Date published: 2025-10-26

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YM-53601 (CAS 182959-33-7)

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Alternative Namen:
2-[(2E)-2-(1-azabicyclo[2.2.2]oct-3-ylidene)-2-fluoroethoxy]-9H-carbazole, monohydrochloride
Anwendungen:
YM-53601 ist ein Squalen-Synthetase-Hemmer
CAS Nummer:
182959-33-7
Reinheit:
≥98%
Molekulargewicht:
372.9
Summenformel:
C21H21FN2O•HCl
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
* Schauen Sie auf das Analysezertifikat (CoA), um die genauen Daten (inkl. Wassergehalt) Ihrer Produktionscharge (Lot) zu sehen.

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YM-53601 hemmt die Squalensynthetase-Aktivität in Rattenhepatischen Mikrosomen und menschlichen HepG2-Zellen. YM-53601 kann auch die Cholesterinbiosynthese hemmen (ED50 = 32 mg/kg), was zu einer Reduzierung sowohl des Cholesterins als auch der Triglycerid-Spiegel im Plasma führt. Die fettstoffwechselsenkenden Eigenschaften von Verbindungen wie YM-53601 machen sie zu interessanten Forschungsmöglichkeiten für Alternativen zur Kombinationstherapie mit HMG-CoA-Reduktase-Inhibitoren und Fibraten.


YM-53601 (CAS 182959-33-7) Literaturhinweise

  1. YM-53601, ein neuartiger Squalen-Synthase-Inhibitor, senkt den Cholesterin- und Triglyceridspiegel im Plasma bei verschiedenen Tierarten.  |  Ugawa, T., et al. 2000. Br J Pharmacol. 131: 63-70. PMID: 10960070
  2. Experimentelles Modell des Fluchtphänomens bei Hamstern und die Wirksamkeit von YM-53601 in diesem Modell.  |  Ugawa, T., et al. 2002. Br J Pharmacol. 135: 1572-8. PMID: 11906972
  3. Wirkung von YM-53601, einem neuartigen Squalen-Synthase-Inhibitor, auf die Clearance-Rate von Plasma-LDL und VLDL bei Hamstern.  |  Ugawa, T., et al. 2002. Br J Pharmacol. 137: 561-9. PMID: 12359639
  4. YM-53601, ein neuartiger Squalen-Synthase-Inhibitor, unterdrückt die lipogene Biosynthese und die Lipidsekretion bei Nagetieren.  |  Ugawa, T., et al. 2003. Br J Pharmacol. 139: 140-6. PMID: 12746232
  5. Synthesen von 3-Ethylidenchinuclidin-Derivaten als Squalen-Synthase-Inhibitoren. Teil 2: Enzyminhibition und Auswirkungen auf den Plasmalipidspiegel.  |  Ishihara, T., et al. 2003. Bioorg Med Chem. 11: 3735-45. PMID: 12901918
  6. Mitochondriales Cholesterin trägt zur Chemotherapieresistenz bei hepatozellulärem Karzinom bei.  |  Montero, J., et al. 2008. Cancer Res. 68: 5246-56. PMID: 18593925
  7. Tumorspezifische Umgebungen mit niedrigem pH-Wert verstärken die Zytotoxizität von Lovastatin und Cantharidin.  |  Fukamachi, T., et al. 2010. Cancer Lett. 297: 182-9. PMID: 20831979
  8. Farnesyl-Diphosphat-Farnesyltransferase 1 reguliert die Vermehrung des Hepatitis-C-Virus.  |  Park, EM., et al. 2014. FEBS Lett. 588: 1813-20. PMID: 24690320
  9. Die gezielte Beeinflussung der Cholesterinsynthese erhöht die Chemoimmuno-Sensitivität von Zellen der chronischen lymphatischen Leukämie.  |  Benakanakere, I., et al. 2014. Exp Hematol Oncol. 3: 24. PMID: 25401046
  10. Der Angriff auf die zelluläre Squalen-Synthase, ein Enzym, das für die Cholesterinbiosynthese unerlässlich ist, stellt eine potenzielle antivirale Strategie gegen das Hepatitis-C-Virus dar.  |  Saito, K., et al. 2015. J Virol. 89: 2220-32. PMID: 25473062
  11. Statin-vermittelte erhöhte zelluläre Resistenz gegen bakterielle porenbildende Toxine in Epithelzellen der Atemwege.  |  Statt, S., et al. 2015. Am J Respir Cell Mol Biol. 53: 689-702. PMID: 25874372
  12. Neupositionierung von Inhibitoren des Mevalonat-Signalwegs als Antitumormittel für Eierstockkrebs.  |  Kobayashi, Y., et al. 2017. Oncotarget. 8: 72147-72156. PMID: 29069775
  13. Induktion der Cholesterinbiosynthese im Lungengewebe durch ionisierende Strahlung.  |  Werner, E., et al. 2019. Sci Rep. 9: 12546. PMID: 31467399
  14. Entdeckung eines von kleinen Molekülen abhängigen photolytischen Peptids.  |  Takemoto, Y., et al. 2020. J Am Chem Soc. 142: 1142-1146. PMID: 31899620

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YM-53601, 500 µg

sc-205543
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YM-53601, 1 mg

sc-205543A
1 mg
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