OR5M9-Inhibitoren sind eine Klasse chemischer Verbindungen, die spezifisch mit dem Geruchsrezeptor OR5M9 interagieren und dessen Aktivität hemmen. OR5M9 ist ein G-Protein-gekoppelter Rezeptor (GPCR), der an der Erkennung flüchtiger Moleküle beteiligt ist. Geruchsrezeptoren wie OR5M9 gehören zu einer großen Familie von Rezeptoren, die in den sensorischen Neuronen des Riechepithels exprimiert werden und eine zentrale Rolle für den Geruchssinn spielen. Insbesondere OR5M9 ist Teil der Klasse A der Rhodopsin-ähnlichen GPCRs, und seine Aktivität wird durch die Bindung spezifischer Liganden initiiert, die eine Signaltransduktionskaskade auslösen, die letztlich zur sensorischen Wahrnehmung führt. OR5M9-Inhibitoren wirken entweder durch Konkurrenz mit endogenen Liganden oder durch allosterische Modulation, die eine ordnungsgemäße Rezeptoraktivierung verhindert. Diese Verbindungen können so konzipiert werden, dass sie die Struktur natürlicher Liganden nachahmen oder an andere funktionelle Domänen des Rezeptors binden und so dessen Interaktion mit Signalproteinen wie G-Proteinen verhindern. Das molekulare Design von OR5M9-Inhibitoren umfasst häufig die Untersuchung der Bindungstasche des Rezeptors und der Liganden-Interaktionsstellen durch Techniken wie molekulares Docking und Computermodellierung. Strukturelle Merkmale wie Hydrophobizität, Ladungsverteilung und Wasserstoffbindungskapazität sind wichtige Überlegungen bei der Entwicklung potenter Inhibitoren. Darüber hinaus folgt die Synthese dieser Inhibitoren in der Regel den Prinzipien der organischen Chemie, die darauf abzielen, die Selektivität und Bindungsaffinität zu maximieren und gleichzeitig unspezifische Wechselwirkungen mit anderen Geruchsrezeptoren zu minimieren. Forscher verwenden häufig Hochdurchsatz-Screening-Methoden, um neue Inhibitoren aus großen Bibliotheken kleiner Moleküle zu identifizieren, die dann für eine erhöhte Wirksamkeit bei der Bindung an OR5M9 optimiert werden können. Diese Inhibitoren sind unschätzbare Hilfsmittel für die Untersuchung von olfaktorischen Signalwegen auf molekularer Ebene, da sie eine präzise Kontrolle der Rezeptoraktivität ermöglichen und dadurch detaillierte Untersuchungen der molekularen Mechanismen ermöglichen, die der olfaktorischen Signaltransduktion zugrunde liegen.
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Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
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Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
Trichostatin A hemmt Histon-Deacetylasen, was zu einer Hyperacetylierung von Histonen in der Nähe des OR5M9-Gens führen könnte, was wiederum eine Chromatin-Konformation zur Folge hätte, die die transkriptionelle Aktivierung von OR5M9 nicht unterstützt. | ||||||
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | $280.00 | 4 | |
Diese Verbindung könnte die Methylierung von DNA innerhalb der Promotorregion von OR5M9 verringern. Die Demethylierung kann zur Rekrutierung von Histonmodifikatoren führen, die eine transkriptionell repressive Umgebung schaffen und so die OR5M9-Expression verringern. | ||||||
Rifampicin | 13292-46-1 | sc-200910 sc-200910A sc-200910B sc-200910C | 1 g 5 g 100 g 250 g | $95.00 $322.00 $663.00 $1438.00 | 6 | |
Rifampicin kann sich spezifisch an bakterielle RNA-Polymerase binden, und wenn OR5M9 in einem prokaryotischen System exprimiert würde, würde diese Bindung die Initiation der Transkription behindern, was zu einer Abnahme der OR5M9-mRNA-Spiegel führen würde. | ||||||
Actinomycin D | 50-76-0 | sc-200906 sc-200906A sc-200906B sc-200906C sc-200906D | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g 10 g | $73.00 $238.00 $717.00 $2522.00 $21420.00 | 53 | |
Diese Verbindung interkaliert zwischen den DNA-Basen und könnte die Elongationsphase der mRNA-Synthese für OR5M9 stören, indem sie das Fortschreiten der RNA-Polymerase entlang der DNA-Vorlage verhindert. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
MG-132 blockiert den proteasomalen Abbauweg, was möglicherweise zur Stabilisierung negativer regulatorischer Proteine führt, die an den OR5M9-Promotor binden und dessen Transkription unterdrücken könnten. | ||||||
α-Amanitin | 23109-05-9 | sc-202440 sc-202440A | 1 mg 5 mg | $260.00 $1029.00 | 26 | |
Durch die Hemmung der RNA-Polymerase II in eukaryotischen Zellen würde Alpha-Amanitin die Transkription von OR5M9 hemmen, indem es die Fähigkeit der Polymerase zur Synthese von mRNA blockiert, was zu einer Abnahme der OR5M9-Proteinsynthese führt. | ||||||
Mithramycin A | 18378-89-7 | sc-200909 | 1 mg | $54.00 | 6 | |
Durch die Bindung an spezifische DNA-Sequenzen kann Mithramycin A Transkriptionsaktivatoren vom OR5M9-Promotor verdrängen oder Repressoren rekrutieren, was zu einer Herunterregulierung der OR5M9-Transkription führen würde. | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | $68.00 | 2 | |
Chloroquin stört die lysosomale Ansäuerung, was die zelluläre Verarbeitung und Reifung von Transkriptionsfaktoren verändern könnte, die für die Expression von OR5M9 notwendig sind, was zu einer verminderten Transkriptionsaktivität des Gens führt. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
Rapamycin (Sirolimus) hemmt den mTOR-Signalweg, der für die cap-abhängige Translationsinitiation in eukaryotischen Zellen von entscheidender Bedeutung ist; dies könnte zu einer globalen Verringerung der cap-abhängigen mRNA-Translation führen, einschließlich der von OR5M9. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY 294002 hemmt die Phosphatidylinositol-3-Kinase (PI3K), was die nachgeschaltete AKT-Signalübertragung und die Aktivität des Transkriptionsfaktors, der für die Expression von OR5M9 notwendig ist, stören könnte, was letztlich zu einer verminderten Expression des Gens führt. |