Date published: 2025-9-7

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Mibefradil dihydrochloride (CAS 116666-63-8)

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Alternative Namen:
Ro 40-5967; Posicor
Anwendungen:
Mibefradil dihydrochloride blockiert selektiv den Eintritt von Ca2+ in die Zellen durch Hemmung der T-Typ Ca2+-Kanäle
CAS Nummer:
116666-63-8
Reinheit:
≥98%
Molekulargewicht:
568.55
Summenformel:
C29H38FN3O32HCl
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
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Mibefradil Dihydrochlorid ist ein nicht-Dihydropyridin-Antagonist und ein Calcium-Kanal-Protein-Inhibitor, der selektiv den Ca2+-Eintritt in Zellen blockiert, indem er T-Typ (niederspannungsaktivierte) Ca2+-Kanäle hemmt. Darüber hinaus wurde berichtet, dass Mibefradil Dihydrochlorid L-Typ (hochspannungsaktivierte) Ca2+-Kanäle teilweise hemmen kann. Studien zeigen, dass, wenn dieses Verbindung mit Nisoldipin (sc-212396), einem L-Typ Ca2+-Antagonisten, alle Calcium-Kanäle vollständig blockiert werden. Darüber hinaus zeigen in-vitro-Studien, dass Mibefradil Dihydrochlorid CA1-Neuronen vor verzögerter Tod nach globaler Ischämie bei Ratten schützt.


Mibefradil dihydrochloride (CAS 116666-63-8) Literaturhinweise

  1. Eine Beobachtungsstudie nach der Markteinführung zur Bewertung der Sicherheit von Mibefradil in der Bevölkerung in England.  |  Riley, J., et al. 2002. Int J Clin Pharmacol Ther. 40: 241-8. PMID: 12078937
  2. Umkehrung des experimentellen neuropathischen Schmerzes durch T-Typ-Kalziumkanalblocker.  |  Dogrul, A., et al. 2003. Pain. 105: 159-68. PMID: 14499432
  3. Die Quellen und die Sequestrierung von Ca(2+), die zu den Neuroeffektor-Ca(2+)-Transienten im Vas deferens der Maus beitragen.  |  Brain, KL., et al. 2003. J Physiol. 553: 627-35. PMID: 14500773
  4. Metabolismus des Kalziumantagonisten Ro 40-5967: ein Fallbeispiel für den Einsatz von Diodenarray-UV-Spektroskopie und Thermospray-Massenspektrometrie zur Aufklärung eines komplexen Stoffwechselweges.  |  Wiltshire, HR., et al. 1992. Xenobiotica. 22: 837-57. PMID: 1455903
  5. Die Induktion der Apoptose durch den Kalziumantagonisten Mibefradil korreliert mit einer Depolarisierung des Membranpotentials und einer verminderten Integrin-Expression in menschlichen Linsenepithelzellen.  |  Nebe, B., et al. 2004. Graefes Arch Clin Exp Ophthalmol. 242: 597-604. PMID: 15069564
  6. Hämodynamisches Profil von Ro 40-5967 bei bewussten Ratten: Vergleich mit Diltiazem, Verapamil und Amlodipin.  |  Véniant, M., et al. 1991. J Cardiovasc Pharmacol. 18 Suppl 10: S55-8. PMID: 1725005
  7. In vitro pharmakologisches Profil von Ro 40-5967, einem neuartigen Ca2+-Kanalblocker mit starker gefäßerweiternder, aber schwach inotroper Wirkung.  |  Osterrieder, W. and Holck, M. 1989. J Cardiovasc Pharmacol. 13: 754-9. PMID: 2472524
  8. Die Aktivierung des Transient-Receptor-Potentials Ankyrin 1 induziert die Freisetzung von CGRP aus Synaptosomen des Rückenmarks.  |  Quallo, T., et al. 2015. Pharmacol Res Perspect. 3: e00191. PMID: 27022465
  9. ZD7288 und Mibefradil hemmen den myogenen Herzschlag in Daphnia magna, was auf seine Abhängigkeit von HCN- und T-Typ-Calcium-Ionenkanälen hindeutet.  |  Pirtle, TJ., et al. 2018. Comp Biochem Physiol A Mol Integr Physiol. 222: 36-42. PMID: 29684576
  10. Der Ca(++)-Kanalblocker Ro 40-5967 blockiert Ca++-Kanäle vom T-Typ und vom L-Typ auf unterschiedliche Weise.  |  Mehrke, G., et al. 1994. J Pharmacol Exp Ther. 271: 1483-8. PMID: 7996461
  11. Selektive Hemmung von T-Typ Ca2+-Kanälen durch Ro 40-5967.  |  Mishra, SK. and Hermsmeyer, K. 1994. Circ Res. 75: 144-8. PMID: 8013072
  12. Nichtlineare Pharmakokinetik von Mibefradil beim Hund.  |  Skerjanec, A., et al. 1996. J Pharm Sci. 85: 189-92. PMID: 8683447
  13. Pharmakologisches und pharmakokinetisches Profil von Mibefradil, einem T- und L-Typ-Calciumkanal-Antagonisten.  |  Abernethy, DR. 1997. Am J Cardiol. 80: 4C-11C. PMID: 9286848
  14. Mibefradil, ein T-Kanal-selektiver Kalziumantagonist: klinische Studien bei Bluthochdruck.  |  Oparil, S. 1998. Am J Hypertens. 11: 88S-94S. PMID: 9607372
  15. Hemmung des myogenen Tonus durch Mibefradil in Rattenhirnarterien.  |  Lam, E., et al. 1998. Eur J Pharmacol. 358: 165-8. PMID: 9808266

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Mibefradil dihydrochloride, 10 mg

sc-204083
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Mibefradil dihydrochloride, 50 mg

sc-204083A
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