P/Q-type calcium channel α1A Aktivatoren

Gängige P/Q-type calcium channel α1A Activators sind unter underem (±)-Bay K 8644 CAS 71145-03-4, ω-Agatoxin IVA CAS 145017-83-0, Roscovitine CAS 186692-46-6, PD 153035 CAS 153436-54-5 und Nimodipine CAS 66085-59-4.

P/Q-Typ-Calciumkanal-α1A-Aktivatoren sind eine vielfältige Sammlung von Verbindungen, die die Funktionalität des Kanals durch indirekte Beeinflussung der Calciumdynamik in Neuronen verbessern. Bay K 8644 erhöht indirekt die Aktivität des P/Q-Typ-Calciumkanals α1A durch Stimulierung von L-Typ-Calciumkanälen, was zu einem allgemeinen Anstieg des zellulären Calciumeinstroms führt, der die spannungsabhängigen P/Q-Typ-Kanäle für die Aktivierung während der Depolarisation vorbereiten kann. Darüber hinaus können Blocker für andere Kalziumkanal-Subtypen wie Nifedipin, Nitrendipin und Amlodipin, die auf L-Typ-Kanäle abzielen, zusammen mit Ethosuximid, das T-Typ-Kanäle hemmt, eine kompensatorische Hochregulierung der Aktivität von P/Q-Typ-Kanälen bewirken, um die Kalziumsignalübertragung zu stabilisieren. FPL 64176 könnte durch die Verlangsamung der Inaktivierung von Kalziumkanälen auch dazu beitragen, den aktiven Zustand des P/Q-Typ-Kalziumkanals α1A zu verlängern. Darüber hinaus können subblockierende Dosen von Toxinen wie ω-Agatoxin IVA die P/Q-Kanäle für Spannungsänderungen sensibilisieren und so ihre Aktivierung erleichtern.

Die Aktivität des Kalziumkanals α1A des P/Q-Typs wird außerdem durch Wirkstoffe moduliert, die die Aktivität eng verwandter Ionenkanäle oder intrazellulärer Kinasen verändern. ω-Conotoxin GVIA und SNX-482, die selektiv Kalziumkanäle des N-Typs bzw. des R-Typs hemmen, können indirekt die Aktivität von Kanälen des P/Q-Typs verstärken, wenn sich die Neuronen an die veränderte Kalziumeintrittslandschaft anpassen. Verbindungen wie ω-Conotoxin MVIIC, das sowohl P/Q- als auch N-Typ-Kanäle blockieren kann.