OR5D14 Inhibitoren
Gängige OR5D14 Inhibitors sind unter underem α-Amanitin CAS 23109-05-9, Actinomycin D CAS 50-76-0, 5-Azacytidine CAS 320-67-2, Trichostatin A CAS 58880-19-6 und Mithramycin A CAS 18378-89-7.
OR5D14-Inhibitoren sind eine Klasse chemischer Verbindungen, die auf den OR5D14-Rezeptor abzielen, ein Mitglied der Geruchsrezeptorfamilie, die zur Superfamilie der G-Protein-gekoppelten Rezeptoren (GPCR) gehört. OR5D14 ist wie andere Geruchsrezeptoren hauptsächlich an der Erkennung flüchtiger Moleküle beteiligt, was den Geruchssinn ermöglicht. Strukturell besitzen diese Rezeptoren die charakteristischen sieben Transmembrandomänen, die in GPCRs vorkommen und die Signalübertragung von externen Liganden auf intrazelluläre Signalwege über G-Proteine ermöglichen. Inhibitoren von OR5D14 sind in der Regel so konzipiert, dass sie die Fähigkeit des Rezeptors, bestimmte Geruchsmoleküle zu binden, beeinträchtigen und so die Signalkaskade modulieren, die sonst zur Wahrnehmung bestimmter Gerüche führen würde. Durch die Hemmung des OR5D14-Rezeptors können diese Verbindungen die mit spezifischen Liganden-Rezeptor-Interaktionen verbundene olfaktorische Signalübertragung blockieren oder verändern. Die genauen molekularen Mechanismen können eine kompetitive Hemmung beinhalten, bei der der Inhibitor mit dem natürlichen Liganden um die aktive Stelle am Rezeptor konkurriert, oder eine allosterische Hemmung, bei der die Bindung an einer sekundären Stelle erfolgt, die die Konformation des Rezeptors verändert. Die strukturelle Vielfalt der OR5D14-Inhibitoren spiegelt oft die Vielfalt der Moleküle wider, für deren Erkennung diese Rezeptoren von Natur aus ausgelegt sind. Das Design dieser Inhibitoren nutzt häufig die einzigartige Bindungstasche des Rezeptors, die so fein abgestimmt ist, dass sie spezifische Strukturmotive in Geruchsmolekülen erkennt. Diese Spezifität ist entscheidend für die Herstellung von Verbindungen, die selektiv OR5D14 hemmen, ohne andere eng verwandte Geruchsrezeptoren zu beeinträchtigen. Darüber hinaus werden bei der Entwicklung von OR5D14-Inhibitoren häufig rechnergestützte Methoden wie das molekulare Andocken und das virtuelle Screening eingesetzt, um Bindungsaffinitäten vorherzusagen und die chemische Synthese potenter Inhibitoren zu steuern. Die Strukturaufklärung von OR5D14, einschließlich einer detaillierten Analyse seiner aktiven und inaktiven Zustände, liefert wertvolle Erkenntnisse darüber, wie diese Inhibitoren auf molekularer Ebene interagieren.
Siehe auch...
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
α-Amanitin | 23109-05-9 | sc-202440 sc-202440A | 1 mg 5 mg | $260.00 $1029.00 | 26 | |
Dieses Toxin ist ein bekannter Inhibitor der RNA-Polymerase II, die für die mRNA-Synthese von entscheidender Bedeutung ist. Durch die Hemmung dieses Enzyms würde α-Amanitin die Transkription des OR5D14-Gens direkt verhindern und dadurch dessen Expression herunterregulieren. | ||||||
Actinomycin D | 50-76-0 | sc-200906 sc-200906A sc-200906B sc-200906C sc-200906D | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g 10 g | $73.00 $238.00 $717.00 $2522.00 $21420.00 | 53 | |
Actinomycin D bindet an die DNA-Vorlage am Transkriptionsinitiationskomplex, behindert die Bewegung der RNA-Polymerase und stoppt dadurch direkt die Transkription von Genen wie OR5D14, was zu einer Abnahme der mRNA- und Proteinspiegel führt. | ||||||
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | $280.00 | 4 | |
Dieser chemische Wirkstoff hemmt die DNA-Methyltransferase und verursacht eine DNA-Demethylierung. Durch die Demethylierung von Promotorregionen können Gene oft zum Schweigen gebracht werden, aber je nach genomischem Kontext können auch stummgeschaltete Gene reaktiviert werden, was möglicherweise die Expression von OR5D14 verringert, wenn dies zu einem weniger permissiven Chromatin-Zustand für die Transkription führt. | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
Als Histon-Deacetylase-Inhibitor führt Trichostatin A zu einer Hyperacetylierung von Histonen, die die Genexpression entweder verstärken oder unterdrücken kann. Im Fall von OR5D14 würde eine Hyperacetylierung, die zu einer geschlossenen Chromatin-Konformation am OR5D14-Locus führt, zu einer Abnahme der Genexpression führen. | ||||||
Mithramycin A | 18378-89-7 | sc-200909 | 1 mg | $54.00 | 6 | |
Dieses Mittel bindet sich vorzugsweise an G-C-reiche Sequenzen in der DNA und blockiert die Bindung von Transkriptionsfaktoren, die für die Initiierung der Transkription erforderlich sind, was zu einer Herunterregulierung der OR5D14-Expression führen würde, wenn sein Promotor solche Sequenzen enthält. | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | $68.00 | 2 | |
Chloroquin interkaliert in die DNA, was die DNA-Replikation und die RNA-Synthese hemmen kann. Diese Interkalation könnte den Zugang der Transkriptionsmaschinerie zur DNA behindern, was zu einer Verringerung der OR5D14-Expression führt. | ||||||
DRB | 53-85-0 | sc-200581 sc-200581A sc-200581B sc-200581C | 10 mg 50 mg 100 mg 250 mg | $42.00 $185.00 $310.00 $650.00 | 6 | |
DRB ist ein potenter Inhibitor der Phosphorylierung der RNA-Polymerase II, die für die Initiations- und Elongationsphase der Transkription unerlässlich ist. Die Hemmung durch DRB könnte zur Unterdrückung der Transkription des OR5D14-Gens und damit zu einer Verringerung seiner Expression führen. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
Rapamycin bindet an das FKBP12-Protein und zusammen hemmen sie mTORC1, einen Schlüsselregulator der Proteinsynthese und des Zellwachstums. Diese Hemmung könnte zu einer umfassenden Reduzierung der Proteinsynthese führen, einschließlich der Herunterregulierung der OR5D14-Expression. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Diese Verbindung ist ein spezifischer Inhibitor von PI3K, einer Kinase, die an der Aktivierung von AKT beteiligt ist und zur Förderung der Proteinsynthese und des Zellüberlebens führt. Durch die Hemmung von PI3K kann LY 294002 zu einer verminderten Phosphorylierung und Aktivierung von AKT führen, was letztlich zu einer verminderten Synthese von Proteinen wie OR5D14 führt. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD 98059 ist ein selektiver Inhibitor von MEK, das Teil des MAPK/ERK-Signalwegs ist – ein Signalweg, der die Genexpression verstärken kann. Durch die Hemmung von MEK kann PD98059 die Expression nachgeschalteter Gene, möglicherweise auch von OR5D14, reduzieren. | ||||||