Os activadores P2Y11 são uma classe química concebida para modular o recetor P2Y11, um membro da família P2Y de receptores acoplados à proteína G (GPCR) que respondem a nucleótidos extracelulares. O recetor P2Y11 tem a capacidade única de se acoplar às proteínas Gq e Gs, levando a um aumento dos níveis de cálcio intracelular e de AMPc, respetivamente. Este duplo acoplamento torna o recetor P2Y11 distinto da família dos receptores P2Y e sugere um papel complexo na regulação das respostas celulares a estímulos externos.
Os activadores do recetor P2Y11 podem funcionar através de vários mecanismos para aumentar a atividade do recetor. Os activadores diretos interagem normalmente com o próprio recetor, ligando-se ao seu sítio ativo para induzir uma alteração conformacional que promove o acoplamento da proteína G e a transdução de sinal. Esta interação pode aumentar a resposta do recetor aos seus ligandos naturais ou, em alguns casos, o ativador pode imitar a ação dos ligandos endógenos, iniciando assim a cascata de sinalização. Os locais de ligação precisos e as alterações conformacionais são frequentemente estudados utilizando várias ferramentas biofísicas, como a cristalografia ou a ressonância magnética nuclear, para compreender os pormenores moleculares da ativação do recetor. Os activadores indirectos, por outro lado, podem não se ligar diretamente ao recetor P2Y11. Em vez disso, podem aumentar a atividade do recetor através do aumento dos níveis dos seus ligandos naturais no espaço extracelular. Isto pode ser conseguido através da inibição de enzimas que degradam estes ligandos ou através de mecanismos que levam ao aumento da síntese e libertação de ligandos. Além disso, os activadores indirectos podem afetar a sensibilidade do recetor aos seus ligandos, alterando os níveis de expressão do recetor ou modulando os efectores a jusante que fazem parte da via de sinalização do recetor.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Adenosine 5′-Triphosphate, disodium salt | 987-65-5 | sc-202040 sc-202040A | 1 g 5 g | $38.00 $74.00 | 9 | |
O ATP é o principal agonista endógeno do P2Y11. Quando o ATP se liga ao P2Y11, desencadeia a ativação da adenilato ciclase através da proteína Gs, conduzindo a um aumento dos níveis de AMP cíclico (AMPc) e, subsequentemente, aumenta a função do P2Y11. | ||||||
Uridine-5′-triphosphate, Trisodium Salt | 19817-92-6 | sc-301964 sc-301964A | 50 mg 1 g | $86.00 $118.00 | 2 | |
O UTP é um agonista do P2Y11, embora menos potente do que o ATP. A ligação do UTP ao P2Y11 também leva à ativação da adenilato ciclase e ao aumento dos níveis de AMPc, reforçando a função do P2Y11. | ||||||
BzATP triethylammonium salt | 112898-15-4 | sc-203862 | 5 mg | $153.00 | 4 | |
O BzATP é um potente agonista do P2Y11. A ligação do BzATP ativa a adenilato ciclase e provoca um aumento dos níveis de AMPc, que subsequentemente melhora a função do P2Y11. | ||||||
NF 546 | 1006028-37-0 | sc-361275 sc-361275A | 10 mg 50 mg | $550.00 $2000.00 | ||
O NF546 é um agonista não nucleótido do P2Y11. Pode melhorar a função do P2Y11 imitando as acções do ATP e do UTP, levando à ativação da adenilato ciclase e ao aumento dos níveis de AMPc. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
A forskolina é um composto derivado de plantas que ativa a adenilato ciclase, levando a um aumento dos níveis de AMPc. Isto aumenta indiretamente a função P2Y11, uma vez que a sinalização P2Y11 é mediada pelo AMPc. | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
O isoproterenol é um agonista beta-adrenérgico que aumenta os níveis de AMPc através da ativação da adenilato ciclase. Isto pode aumentar indiretamente a função do P2Y11, uma vez que a sua sinalização é mediada pelo AMPc. | ||||||
Sodium nitroprusside dihydrate | 13755-38-9 | sc-203395 sc-203395A sc-203395B | 1 g 5 g 100 g | $42.00 $83.00 $155.00 | 7 | |
O nitroprussiato de sódio é um dador de óxido nítrico. O óxido nítrico pode ativar a guanilato ciclase, conduzindo a um aumento dos níveis de GMPc. O GMPc pode regular os níveis de AMPc, aumentando assim indiretamente a função do P2Y11. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
O rolipram é um inibidor seletivo da fosfodiesterase 4, uma enzima que decompõe o AMPc. Ao inibir esta enzima, o Rolipram aumenta os níveis de AMPc, melhorando indiretamente a função do P2Y11. | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $56.00 $156.00 $270.00 $665.00 | 37 | |
A prostaglandina E2 (PGE2) pode aumentar a atividade da adenilato ciclase, conduzindo a um aumento dos níveis de AMPc, reforçando indiretamente a função do P2Y11. | ||||||
Dipyridamole | 58-32-2 | sc-200717 sc-200717A | 1 g 5 g | $30.00 $100.00 | 1 | |
O dipiridamol é um inibidor da fosfodiesterase que impede a degradação do AMPc, conduzindo a um aumento dos níveis de AMPc e melhorando indiretamente a função do P2Y11. | ||||||