Date published: 2025-9-6

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Calphostin C (CAS 121263-19-2)

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Anwendungen:
Calphostin C ist ein Inhibitor von PKC, PKA, PKG und Calciumkanalproteinen
CAS Nummer:
121263-19-2
Reinheit:
≥95%
Molekulargewicht:
790.80
Summenformel:
C44H38O14
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
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Calphostin C ist ein neuartiger, zelldurchlässiger, potenter und hochselektiver Inhibitor der Protein-Kinase-C (IC50=0.05 µM). Es wurde gezeigt, dass es an der DAG-Bindungsstelle konkurriert und DGK (DAG-Kinase, DAGK) hemmt. Die Calphostin-Hemmung von PKC ist lichtabhängig. Bei höheren Konzentrationen hemmt es Myosin-Lichtketten-Kinase, PKA (cAMP-abhängige Protein-Kinase), Protein-Kinase-G, c-Src (pp60v-src Protein TyK) (Tyrosinkinase) und DGK. Dieser Wirkstoff hemmt auch PC-PLD1 und -PLD2 (Phospholipase D1 und D2, PLD1 und PLD2). Es wurde beobachtet, dass Calphostin C apoptotische DNA-Fragmentierung und Zelltod induziert. Es hat die Fähigkeit gezeigt, L-Typ-Ca2+-Kanäle des Herzens und Inhibitoren der L-Typ-Calcium-Kanal-Proteine des Herzens zu hemmen. Darüber hinaus ist Calphostin C ein Inhibitor von MYLK, PKA und PKD.


Calphostin C (CAS 121263-19-2) Literaturhinweise

  1. Calphostin C hemmt die Kontraktion, aber nicht den insulinstimulierten Glukosetransport in der Skelettmuskulatur.  |  Ihlemann, J., et al. 1999. Acta Physiol Scand. 167: 69-75. PMID: 10519979
  2. Potente direkte Hemmung von Säugetier-Phospholipase-D-Isoenzymen durch Calphostin-C.  |  Sciorra, VA., et al. 2001. Biochemistry. 40: 2640-6. PMID: 11327888
  3. Calphostin C als schneller und starker Auslöser der Apoptose in menschlichen glatten Muskelzellen der Koronararterien.  |  Krueger, KD., et al. 2003. Int Immunopharmacol. 3: 1751-9. PMID: 14636826
  4. Calphostin-C induziert die Apoptose der glatten Gefäßmuskelzellen durch Phospholipase D und die Hemmung der Mikrotubuli.  |  Zheng, XL., et al. 2004. J Biol Chem. 279: 7112-8. PMID: 14660552
  5. Die Hemmung der Proteinkinase C durch Calphostin C ist lichtabhängig.  |  Bruns, RF., et al. 1991. Biochem Biophys Res Commun. 176: 288-93. PMID: 1708246
  6. Die Calphostin C-induzierte Apoptose wird durch einen von der Gewebetransglutaminase abhängigen Mechanismus unter Beteiligung des DLK/JNK-Signalwegs vermittelt.  |  Robitaille, K., et al. 2008. Cell Death Differ. 15: 1522-31. PMID: 18497756
  7. Calphostin C (UCN-1028C), eine neuartige mikrobielle Verbindung, ist ein hochwirksamer und spezifischer Inhibitor der Proteinkinase C.  |  Kobayashi, E., et al. 1989. Biochem Biophys Res Commun. 159: 548-53. PMID: 2467670
  8. Calphostine (UCN-1028), neue und spezifische Inhibitoren der Proteinkinase C. I. Fermentation, Isolierung, physikalisch-chemische Eigenschaften und biologische Aktivitäten.  |  Kobayashi, E., et al. 1989. J Antibiot (Tokyo). 42: 1470-4. PMID: 2478514
  9. Calphostine, neue und spezifische Inhibitoren der Proteinkinase C. II. Chemische Strukturen.  |  Iida, T., et al. 1989. J Antibiot (Tokyo). 42: 1475-81. PMID: 2478515
  10. Calphostin-C stimuliert die Phosphorylierung und Internalisierung des epidermalen Wachstumsfaktor-Rezeptors über einen lichtabhängigen Mechanismus.  |  Gamou, S. and Shimizu, N. 1994. J Cell Physiol. 158: 151-9. PMID: 7505275
  11. Wirkung von Calphostin C (PKC-Inhibitor) auf die Daunorubicin-Resistenz in P388/ADR- und HL60/AR-Zellen: Umkehrung der Arzneimittelresistenz möglicherweise über P-Glykoprotein.  |  Gupta, S., et al. 1994. Cancer Lett. 76: 139-45. PMID: 7511983
  12. Der Proteinkinase-C-Inhibitor Calphostin C verhindert die Zytokin-induzierte Angiogenese bei der Ratte.  |  Hu, DE. and Fan, TP. 1995. Inflammation. 19: 39-54. PMID: 7535750
  13. Calphostin C-empfindliche Verstärkung der Kraft durch Lysophosphatidylinositol und Diacylglycerine in Mesenterialarterien der Ratte.  |  Jensen, PE. 1996. Br J Pharmacol. 119: 15-22. PMID: 8872351
  14. Calphostin C, ein weit verbreiteter Hemmstoff der Proteinkinase C, blockiert direkt und wirksam Ca-Kanäle vom L-Typ.  |  Hartzell, HC. and Rinderknecht, A. 1996. Am J Physiol. 270: C1293-9. PMID: 8967428
  15. Die Wirkung von Calphostin C, einem potenten, lichtabhängigen Proteinkinase-C-Inhibitor, auf die Proliferation von Gliomzellen in vitro.  |  Pollack, IF. and Kawecki, S. 1997. J Neurooncol. 31: 255-66. PMID: 9049854

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Calphostin C, 100 µg

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