ORP-3 Inhibitoren
Gängige ORP-3 Inhibitors sind unter underem GW4869 CAS 6823-69-4, U 18666A CAS 3039-71-2, Filipin III CAS 480-49-9, Gossypol CAS 303-45-7 und Progesterone CAS 57-83-0.
Chemische Hemmstoffe von ORP-3 zielen auf verschiedene Aspekte der Funktion des Proteins ab, indem sie in erster Linie seine Lipidinteraktions- und Transferaktivitäten beeinträchtigen. GW4869 hemmt beispielsweise die Sphingomyelinase, was zu einer Verringerung des Ceramidspiegels führt. Ceramid ist ein Lipid, mit dem ORP-3 interagiert, und seine verminderte Verfügbarkeit kann die Lipidtransferfunktion von ORP-3 hemmen. In ähnlicher Weise unterbricht U18666A den intrazellulären Cholesterintransport und hemmt damit die Interaktion von ORP-3 mit Cholesterin, die für seine Aktivität entscheidend ist. Filipin zielt ebenfalls auf Cholesterin ab, allerdings durch direkte Bindung an das Molekül, wodurch Cholesterin von ORP-3 ferngehalten und somit die Fähigkeit des Proteins zum Transfer dieses wichtigen Lipids gehemmt wird. Die Hemmung verschiedener Enzyme durch Gossypol kann die für die Funktion von ORP-3 wichtigen Lipid-Signalwege unterbrechen.
Der Einfluss von Progesteron auf den Lipidstoffwechsel kann ORP-3 hemmen, indem er die Lipidzusammensetzung der Zellmembranen verändert und so den Zugang von ORP-3 zu seinen Lipidsubstraten beeinträchtigt. Die Hemmung von MEK durch PD98059 kann die Beteiligung von ORP-3 an wichtigen Signalwegen reduzieren, die für seine Funktion notwendig sind. Wortmannin und LY294002 hemmen beide die Phosphoinositid-3-Kinasen (PI3K), die dem PI3K/Akt-Signalweg, an dem ORP-3 beteiligt ist, vorgeschaltet sind. Die Hemmung dieses Weges durch diese Chemikalien kann die Aktivität des Proteins verringern. Schließlich hemmen Statine wie Simvastatin, YM-53601 und Pravastatin die HMG-CoA-Reduktase, ein Enzym, das für die Cholesterinbiosynthese entscheidend ist. Durch die Verringerung der Cholesterinsynthese können diese Statine ORP-3 hemmen, indem sie die Verfügbarkeit von Cholesterin für den Transfer von ORP-3 verringern und damit direkt seine funktionelle Rolle beim Cholesterintransport innerhalb der Zelle hemmen.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
GW4869 | 6823-69-4 | sc-218578 sc-218578A | 5 mg 25 mg | $199.00 $599.00 | 24 | |
GW4869 hemmt die Sphingomyelinase, was zu einer Verringerung des Ceramidspiegels führen könnte, eines Lipids, das mit der Funktion von ORP-3 in Verbindung gebracht wird. Niedrigere Ceramidwerte können die Lipidtransferaktivität von ORP-3 hemmen. | ||||||
U 18666A | 3039-71-2 | sc-203306 sc-203306A | 10 mg 50 mg | $140.00 $500.00 | 2 | |
U18666A unterbricht den intrazellulären Cholesterintransport, was ORP-3 hemmen kann, indem es seine Interaktion mit Cholesterin, einem Schlüsselliganden für seine Aktivität, verhindert. | ||||||
Filipin III | 480-49-9 | sc-205323 sc-205323A | 500 µg 1 mg | $116.00 $145.00 | 26 | |
Filipin bindet an Cholesterin, sequestriert es und hemmt möglicherweise ORP-3, indem es die Verfügbarkeit von Cholesterin für den Lipidtransfer verringert. | ||||||
Gossypol | 303-45-7 | sc-200501 sc-200501A | 25 mg 100 mg | $114.00 $225.00 | 12 | |
Gossypol hemmt mehrere Enzyme und könnte in die Lipidsignalwege eingreifen, wodurch ORP-3 durch Störung seiner Lipidinteraktionen gehemmt werden könnte. | ||||||
Progesterone | 57-83-0 | sc-296138A sc-296138 sc-296138B | 1 g 5 g 50 g | $20.00 $51.00 $292.00 | 3 | |
Progesteron moduliert bekanntermaßen den Lipidstoffwechsel und könnte ORP-3 hemmen, indem es die Lipidzusammensetzung der Membranen und ihre Verfügbarkeit für den Lipidtransfer verändert. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059 hemmt MEK, das mehreren Signalwegen, an denen ORP-3 beteiligt ist, vorgeschaltet ist. Diese Hemmung kann die Beteiligung von ORP-3 an diesen Wegen verringern. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmannin hemmt PI3K, ein Schlüsselenzym des PI3K/Akt-Wegs, an dem ORP-3 beteiligt ist. Die Hemmung dieses Weges kann die Aktivität von ORP-3 verringern. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 hemmt auch PI3K, was zu einer Verringerung der PI3K/Akt-Signalübertragung führt, die die Funktion von ORP-3 durch Verringerung seiner Wechselwirkungen mit Phosphoinositiden hemmen kann. | ||||||
Simvastatin | 79902-63-9 | sc-200829 sc-200829A sc-200829B sc-200829C | 50 mg 250 mg 1 g 5 g | $30.00 $87.00 $132.00 $434.00 | 13 | |
Simvastatin hemmt die HMG-CoA-Reduktase, was zu einer verringerten Cholesterinsynthese führt, die wiederum ORP-3 hemmen kann, indem sie den für den Transfer verfügbaren Cholesterinpool verringert. | ||||||
YM-53601 | 182959-33-7 | sc-205543 sc-205543A | 500 µg 1 mg | $336.00 $480.00 | 3 | |
YM-53601 hemmt selektiv die Squalen-Synthase, was zu einer Senkung des Cholesterinspiegels führen könnte, und hemmt damit möglicherweise die Funktion von ORP-3 beim Cholesterintransfer. | ||||||