PBF Inhibitoren
Gängige PBF Inhibitors sind unter underem Leptomycin B CAS 87081-35-4, MLN 4924 CAS 905579-51-3, Bortezomib CAS 179324-69-7, MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6 und UCH-L1 Inhibitor CAS 668467-91-2.
Chemische Inhibitoren von PBF können ihre hemmende Wirkung über verschiedene Mechanismen entfalten, die sich auf unterschiedliche zelluläre Wege und Prozesse auswirken. Leptomycin B beispielsweise wirkt auf das Kernexportprotein CRM1/Exportin 1, das für den Transport von Proteinen wie PBF zwischen Zellkern und Zytoplasma unerlässlich ist. Durch die Hemmung von CRM1 bewirkt Leptomycin B, dass sich PBF im Zellkern anreichert, wodurch seine Rolle im Zytoplasma funktionell gehemmt wird. In ähnlicher Weise stört MLN4924 die Zellzyklusprogression durch Hemmung des NEDD8-aktivierenden Enzyms, das für den Neddylierungsprozess verantwortlich ist, der den Proteinumsatz steuert. Diese Störung kann die ordnungsgemäße Regulierung von Proteinen verhindern, die am Fortschreiten des Zellzyklus beteiligt sind, darunter auch PBF, indem sie die von der Neddylierung abhängigen Wege unterbricht. Proteasominhibitoren wie Bortezomib und MG132 tragen zur funktionellen Hemmung von PBF bei, indem sie die Anhäufung von Proteinen induzieren, die normalerweise für den Abbau markiert sind. Zu dieser Anhäufung können fehlgefaltete oder dysfunktionale PBF gehören, was zu einer Behinderung der zellulären Proteostase und einer anschließenden Abnahme der funktionellen Form von PBF führt.
Außerdem hemmt LDN-57444 die C-terminale Ubiquitin-Hydrolase L1, ein deubiquitinierendes Enzym, das eine entscheidende Rolle im Ubiquitin-Proteasom-Weg spielt. Die Hemmung dieses Enzyms kann zu einer Dysregulation von Proteinen wie PBF führen, die für die Kontrolle des Zellzyklus wichtig sind. Pyr-41 zielt auf das Ubiquitin-aktivierende Enzym E1 ab und unterdrückt die Konjugation von Ubiquitin mit Proteinen, was die Funktion von PBF durch Störung des Ubiquitin-Proteasom-Systems hemmen kann. Histon-Deacetylase-Inhibitoren wie Vorinostat (Suberoylanilid-Hydroxamsäure), Trichostatin A und Natriumbutyrat verändern die Chromatinstruktur und die Genexpression, was PBF indirekt hemmen kann, indem sie die Transkriptionsumgebung von Genen beeinflussen, die mit der Funktion von PBF in Verbindung stehen. Darüber hinaus hemmen Chloroquin und 3-Methyladenin die Autophagie, einen Prozess, der den Umsatz von Zellbestandteilen reguliert. Durch die Blockierung der Autophagie hemmen diese Chemikalien indirekt die PBF durch die Anhäufung von Proteinen, die sonst abgebaut würden. Schließlich hemmt Concanamycin A den V-ATPase-Proteinkomplex, was die Ansäuerung intrazellulärer Organellen beeinträchtigt und dadurch die Funktion von Proteinen wie PBF durch Veränderung ihres zellulären Transports und ihrer Verarbeitung hemmt.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Leptomycin B | 87081-35-4 | sc-358688 sc-358688A sc-358688B | 50 µg 500 µg 2.5 mg | $105.00 $408.00 $1224.00 | 35 | |
Leptomycin B hemmt das Kern-Exportprotein CRM1/Exportin 1, das für den Kern-Zytoplasma-Transport von Proteinen, einschließlich PBF, unerlässlich ist. Die Hemmung von CRM1 führt zur Anhäufung von PBF im Zellkern, wodurch seine zytoplasmatischen Funktionen funktionell gehemmt werden. | ||||||
MLN 4924 | 905579-51-3 | sc-484814 | 1 mg | $280.00 | 1 | |
MLN4924 hemmt das NEDD8-aktivierende Enzym, das für den Neddylierungsprozess, der den Proteinumsatz reguliert, von entscheidender Bedeutung ist. Durch die Hemmung dieses Enzyms kann MLN4924 die ordnungsgemäße Regulierung von Proteinen, die am Fortschreiten des Zellzyklus beteiligt sind, möglicherweise einschließlich PBF, verhindern, indem es ihre Neddylierungs-abhängigen Signalwege unterbricht. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
Bortezomib ist ein Proteasom-Inhibitor, der zur Anhäufung von Proteinen führen kann, die normalerweise abgebaut werden, darunter auch fehlgefaltete oder dysfunktionale PBF. Diese Anhäufung hemmt indirekt die Funktion von PBF, indem sie die Proteostase-Mechanismen überlastet, was zu einer Verringerung der funktionellen Proteinspiegel führt. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
MG132 ist ein Proteasom-Inhibitor, der Bortezomib ähnelt und auch zu einer indirekten Hemmung von PBF führen kann, indem er eine Anhäufung von Proteinen in der Zelle verursacht, einschließlich potenziell fehlgefalteter PBF, was den normalen Proteinumsatz und die normale Proteinfunktion stört. | ||||||
UCH-L1 Inhibitor Inhibitor | 668467-91-2 | sc-356182 | 10 mg | $200.00 | 1 | |
LDN-57444 ist ein potenter Inhibitor der Ubiquitin-C-terminalen Hydrolase L1 (UCHL1), einem deubiquitinierenden Enzym. Durch die Hemmung von UCHL1 kann diese Verbindung den Ubiquitin-Proteasom-Signalweg unterbrechen, was möglicherweise zu einer Fehlregulation von Proteinen wie PBF führt, die an der Zellzykluskontrolle beteiligt sind. | ||||||
Ubiquitin E1 Inhibitor, PYR-41 | 418805-02-4 | sc-358737 | 25 mg | $360.00 | 4 | |
Pyr-41 hemmt das Ubiquitin-aktivierende Enzym E1, was zur Unterdrückung der Ubiquitin-Konjugation an Zielproteine führt. Diese Wirkung kann indirekt die Funktion von PBF hemmen, indem sie das Ubiquitin-Proteasom-System stört, das den Proteinabbau und die Proteinlokalisierung reguliert. | ||||||
Suberoylanilide Hydroxamic Acid | 149647-78-9 | sc-220139 sc-220139A | 100 mg 500 mg | $130.00 $270.00 | 37 | |
Vorinostat ist ein Histon-Deacetylase-Inhibitor, der die Chromatinstruktur und die Genexpression verändert. Durch die Veränderung des Acetylierungsstatus von Histonen kann er indirekt PBF hemmen, indem er die Transkriptionsumgebung von Genen beeinflusst, die mit der Funktion von PBF im Schilddrüsenhormonstoffwechsel in Verbindung stehen. | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
Trichostatin A ist ein weiterer Histon-Deacetylase-Inhibitor, der die Expression und Funktion verschiedener Proteine verändern kann, die am Zellzyklus und an der Apoptose beteiligt sind. Seine Wirkung auf die Histonacetylierung kann PBF indirekt hemmen, indem es die zellulären Signalwege beeinflusst, an denen PBF beteiligt ist. | ||||||
Sodium Butyrate | 156-54-7 | sc-202341 sc-202341B sc-202341A sc-202341C | 250 mg 5 g 25 g 500 g | $30.00 $46.00 $82.00 $218.00 | 19 | |
Natriumbutyrat wirkt als Histon-Deacetylase-Inhibitor und kann dadurch möglicherweise die Transkription verschiedener Gene verändern. Seine allgemeinen Auswirkungen auf die Genexpression können PBF indirekt hemmen, indem sie die zellulären Signalwege beeinflussen, die für die Aktivität von PBF entscheidend sind. | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | $68.00 | 2 | |
Chloroquin ist dafür bekannt, die Autophagie zu hemmen, indem es die Autophagosom-Lysosom-Fusion verhindert. Da die Autophagie den Umsatz von Zellbestandteilen, einschließlich Proteinen, regulieren kann, kann die Hemmung der Autophagie zu einer Anhäufung von Proteinen führen und indirekt die PBF-Funktion hemmen, indem sie die zelluläre Homöostase stört. | ||||||