P2Y11-Aktivatoren sind eine chemische Klasse, die zur Modulation des P2Y11-Rezeptors entwickelt wurde, einem Mitglied der P2Y-Familie von G-Protein-gekoppelten Rezeptoren (GPCRs), die auf extrazelluläre Nukleotide reagieren. Der P2Y11-Rezeptor hat die einzigartige Fähigkeit, sowohl mit Gq- als auch mit Gs-Proteinen zu koppeln, was zu einem Anstieg der intrazellulären Calcium- bzw. cAMP-Spiegel führt. Diese doppelte Kopplung macht den P2Y11-Rezeptor innerhalb der P2Y-Rezeptorfamilie einzigartig und deutet auf eine komplexe Rolle bei der Regulierung zellulärer Reaktionen auf externe Reize hin.
Aktivatoren des P2Y11-Rezeptors können über verschiedene Mechanismen die Aktivität des Rezeptors verstärken. Direkte Aktivatoren interagieren in der Regel mit dem Rezeptor selbst, indem sie an dessen aktive Stelle binden und so eine Konformationsänderung auslösen, die die G-Protein-Kopplung und die Signaltransduktion fördert. Diese Interaktion kann die Reaktion des Rezeptors auf seine natürlichen Liganden verstärken oder in einigen Fällen kann der Aktivator die Wirkung endogener Liganden nachahmen und so die Signalkaskade einleiten. Die genauen Bindungsstellen und die Konformationsänderungen werden oft mit verschiedenen biophysikalischen Werkzeugen wie Kristallographie oder Kernspinresonanz untersucht, um die molekularen Details der Rezeptoraktivierung zu verstehen. Indirekte Aktivatoren hingegen können nicht direkt an den P2Y11-Rezeptor binden. Stattdessen können sie die Aktivität des Rezeptors erhöhen, indem sie die Konzentration seiner natürlichen Liganden im extrazellulären Raum erhöhen. Dies kann durch die Hemmung von Enzymen, die diese Liganden abbauen, oder durch Mechanismen, die zu einer erhöhten Ligandensynthese und -freisetzung führen, erreicht werden. Darüber hinaus können indirekte Aktivatoren die Empfindlichkeit des Rezeptors gegenüber seinen Liganden beeinflussen, indem sie die Expressionsniveaus des Rezeptors verändern oder die nachgeschalteten Effektoren modulieren, die Teil des Signalwegs des Rezeptors sind.
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Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
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Adenosine 5′-Triphosphate, disodium salt | 987-65-5 | sc-202040 sc-202040A | 1 g 5 g | $38.00 $74.00 | 9 | |
ATP ist der primäre endogene Agonist von P2Y11. Wenn ATP an P2Y11 bindet, löst es über das Gs-Protein die Aktivierung der Adenylatcyclase aus, was zu erhöhten zyklischen AMP-Spiegeln (cAMP) führt und anschließend die P2Y11-Funktion verstärkt. | ||||||
Uridine-5′-triphosphate, Trisodium Salt | 19817-92-6 | sc-301964 sc-301964A | 50 mg 1 g | $86.00 $118.00 | 2 | |
UTP ist ein Agonist von P2Y11, wenn auch weniger stark als ATP. Die Bindung von UTP an P2Y11 führt auch zu einer Aktivierung der Adenylatzyklase und einer Erhöhung des cAMP-Spiegels, wodurch die Funktion von P2Y11 verstärkt wird. | ||||||
BzATP triethylammonium salt | 112898-15-4 | sc-203862 | 5 mg | $153.00 | 4 | |
BzATP ist ein potenter Agonist von P2Y11. Die Bindung von BzATP aktiviert die Adenylatcyclase und führt zu einem Anstieg der cAMP-Spiegel, was wiederum die Funktion von P2Y11 verbessert. | ||||||
NF 546 | 1006028-37-0 | sc-361275 sc-361275A | 10 mg 50 mg | $550.00 $2000.00 | ||
NF546 ist ein Nicht-Nukleotid-Agonist von P2Y11. Er kann die Funktion von P2Y11 verstärken, indem er die Wirkung von ATP und UTP nachahmt, was zu einer Aktivierung der Adenylatzyklase und einem erhöhten cAMP-Spiegel führt. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
Forskolin ist eine pflanzliche Verbindung, die die Adenylatzyklase aktiviert, was zu einer Erhöhung des cAMP-Spiegels führt. Dies verstärkt indirekt die P2Y11-Funktion, da die P2Y11-Signalübertragung durch cAMP vermittelt wird. | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
Isoproterenol ist ein beta-adrenerger Agonist, der den cAMP-Spiegel durch Aktivierung der Adenylatcyclase erhöht. Dies kann indirekt die Funktion von P2Y11 verstärken, da dessen Signalübertragung durch cAMP vermittelt wird. | ||||||
Sodium nitroprusside dihydrate | 13755-38-9 | sc-203395 sc-203395A sc-203395B | 1 g 5 g 100 g | $42.00 $83.00 $155.00 | 7 | |
Natriumnitroprussid ist ein Stickstoffmonoxid-Donator. Stickstoffmonoxid kann die Guanylatzyklase aktivieren, was zu einer Erhöhung des cGMP-Spiegels führt. cGMP kann den cAMP-Spiegel regulieren und damit indirekt die P2Y11-Funktion verbessern. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
Rolipram ist ein selektiver Hemmer der Phosphodiesterase 4, eines Enzyms, das cAMP abbaut. Durch die Hemmung dieses Enzyms erhöht Rolipram den cAMP-Spiegel und verbessert so indirekt die P2Y11-Funktion. | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $56.00 $156.00 $270.00 $665.00 | 37 | |
Prostaglandin E2 (PGE2) kann die Aktivität der Adenylatzyklase erhöhen, was zu einem Anstieg des cAMP-Spiegels führt und damit indirekt die P2Y11-Funktion verstärkt. | ||||||
Dipyridamole | 58-32-2 | sc-200717 sc-200717A | 1 g 5 g | $30.00 $100.00 | 1 | |
Dipyridamol ist ein Phosphodiesterase-Hemmer, der den Abbau von cAMP verhindert, was zu einem erhöhten cAMP-Spiegel führt und indirekt die Funktion von P2Y11 verstärkt. |