEBP2αA phosphorylieren kann, wodurch seine DNA-Bindungsaffinität und transkriptionelle Wirksamkeit potenziell erhöht wird. 5-Azacytidin kann durch Hemmung der DNA-Methyltransferase Gene hochregulieren, die für PEBP2αA transkriptionell zugänglich werden, und dadurch seine Rolle bei der Genexpression verstärken. Lithiumchlorid und Retinsäure beeinflussen beide indirekt die Aktivität von PEBP2αA; Lithium stabilisiert durch GSK-3-Hemmung β-Catenin, das mit PEBP2αA bei der Genregulierung zusammenarbeitet, während Retinsäure die Rolle von PEBP2αA verstärken kann, indem sie die zelluläre Differenzierung induziert. Dibutyryl-cAMP und Forskolin können durch Erhöhung des zellulären cAMP und Aktivierung von PKA die Transkriptionsleistung von PEBP2αA durch Phosphorylierung assoziierter Substrate steigern. SB431542, das die TGF-β-Signalübertragung blockiert, und Trichostatin A (TSA), das die Histonacetylierung fördert, schaffen beide ein günstiges Transkriptionsumfeld für die PEBP2αA-Aktivität.
Darüber hinaus modulieren Epigallocatechingallat (EGCG) und Sulforaphan die Kinaseaktivität bzw. induzieren die Genexpression, um Bedingungen zu schaffen, die die PEBP2αA-Aktivität verstärken. Oltipraz führt durch die Aktivierung von Nrf2 zur Expression von Genen mit antioxidativen Response-Elementen, die sich mit PEBP2αA-Zielen überschneiden, wodurch die Transkriptionsaktivität verstärkt wird. Schließlich unterstützt Zoledronsäure durch die Hemmung der Farnesylpyrophosphat-Synthase indirekt die PEBP2αA-Aktivität, indem sie die negative Regulierung durch kleine GTPasen verhindert. Zusammengenommen dienen diese PEBP2αA-Aktivatoren durch ihre gezielten biochemischen Wirkungen dazu, die funktionelle Aktivität von PEBP2αA, einem Transkriptionsfaktor, der für die Regulierung von Genen, die an der hämatopoetischen Differenzierung beteiligt sind, von entscheidender Bedeutung ist, zu verstärken, ohne dass eine Hochregulierung oder direkte Aktivierung des Proteins selbst erforderlich ist.
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Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
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PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
PMA ist ein Diacylglycerin (DAG)-Analogon, das die Proteinkinase C (PKC) aktiviert. PKC kann eine Vielzahl von Substraten phosphorylieren, darunter auch Transkriptionsfaktoren. PMA könnte die PEBP2αA-Aktivität durch Förderung seiner Phosphorylierung durch PKC steigern, was seine DNA-Bindungsaffinität oder Interaktion mit Coaktivatoren erhöhen könnte. | ||||||
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | $280.00 | 4 | |
5-Azacytidin ist ein DNA-Methyltransferase-Inhibitor. Durch die Reduzierung der Methylierungswerte könnte es zur Hochregulierung von Genen führen, die normalerweise stillgelegt sind. Diese Demethylierung kann die PEBP2αA-Aktivität durch die Erhöhung der Expression von Genen verstärken, die direkte Ziele von PEBP2αA sind oder an seinen regulatorischen Pfaden beteiligt sind. | ||||||
Lithium | 7439-93-2 | sc-252954 | 50 g | $214.00 | ||
Lithium wirkt als Glykogen-Synthase-Kinase-3-Hemmer (GSK-3). Die Hemmung von GSK-3 wurde mit dem Wnt-Signalweg in Verbindung gebracht, der sich mit dem PEBP2αA-Signalweg überschneiden kann. Die Hemmung von GSK-3 könnte β-Catenin stabilisieren, das mit PEBP2αA zusammenwirken kann, um die Transkription von Zielgenen zu verstärken. | ||||||
Retinoic Acid, all trans | 302-79-4 | sc-200898 sc-200898A sc-200898B sc-200898C | 500 mg 5 g 10 g 100 g | $65.00 $319.00 $575.00 $998.00 | 28 | |
Retinsäure, ein Metabolit von Vitamin A, reguliert die Genexpression durch Aktivierung von Kernrezeptoren. Sie könnte die PEBP2αA-Aktivität durch Förderung der Differenzierung von Zellen, in denen PEBP2αA aktiv ist, oder durch Induktion der Expression von Genen, die mit PEBP2αA bei der Transkriptionsregulation zusammenwirken, verstärken. | ||||||
Dibutyryl-cAMP | 16980-89-5 | sc-201567 sc-201567A sc-201567B sc-201567C | 20 mg 100 mg 500 mg 10 g | $45.00 $130.00 $480.00 $4450.00 | 74 | |
Dibutyryl-cAMP ist ein cAMP-Analogon, das die Proteinkinase A (PKA) aktiviert. Die PKA-Aktivierung kann zur Phosphorylierung von Transkriptionsfaktoren und Co-Faktoren führen, die mit PEBP2αA interagieren und so möglicherweise dessen Transkriptionsaktivität erhöhen. | ||||||
SB 431542 | 301836-41-9 | sc-204265 sc-204265A sc-204265B | 1 mg 10 mg 25 mg | $80.00 $212.00 $408.00 | 48 | |
SB431542 ist ein Inhibitor des TGF-β-Typ-I-Rezeptors ALK5. Die Hemmung der TGF-β-Signalübertragung kann zu einer verstärkten PEBP2αA-Aktivität führen, indem die Rekrutierung von Transkriptionsrepressoren oder Korepressoren verhindert wird, die normalerweise PEBP2αA-Zielgene hemmen würden. | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
TSA ist ein Histon-Deacetylase (HDAC)-Inhibitor. Durch die Erhöhung der Acetylierung von Histonen kann es einen offeneren Chromatin-Zustand fördern, wodurch der Zugang von PEBP2αA zur DNA verbessert und die transkriptionelle Aktivierung seiner Zielgene erleichtert wird. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
EGCG ist ein Polyphenol, das in grünem Tee vorkommt und verschiedene biologische Wirkungen hat, darunter die Hemmung von Kinasen. Es kann die PEBP2αA-Aktivität durch Hemmung von Kinasen steigern, die inhibitorische Stellen auf PEBP2αA oder seinen Co-Faktoren phosphorylieren, wodurch die Transkriptionsaktivität von PEBP2αA erhöht wird. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
Forskolin stimuliert direkt die Adenylylcyclase und erhöht so die intrazellulären cAMP-Spiegel. Erhöhtes cAMP kann die PEBP2αA-Aktivität durch Aktivierung von PKA steigern, wodurch Substrate phosphoryliert werden könnten, die die PEBP2αA-Funktion modulieren. | ||||||
D,L-Sulforaphane | 4478-93-7 | sc-207495A sc-207495B sc-207495C sc-207495 sc-207495E sc-207495D | 5 mg 10 mg 25 mg 1 g 10 g 250 mg | $150.00 $286.00 $479.00 $1299.00 $8299.00 $915.00 | 22 | |
Sulforaphan ist eine Verbindung, die in Kreuzblütlern vorkommt und nachweislich die Genexpression beeinflusst. Sie könnte die PEBP2αA-Aktivität durch die Induktion der Expression von Antioxidans-Response-Elementen und Entgiftungsenzymen verstärken, wodurch eine zelluläre Umgebung geschaffen werden kann, die die Funktion von PEBP2αA fördert. |