OR13C2 Aktivatoren

Gängige OR13C2 Activators sind unter underem Forskolin CAS 66575-29-9, Ionomycin CAS 56092-82-1, PMA CAS 16561-29-8, IBMX CAS 28822-58-4 und A23187 CAS 52665-69-7.

Forskolin wirkt direkt auf die Adenylylcyclase und katalysiert die Synthese von cAMP, einem wichtigen sekundären Botenstoff, der die Proteinkinase A aktiviert. Diese Aktivierung kann zu einer Kaskade von Phosphorylierungsereignissen führen, die die Funktion und Interaktion von Proteinen innerhalb der GPCR-Signalwege verändern. Ionomycin erhöht das intrazelluläre Kalzium, einen Schlüsselmediator, der zahlreiche Signalwege beeinflussen kann, darunter auch solche, die mit GPCRs zusammenhängen. PMA ist ein starker Aktivator der Proteinkinase C, eines Enzyms, das Serin- und Threoninreste an Zielproteinen phosphoryliert und damit möglicherweise die Dynamik und Funktion von GPCRs verändert. In ähnlicher Weise erhöht IBMX den intrazellulären cAMP-Spiegel, indem es Phosphodiesterase-Enzyme hemmt, die cAMP abbauen und damit indirekt die Signalausbreitung von GPCRs fördern. Sildenafil hemmt selektiv die Phosphodiesterase vom Typ 5 und verzögert so die durch cAMP und cGMP vermittelten Signale, sekundäre Botenstoffe, die eng mit den GPCR-Signalwegen verbunden sind.

A23187 (Calcimycin) führt Kalziumionen in das zelluläre Milieu ein und stellt einen Stimulus dar, der die GPCR-Signalübertragung durch die Aktivierung von kalziumempfindlichen Proteinen modulieren kann. LY294002 dient als Inhibitor von PI3K, einem Element einiger GPCR-Signalwege, und verändert möglicherweise den Phosphorylierungsstatus nachgeschalteter Proteine. U0126 hemmt MEK, was zu Veränderungen in MAPK-Signalwegen führen kann, die sich mit GPCR-vermittelten Ereignissen überschneiden. Das cAMP-Analogon Dibutyryl-cAMP (db-cAMP) kann endogenes cAMP imitieren und PKA aktivieren, was wiederum die GPCR-Signalübertragung durch die Phosphorylierung von Proteinen beeinflussen kann, die an diesen Wegen beteiligt sind. Staurosporin hemmt Kinasen auf breiter Basis und wirkt sich auf mehrere Signalwege aus, darunter auch auf solche, die mit GPCRs verbunden sind. Resveratrol kann durch die Aktivierung von Sirtuinen und Capsaicin durch seine Wirkung auf TRPV1 indirekt die GPCR-Aktivität modulieren, was das komplexe Zusammenspiel der Signalmoleküle im zellulären Kontext weiter verdeutlicht.