PC-PLD阻害剤
一般的なPC-PLD阻害剤には、以下が含まれるが、これらに限定されない。スラミンナトリウムCAS 129-46-4、カルホスチンC CAS 121263-19-2、ST638 CAS 107761-24-0、ジヒドロ-D-エリスロ-スフィンゴシン CAS 764-22-7、トリプタリド CAS 38748-32-2などがある。
ホスファチジルコリン特異的ホスホリパーゼD（PC-PLD）は、ホスファチジルコリンの加水分解に関与し、ホスファチジン酸とコリンを生成することで、細胞プロセスの制御に重要な役割を果たす酵素です。ホスファチジン酸は、さまざまなシグナル伝達経路においてセカンドメッセンジャーとして作用し、それによって、膜輸送、分泌、細胞生存、増殖など、数多くの細胞機能に影響を与えます。PC-PLDの発現は細胞内で厳密に制御されており、この酵素の不調節は細胞の恒常性の変化につながる可能性があります。重要な細胞メカニズムにおける中心的な役割を考慮すると、PC-PLD 発現の調節は、特にその調節の分子基盤を理解する上で、非常に興味深い分野である。
研究により、PC-PLD 発現に影響を与える可能性のある多数の化学化合物が特定されている。その化合物のひとつに、トリペルディドというジテルペン・トリエポキシドがあり、これはトリペルディウム・ウィルフォルディという植物に含まれる。この化合物は、転写レベルで特定の遺伝子の発現を抑制することが示されている。もうひとつ注目すべき化合物はクルクミンで、これはスパイスのウコンに含まれるポリフェノールの一種である。クルクミンは、NF-κBなどの主要なシグナル伝達経路を阻害することで、酵素の発現を減少させることができる。緑茶に含まれるエピガロカテキンガレート（EGCG）のような化合物は、エピジェネティックな変化を修飾することで遺伝子発現を変化させ、クロマチンの構造変化や転写因子のDNAへの接近性を導くことができます。同様に、赤ワイン、ブドウ、ベリー類に含まれるレスベラトロールという化合物は、サーチュインの活性に影響を与えることで酵素の発現を抑制することが知られており、これは遺伝子プロモーターに関連するヒストンのアセチル化状態を変化させる可能性があります。PC-PLD 発現の制御を理解する試みにおいて、これらの化合物は、細胞シグナル伝達および遺伝子発現制御の複雑なネットワークを解明する上で貴重なツールとなります。 これらの化合物の多様な作用機序は、細胞制御の複雑な性質を反映しており、細胞環境における酵素制御の秘密を解き明かすケミカルバイオロジーの潜在的可能性を強調しています。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Suramin sodium | 129-46-4 | sc-507209 sc-507209F sc-507209A sc-507209B sc-507209C sc-507209D sc-507209E | 50 mg 100 mg 250 mg 1 g 10 g 25 g 50 g | $149.00 $210.00 $714.00 $2550.00 $10750.00 $21410.00 $40290.00 | 5 | |
スラミン・ナトリウムはホスホリパーゼDとユニークな相互作用を示し、強力な阻害剤として作用する。その複雑な構造は酵素との競合的結合を可能にし、その触媒効率を変化させる。この調節はリン脂質の加水分解に影響を与え、脂質組成と膜流動性の変化につながる。脂質とタンパク質の相互作用を阻害するこの化合物の能力は、細胞のシグナル伝達経路に影響を与える可能性があり、膜に関連したプロセスの制御におけるこの化合物の役割を強調している。 | ||||||
Triptolide | 38748-32-2 | sc-200122 sc-200122A | 1 mg 5 mg | $88.00 $200.00 | 13 | |
トリプトライドはDNA転写因子に結合し、遺伝子の転写開始過程を抑制することにより、PC-PLDの発現を直接的にダウンレギュレートする可能性がある。 | ||||||
Calphostin C | 121263-19-2 | sc-3545 sc-3545A | 100 µg 1 mg | $336.00 $1642.00 | 20 | |
カルフォスチンCはプロテインキナーゼCの選択的阻害剤であり、ホスホリパーゼDとのユニークな相互作用を示す。その構造は非競合的結合を促進し、酵素の動態を変化させ、脂質の加水分解を妨害する。この干渉は、膜の動態や脂質シグナル伝達経路に大きな変化をもたらす可能性がある。ホスホリパーゼDの活性を調節することにより、カルホスチンCは小胞輸送や膜の完全性などの細胞プロセスに影響を与え、脂質代謝におけるその役割を示している。 | ||||||
ST638 | 107761-24-0 | sc-202344 | 5 mg | $121.00 | ||
ST638は強力なホスホリパーゼD活性化剤として作用し、脂質の加水分解を促進する特徴的な分子間相互作用を示す。そのユニークな構造は、酵素の構造変化を促進し、反応速度を速め、基質特異性を変化させる。この化合物は膜の組成と流動性に影響を与え、細胞のシグナル伝達経路に大きな変化をもたらす。脂質相互作用を調節することにより、ST638は細胞応答と膜動態の制御に重要な役割を果たす。 | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
クルクミンには、酵素の遺伝子発現に直接関係するNF-κB経路の活性化を阻害することにより、PC-PLDの発現を減少させる能力がある。 | ||||||
Dihydro-D-erythro-Sphingosine | 764-22-7 | sc-203911 | 10 mg | $75.00 | ||
ジヒドロ-D-エリスロ-スフィンゴシンは、選択的ホスホリパーゼDモジュレーターとして機能し、膜のリモデリングを促進する特定の脂質相互作用に関与する能力を特徴とする。その構造的特徴により、酵素-基質複合体を安定化させ、反応速度を最適化する。この化合物はまた、脂質二重膜の生物物理学的特性に影響を与え、膜の透過性と流動性に影響を与え、細胞内コミュニケーションと代謝経路の変化につながる可能性がある。 | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
エピガロカテキンガレートは、ヒストンのアセチル化パターンを変化させることによってPC-PLDの発現を低下させ、クロマチン構造をより強固にし、転写装置へのアクセスを減少させる可能性がある。 | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $60.00 $185.00 $365.00 | 64 | |
レスベラトロールは、PC-PLD遺伝子に関連するヒストンの脱アセチル化を導くサーチュイン経路を活性化し、それによってその発現を抑制することによって、PC-PLDレベルをダウンレギュレートするのかもしれない。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンは、タンパク質合成に重要なmTORシグナル伝達経路を阻害することができ、その結果、転写と翻訳の減少を通じてPC-PLDレベルの低下につながる。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY 294002は、PI3Kを阻害することによってPC-PLDの発現を低下させ、その結果、AKTリン酸化が低下し、PC-PLD遺伝子に対する転写活性が減弱すると考えられる。 | ||||||