OR4A16 Aktivatoren
Gängige OR4A16 Activators sind unter underem Isoproterenol Hydrochloride CAS 51-30-9, Forskolin CAS 66575-29-9, IBMX CAS 28822-58-4, (-)-Epinephrine CAS 51-43-4 und Dopamine CAS 51-61-6.
Chemische Aktivatoren von OR4A16 können seine Funktion über verschiedene intrazelluläre Signalwege beeinflussen, die letztlich zur Aktivierung des Proteins führen. Isoproterenol, Forskolin, IBMX, Epinephrin, Dopamin, Histamin, Adenosin, PGE2, Salmeterol und Terbutalin sind allesamt an Prozessen beteiligt, die zu einer Erhöhung des zyklischen Adenosinmonophosphats (cAMP) in den olfaktorischen Sinnesneuronen führen. Isoproterenol, ein beta-adrenerger Agonist, stimuliert den Adenylylcyclase-Signalweg und erhöht dadurch den cAMP-Spiegel, der wiederum die Proteinkinase A (PKA) aktiviert. Diese Aktivierung kann zu einer Phosphorylierung von OR4A16 führen, wodurch dessen Empfindlichkeit erhöht wird. Forskolin stimuliert direkt die Adenylylzyklase und umgeht die Rezeptoraktivierung, um den cAMP-Spiegel zu erhöhen und die PKA zu stimulieren, die dann OR4A16 aktivieren kann. IBMX wirkt, indem es den Abbau von cAMP hemmt, seine erhöhten Werte aufrechterhält und die fortgesetzte Aktivierung von PKA und die anschließende Phosphorylierung von OR4A16 erleichtert.
Epinephrin, Dopamin und Histamin entfalten ihre Wirkung durch Bindung an ihre jeweiligen G-Protein-gekoppelten Rezeptoren, was indirekt zur Aktivierung der Adenylylzyklase und zu einem Anstieg der cAMP-Produktion führt. Die daraus resultierende PKA-Aktivierung kann zu einer Phosphorylierung von OR4A16 führen. Adenosin durch seine Wirkung auf A2A-Rezeptoren und PGE2 durch EP2- und EP4-Rezeptoren fördern ebenfalls die Bildung von cAMP und die anschließende PKA-Aktivierung, was auf einen ähnlichen Mechanismus der OR4A16-Aktivierung schließen lässt. Salmeterol und Terbutalin, beides Beta2-Adrenorezeptor-Agonisten, stimulieren die Adenylylzyklase-Aktivität, um den cAMP-Spiegel zu erhöhen, was wiederum die PKA aktiviert und zu einer OR4A16-Phosphorylierung und -Aktivierung führen kann. Vardenafil und Rolipram zielen zwar auf die Phosphodiesterase-Enzyme ab, die zyklisches Guanosinmonophosphat (cGMP) bzw. cAMP abbauen, tragen aber aufgrund des daraus resultierenden Anstiegs der zyklischen Nukleotidspiegel ebenfalls zur Aktivierung von PKA bei, was sich auf die sensorische Signaltransduktion, einschließlich der Aktivierung von OR4A16, auswirken kann.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
Isoproterenol, ein Beta-adrenerger Agonist, führt zur Aktivierung des Adenylylcyclase-Signalwegs, der wiederum die cAMP-Spiegel in der Zelle erhöht. Erhöhtes cAMP kann PKA aktivieren, was zur Phosphorylierung und Aktivierung von Proteinen führen kann, einschließlich Geruchsrezeptoren wie OR4A16, wodurch ihre Empfindlichkeit gegenüber Geruchsliganden erhöht wird. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
Forskolin stimuliert direkt die Adenylylcyclase und erhöht so den intrazellulären cAMP-Spiegel. Dieser Anstieg des cAMP aktiviert PKA, das dann OR4A16 phosphorylieren und aktivieren kann, da die Phosphorylierung ein gängiger Regulationsmechanismus für Geruchsrezeptoren ist. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
3-Isobutyl-1-methylxanthin (IBMX) ist ein nicht-spezifischer Inhibitor von Phosphodiesterasen, der den Abbau von cAMP und cGMP verhindert, was zu deren Anhäufung führt. Die erhöhten cAMP-Spiegel können PKA aktivieren, was möglicherweise zur Phosphorylierung und funktionellen Aktivierung von OR4A16 führt. | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
Epinephrin interagiert mit adrenergen Rezeptoren, was indirekt zur Aktivierung der Adenylylcyclase und einer Erhöhung der cAMP-Produktion führen kann. Diese Kaskade aktiviert PKA, das OR4A16 im Rahmen der Signaltransduktion in Riechnervenzellen phosphorylieren und aktivieren könnte. | ||||||
Dopamine | 51-61-6 | sc-507336 | 1 g | $290.00 | ||
Dopamin bindet an seine G-Protein-gekoppelten Rezeptoren, die die Adenylylcyclase in bestimmten Signalwegen aktivieren und so den cAMP-Spiegel erhöhen können. Die anschließende Aktivierung von PKA kann zur Phosphorylierung und funktionellen Aktivierung von OR4A16 in olfaktorischen sensorischen Neuronen führen. | ||||||
Histamine, free base | 51-45-6 | sc-204000 sc-204000A sc-204000B | 1 g 5 g 25 g | $92.00 $277.00 $969.00 | 7 | |
Histamin kann an H2-Rezeptoren binden, die an Gs-Proteine gekoppelt sind, was zur Aktivierung der Adenylylcyclase und einem Anstieg von cAMP führt. Das erhöhte cAMP aktiviert PKA, das OR4A16 in olfaktorischen sensorischen Bahnen phosphorylieren und aktivieren könnte. | ||||||
Adenosine | 58-61-7 | sc-291838 sc-291838A sc-291838B sc-291838C sc-291838D sc-291838E sc-291838F | 1 g 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg 10 kg | $33.00 $47.00 $294.00 $561.00 $1020.00 $2550.00 $4590.00 | 1 | |
Adenosin interagiert mit A2A-Rezeptoren, von denen eine Untergruppe die Adenylylcyclase über Gs-Proteine aktivieren kann, was zu erhöhten cAMP-Spiegeln und PKA-Aktivierung führt. PKA könnte anschließend OR4A16 innerhalb der olfaktorischen Signaltransduktionswege phosphorylieren und aktivieren. | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $56.00 $156.00 $270.00 $665.00 | 37 | |
Prostaglandin E2 (PGE2) bindet an EP2- und EP4-Rezeptoren, die an Gs-Proteine gekoppelt sind, die die Adenylylcyclase stimulieren und so den cAMP-Spiegel erhöhen. Die Aktivierung von PKA kann dann OR4A16 im Rahmen des olfaktorischen Transduktionsprozesses phosphorylieren und aktivieren. | ||||||
Vardenafil | 224785-90-4 | sc-362054 sc-362054A sc-362054B | 100 mg 1 g 50 g | $516.00 $720.00 $16326.00 | 7 | |
Vardenafil ist ein Phosphodiesterase-Typ-5-Hemmer, der den Abbau von cGMP verhindert, was sich umfassend auf die sensorische Signalübertragung auswirken kann. Wenngleich weniger direkt, kann ein erhöhter cGMP-Spiegel die cAMP-Signalübertragung verstärken, was möglicherweise zur PKA-Aktivierung und anschließender Phosphorylierung und Aktivierung von OR4A16 führt. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
Rolipram ist ein selektiver Inhibitor der Phosphodiesterase 4, die cAMP abbaut. Die Hemmung durch Rolipram führt zu erhöhten cAMP-Spiegeln, die PKA aktivieren können. PKA wiederum kann OR4A16 in olfaktorischen sensorischen Neuronen phosphorylieren und aktivieren. | ||||||