Date published: 2025-9-7

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PC-PLD Inhibitoren

Gängige PC-PLD Inhibitors sind unter underem Suramin sodium CAS 129-46-4, Calphostin C CAS 121263-19-2, ST638 CAS 107761-24-0, Dihydro-D-erythro-Sphingosine CAS 764-22-7 und Triptolide CAS 38748-32-2.

Die Phosphatidylcholin-spezifische Phospholipase D (PC-PLD) ist ein Enzym, das eine entscheidende Rolle bei der Regulierung zellulärer Prozesse spielt, indem es an der Hydrolyse von Phosphatidylcholin beteiligt ist, um Phosphatidsäure und Cholin zu erzeugen. Phosphatidsäure wirkt als Botenstoff in verschiedenen Signalwegen und beeinflusst dadurch eine Vielzahl zellulärer Funktionen, einschließlich, aber nicht beschränkt auf Membrantransport, Sekretion, Zellüberleben und Proliferation. Die Expression von PC-PLD wird in Zellen streng kontrolliert, und eine Fehlregulation dieses Enzyms kann zu Veränderungen der zellulären Homöostase führen. Aufgrund seiner zentralen Rolle in kritischen zellulären Mechanismen ist die Modulation der PC-PLD-Expression ein Bereich von großem Interesse, insbesondere im Zusammenhang mit dem Verständnis der molekularen Grundlagen seiner Regulation.

Die Forschung hat eine Reihe chemischer Verbindungen identifiziert, die möglicherweise die Expression von PC-PLD beeinflussen können. Eine dieser Verbindungen ist Triptolid, ein Diterpen-Triepoxid, das in der Pflanze Tripterygium wilfordii vorkommt und nachweislich die Expression bestimmter Gene auf Transkriptionsebene herunterreguliert. Eine weitere bemerkenswerte Verbindung ist Curcumin, ein Polyphenol aus dem Gewürz Kurkuma, das die Expression von Enzymen durch Hemmung wichtiger Signalwege wie NF-κB verringern kann. Verbindungen wie Epigallocatechingallat (EGCG), das in grünem Tee enthalten ist, können die Genexpression durch Modifizierung der epigenetischen Landschaft verändern, was zu Veränderungen der Chromatinstruktur und der Zugänglichkeit von Transkriptionsfaktoren für die DNA führt. In ähnlicher Weise ist bekannt, dass Resveratrol, eine Verbindung, die in Rotwein, Trauben und Beeren enthalten ist, die Enzymexpression durch Beeinflussung der Sirtuin-Aktivität herunterreguliert, was den Acetylierungszustand von Histonen verändern kann, die mit Genpromotoren assoziiert sind. Bei der Erforschung der Regulation der PC-PLD-Expression dienen diese Verbindungen neben anderen als wertvolle Hilfsmittel bei der Analyse des komplexen Netzwerks der zellulären Signalübertragung und der Kontrolle der Genexpression. Ihre vielfältigen Wirkmechanismen spiegeln die komplizierte Natur der zellulären Regulation wider und unterstreichen das Potenzial der chemischen Biologie, die Geheimnisse der Enzymregulation im zellulären Milieu zu entschlüsseln.

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Suramin sodium

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Suramin-Natrium weist einzigartige Wechselwirkungen mit Phospholipase D auf und wirkt als starker Inhibitor. Seine komplexe Struktur ermöglicht eine kompetitive Bindung an das Enzym, wodurch seine katalytische Effizienz verändert wird. Diese Modulation wirkt sich auf die Hydrolyse von Phospholipiden aus und führt zu Veränderungen der Lipidzusammensetzung und der Membranfluidität. Die Fähigkeit der Verbindung, Lipid-Protein-Interaktionen zu stören, kann zelluläre Signalwege beeinflussen, was ihre Rolle bei der Regulierung membranassoziierter Prozesse unterstreicht.

Triptolide

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1 mg
5 mg
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Triptolid kann die PC-PLD-Expression direkt herunterregulieren, indem es an DNA-Transkriptionsfaktoren bindet und den Prozess der Transkriptionsinitiierung des Gens unterdrückt.

Calphostin C

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100 µg
1 mg
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Calphostin C ist ein selektiver Inhibitor der Proteinkinase C, der einzigartige Wechselwirkungen mit der Phospholipase D aufweist. Seine Struktur ermöglicht eine nicht-kompetitive Bindung, die die Kinetik des Enzyms verändert und die Lipidhydrolyse stört. Diese Störung kann zu erheblichen Verschiebungen in der Membrandynamik und den Lipidsignalwegen führen. Durch die Modulation der Aktivität von Phospholipase D beeinflusst Calphostin C zelluläre Prozesse, einschließlich des Vesikeltransports und der Membranintegrität, was seine Rolle im Lipidstoffwechsel verdeutlicht.

ST638

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5 mg
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(0)

ST638 wirkt als potenter Phospholipase-D-Aktivator und weist ausgeprägte molekulare Wechselwirkungen auf, die die Lipidhydrolyse verstärken. Seine einzigartige Struktur fördert eine Konformationsänderung des Enzyms, beschleunigt die Reaktionskinetik und verändert die Substratspezifität. Diese Verbindung beeinflusst die Membranzusammensetzung und -fluidität, was zu erheblichen Veränderungen der zellulären Signalwege führt. Durch die Modulation von Lipidinteraktionen spielt ST638 eine entscheidende Rolle bei der Regulierung zellulärer Reaktionen und der Membrandynamik.

Curcumin

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Curcumin hat die Fähigkeit, die PC-PLD-Expression zu verringern, indem es die Aktivierung des NF-κB-Signalwegs hemmt, der direkt mit der Genexpression des Enzyms verbunden ist.

Dihydro-D-erythro-Sphingosine

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10 mg
$75.00
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Dihydro-D-erythro-Sphingosin fungiert als selektiver Phospholipase-D-Modulator, der sich durch seine Fähigkeit auszeichnet, spezifische Lipidinteraktionen einzugehen, die den Membranumbau erleichtern. Aufgrund seiner strukturellen Eigenschaften stabilisiert es Enzym-Substrat-Komplexe und optimiert so die Reaktionsgeschwindigkeit. Diese Verbindung beeinflusst auch die biophysikalischen Eigenschaften von Lipiddoppelschichten und wirkt sich auf die Membranpermeabilität und -fluidität aus, was zu veränderten zellulären Kommunikations- und Stoffwechselwegen führen kann.

(−)-Epigallocatechin Gallate

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Epigallocatechingallat könnte die PC-PLD-Expression verringern, indem es die Histonacetylierungsmuster verändert, was zu einer strafferen Chromatinstruktur und einer geringeren Zugänglichkeit für die Transkriptionsmaschine führt.

Resveratrol

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100 mg
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Resveratrol könnte den PC-PLD-Spiegel durch die Aktivierung von Sirtuin-Wegen herunterregulieren, die zur Deacetylierung von Histonen führen, die mit dem PC-PLD-Gen assoziiert sind, und dadurch dessen Expression unterdrücken.

Rapamycin

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1 mg
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Rapamycin kann den mTOR-Signalweg hemmen, der für die Proteinsynthese von entscheidender Bedeutung ist, was wiederum durch eine verringerte Transkription und Translation zu einem Rückgang von PC-PLD führt.

LY 294002

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LY 294002 könnte die PC-PLD-Expression durch Hemmung von PI3K reduzieren, was zu einer verringerten AKT-Phosphorylierung und einer anschließenden Dämpfung der Transkriptionsaktivität des PC-PLD-Gens führt.