Date published: 2025-9-11

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OTOGL Inhibitoren

Gängige OTOGL Inhibitors sind unter underem PMA CAS 16561-29-8, Staurosporine CAS 62996-74-1, Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) CAS 133052-90-1, Gö 6983 CAS 133053-19-7 und Ro 31-8220 CAS 138489-18-6.

Chemische Inhibitoren von OTOGL wirken, indem sie seinen Phosphorylierungszustand stören, der für seine Rolle bei der strukturellen Aufrechterhaltung der Stereozilien der Haarzellen, die für das Hören entscheidend sind, von wesentlicher Bedeutung ist. Phorbol 12-Myristat 13-Acetat, allgemein bekannt als PMA, aktiviert die Proteinkinase C (PKC), eine Kinase, die OTOGL phosphorylieren kann, was zu dessen Hemmung führt. Staurosporin, ein Breitspektrum-Kinase-Inhibitor, verhindert, dass verschiedene Kinasen, darunter PKC, OTOGL phosphorylieren, und hemmt so seine Funktion. In ähnlicher Weise sind Bisindolylmaleimid I, Gö 6983 und Ro-31-8220 potente Inhibitoren von PKC, was bedeutet, dass sie die Phosphorylierung von OTOGL verhindern können. Die spezifische Hemmung von PKC führt zu einer verringerten Phosphorylierung und anschließenden funktionellen Hemmung von OTOGL. Calphostin C, das Licht benötigt, um sich an die regulatorische Domäne von PKC zu binden, und Chelerythrin hemmen beide die Aktivität von PKC, wodurch die Phosphorylierung von OTOGL verringert und seine Funktion in den Haarzellen gehemmt wird.

Bei den PKC-Inhibitoren hemmen Sotrastaurin, Ruboxistaurin und Enzastaurin selektiv PKC, was zu einem Rückgang der OTOGL-Phosphorylierung führt. Diese fehlende Phosphorylierung kann OTOGL daran hindern, die richtige Struktur und Funktion der Haarzellen aufrechtzuerhalten. Balanol verhindert als ATP-kompetitiver Inhibitor, dass PKC - und damit auch andere Kinasen - ihre Zielproteine, einschließlich OTOGL, phosphoryliert, was zu einer funktionellen Hemmung führt. Schließlich ist C1-10 eine zelldurchlässige Verbindung, die PKC hemmt, was zur Folge hat, dass die Phosphorylierung von OTOGL reduziert wird. Durch diese verschiedenen chemischen Interaktionen, die zu einer verringerten Aktivität von PKC oder seiner Hemmung führen, wird der Phosphorylierungszustand von OTOGL direkt beeinflusst, was zu seiner funktionellen Hemmung führt und seine Rolle im auditorischen System beeinträchtigt.

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PMA

16561-29-8sc-3576
sc-3576A
sc-3576B
sc-3576C
sc-3576D
1 mg
5 mg
10 mg
25 mg
100 mg
$40.00
$129.00
$210.00
$490.00
$929.00
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PMA ist ein starker Aktivator der Proteinkinase C (PKC), die wiederum Zielproteine phosphorylieren kann, was zu deren Hemmung führt. OTOGL, ein zytoplasmatisches peripheres Membranprotein, könnte durch PKC-vermittelte Phosphorylierung reguliert werden, was seine Funktion bei der Aufrechterhaltung der Haarbündelintegrität hemmen könnte.

Staurosporine

62996-74-1sc-3510
sc-3510A
sc-3510B
100 µg
1 mg
5 mg
$82.00
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Staurosporin ist ein Breitband-Proteinkinase-Inhibitor, der verschiedene Kinasen, darunter PKC, hemmen kann. Durch die Hemmung von PKC kann die Phosphorylierung von OTOGL verringert werden, wodurch dessen Funktion bei der Kohäsion und Stabilisierung von Stereozilien im Innenohr gehemmt wird.

Bisindolylmaleimide I (GF 109203X)

133052-90-1sc-24003A
sc-24003
1 mg
5 mg
$103.00
$237.00
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Bisindolylmaleimid I ist ein spezifischer Inhibitor von PKC. Da PKC OTOGL phosphorylieren kann, würde die Hemmung der PKC-Aktivität durch Bisindolylmaleimid I zu einer verminderten Phosphorylierung und einer anschließenden Hemmung der OTOGL-Funktion führen.

Gö 6983

133053-19-7sc-203432
sc-203432A
sc-203432B
1 mg
5 mg
10 mg
$103.00
$293.00
$465.00
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Gö 6983 ist ein Pan-PKC-Inhibitor, der die Phosphorylierung von OTOGL durch PKC hemmen und dadurch seine Fähigkeit zur Aufrechterhaltung der Struktur der Stereozilien der Haarzellen, die für das Gehör unerlässlich ist, verringern könnte.

Ro 31-8220

138489-18-6sc-200619
sc-200619A
1 mg
5 mg
$90.00
$240.00
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Ro-31-8220 ist ein PKC-Inhibitor, der die Phosphorylierung von OTOGL verhindern würde, die für seine Funktion in den Haarzellen notwendig sein könnte, was zu einer Hemmung seiner Rolle im Ohr führen würde.

Calphostin C

121263-19-2sc-3545
sc-3545A
100 µg
1 mg
$336.00
$1642.00
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Calphostin C hemmt PKC durch Bindung an seine regulatorische Domäne in Gegenwart von Licht. Diese Hemmung könnte zu einer verminderten Phosphorylierung von OTOGL führen, wodurch dessen Funktion in den Stereozilien der Haarzellen gehemmt wird.

Chelerythrine

34316-15-9sc-507380
100 mg
$540.00
(0)

Chelerythrin ist ein PKC-Inhibitor, der die Phosphorylierung von OTOGL hemmen könnte, was zu einer verminderten Funktion von OTOGL bei der Aufrechterhaltung der Stereozilien der Haarzellen führt.

Sotrastaurin

425637-18-9sc-474229
sc-474229A
5 mg
10 mg
$300.00
$540.00
(0)

Sotrastaurin ist ein selektiver PKC-Inhibitor, der die Phosphorylierung von OTOGL dämpfen könnte, was zu seiner funktionellen Hemmung bei der Strukturerhaltung der Haarzellen im Ohr führt.

Ruboxistaurin

169939-94-0sc-507364
25 mg
$1080.00
(0)

Ruboxistaurin hemmt selektiv PKCβ, das OTOGL phosphorylieren kann, und seine Hemmung könnte zu einer reduzierten OTOGL-Funktion beim Hören führen.

Enzastaurin

170364-57-5sc-364488
sc-364488A
sc-364488B
10 mg
50 mg
200 mg
$254.00
$600.00
$1687.00
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Enzastaurin ist ein PKCβ-Inhibitor, der die Phosphorylierung von OTOGL hemmen könnte, was zu seiner funktionellen Hemmung in den Haarzellen des Innenohrs führt.