OR4A16激活剂
常见的 OR4A16 激活剂包括但不限于盐酸异丙肾上腺素 CAS 51-30-9、福斯可林 CAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、(-)-肾上腺素 CAS 51-43-4 和多巴胺 CAS 51-61-6。
OR4A16 的化学激活剂可通过各种细胞内信号通路影响其功能，最终导致蛋白质的激活。异丙肾上腺素、福斯可林、IBMX、肾上腺素、多巴胺、组胺、腺苷、PGE2、沙美特罗和特布他林都参与了嗅觉神经元内环磷酸腺苷（cAMP）的升高过程。异丙肾上腺素是一种β-肾上腺素能激动剂，可刺激腺苷酸环化酶途径，从而提高 cAMP 水平，进而激活蛋白激酶 A (PKA)。这种激活可导致 OR4A16 发生磷酸化，从而提高其敏感性。佛司可林直接刺激腺苷酸环化酶，绕过受体激活，增加 cAMP 并刺激 PKA，进而激活 OR4A16。IBMX 的作用是抑制 cAMP 的分解，维持其升高的水平，促进 PKA 的持续激活和随后 OR4A16 的磷酸化。
肾上腺素、多巴胺和组胺通过与各自的 G 蛋白偶联受体结合产生作用，从而间接导致腺苷酸环化酶的激活和 cAMP 生成的增加。由此激活的 PKA 可导致 OR4A16 磷酸化。腺苷（通过其对 A2A 受体的作用）和 PGE2（通过 EP2 和 EP4 受体）也能促进 cAMP 的形成和随后的 PKA 激活，这表明 OR4A16 的激活机制类似。沙美特罗（Salmeterol）和特布他林（Terbutaline）这两种β2-肾上腺素能受体激动剂都能刺激腺苷酸环化酶的活性，从而提高 cAMP 的水平，进而激活 PKA，并可能导致 OR4A16 磷酸化和激活。伐地那非和罗利普仑虽然分别以分解环磷酸鸟苷（cGMP）和 cAMP 的磷酸二酯酶为靶点，但也会因环核苷酸水平的增加而促进 PKA 的激活，从而对感觉信号转导（包括 OR4A16 的激活）产生广泛影响。
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展示:
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $28.00 $38.00 | 5 | |
异丙肾上腺素是一种β-肾上腺素能激动剂，它能激活腺苷酸环化酶途径，进而提高细胞内的 cAMP 水平。cAMP 升高可激活 PKA，从而导致蛋白质磷酸化和活化，包括 OR4A16 等嗅觉受体，从而提高它们对嗅觉配体的敏感性。 | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $260.00 $350.00 $500.00 | 34 | |
3-异丁基-1-甲基黄嘌呤（IBMX）是磷酸二酯酶的非特异性抑制剂，它能阻止 cAMP 和 cGMP 的分解，导致它们的积累。增加的 cAMP 水平可激活 PKA，从而可能导致 OR4A16 的磷酸化和功能激活。 | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $41.00 $104.00 $201.00 $1774.00 $16500.00 | ||
肾上腺素与肾上腺素受体相互作用，从而间接激活腺苷酸环化酶并增加cAMP的产生。这种级联激活了PKA，后者可以磷酸化并激活OR4A16，作为嗅觉神经元信号转导的一部分。 | ||||||
Dopamine | 51-61-6 | sc-507336 | 1 g | $290.00 | ||
多巴胺与其G蛋白偶联受体结合，后者可在某些途径中激活腺苷酸环化酶，从而提高cAMP水平。随后激活的蛋白激酶A（PKA）可能会导致嗅觉神经元中OR4A16的磷酸化及功能激活。 | ||||||
Histamine, free base | 51-45-6 | sc-204000 sc-204000A sc-204000B | 1 g 5 g 25 g | $94.00 $283.00 $988.00 | 7 | |
组胺能与H2受体结合，后者与Gs蛋白耦联，从而激活腺苷酸环化酶并增加cAMP。升高的cAMP激活蛋白激酶A，后者可能磷酸化并激活嗅觉感受通路中的OR4A16。 | ||||||
Adenosine | 58-61-7 | sc-291838 sc-291838A sc-291838B sc-291838C sc-291838D sc-291838E sc-291838F | 1 g 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg 10 kg | $34.00 $48.00 $300.00 $572.00 $1040.00 $2601.00 $4682.00 | 1 | |
腺苷与A2A受体相互作用，其中一部分能够通过Gs蛋白激活腺苷酸环化酶，从而提高cAMP水平并激活PKA。随后，PKA能够在嗅觉信号转导通路中磷酸化并激活OR4A16。 | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $57.00 $159.00 $275.00 $678.00 | 37 | |
前列腺素E2（PGE2）与EP2和EP4受体结合，后者与Gs蛋白偶联，刺激腺苷酸环化酶，从而提高cAMP水平。随后，PKA的激活可能会磷酸化并激活OR4A16，这是嗅觉转导过程的一部分。 | ||||||
Vardenafil | 224785-90-4 | sc-362054 sc-362054A sc-362054B | 100 mg 1 g 50 g | $526.00 $735.00 $16653.00 | 7 | |
伐地那非是一种 5 型磷酸二酯酶抑制剂，可防止 cGMP 分解，从而对感觉信号转导产生广泛影响。尽管不那么直接，但 cGMP 的增加可能会增强 cAMP 信号转导，从而可能导致 PKA 激活以及随后 OR4A16 的磷酸化和激活。 | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $77.00 $216.00 | 18 | |
罗利普仑是降解 cAMP 的磷酸二酯酶 4 的选择性抑制剂。罗利普仑的抑制作用会导致 cAMP 水平升高，从而激活 PKA。反过来，PKA 可能会磷酸化并激活嗅觉神经元中的 OR4A16。 | ||||||
Salmeterol | 89365-50-4 | sc-224277 sc-224277A | 10 mg 50 mg | $186.00 $562.00 | 1 | |
沙美特罗是一种长效β2-肾上腺素能受体激动剂，可以刺激腺苷酸环化酶活性，增加cAMP水平。cAMP的增加可以激活蛋白激酶A（PKA），后者可以磷酸化并导致嗅觉组织中OR4A16的功能激活。 | ||||||