YM-53601 (CAS 182959-33-7)

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Alternative Namen: 2-[(2E)-2-(1-azabicyclo[2.2.2]oct-3-ylidene)-2-fluoroethoxy]-9H-carbazole, monohydrochloride

Anwendungen YM-53601 is a squalene synthetase inhibitor

CAS Nummer: 182959-33-7

Reinheit: ≥98%

Molekulargewicht: 372.9

Summenformel: C₂₁H₂₁FN₂O•HCl

Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.

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YM-53601 inhibits squalene synthetase activity in rat hepatic microsomes and human HepG2 cells. YM-53601 can also inhibit cholesterol biosynthesis (ED₅₀ = 32 mg/kg), causing a reduction in both cholesterol and triglyceride levels in plasma. The lipid-lowering properties of compounds such as YM-53601 make them interesting research opportunities for alternatives to combination HMG-CoA reductase inhibitor/fibrate therapy.

Literaturhinweise

1. Ugawa, T., et al., 2000. YM-53601, a novel squalene synthase inhibitor, reduces plasma cholesterol and triglyceride levels in several animal species. British journal of pharmacology. 131(1): 63-70. PMID: 10960070
2. Ishihara, Tsukasa., et al., 2003. Syntheses of 3-ethylidenequinuclidine derivatives as squalene synthase inhibitors. Part 2: enzyme inhibition and effects on plasma lipid levels. Bioorganic & medicinal chemistry. 11(17): 3735-45. PMID: 12901918

Aggregatzustand :

Solid

Löslichkeit :

Soluble in ethanol (~2 mg/ml), DMSO (22 mg/ml), DMF (~20 mg/ml), and 1:3 solution of DMSO:PBS(pH7.2) (~0.25 mg/ml).

LAGERUNG: :

Store at -20° C

Schmelztemperatur :

236.5-237.2° C

Brechungsindex :

n²⁰_D ~1.69 (Predicted)

IC50 :

Squalene synthase activity: IC₅₀ = 79 nM (human Hep-G2 cells); Squalene synthase activity: IC₅₀ = 90 nM (rat hepatic microsomes)

Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.

Deutsche WGK :

PubChem CID :

60196293

MDL-Nummer :

MFCD06411577

SMILES :

C1CN2CCC1/C(=C(/COC3=CC4=C(C=C3)C5=CC=CC=C5N4)\\F)/C2.Cl

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PMID: # 26698156 Stäubert, C. et al. 2016. Med. Oncol. 33: 6.

PMID: # 26908642 Alarcon, VB. et al. 2016. Mol. Hum. Reprod. 22: 350-63.

PMID: # 18593925 Montero, J. et al. 2008. Cancer Res. 68: 5246-5256.

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