Olr727 Aktivatoren

Gängige Olr727 Activators sind unter underem Forskolin CAS 66575-29-9, PMA CAS 16561-29-8, Ionomycin CAS 56092-82-1, (±)-Bay K 8644 CAS 71145-03-4 und Thapsigargin CAS 67526-95-8.

Chemische Aktivatoren von Olr727 können verschiedene Signalwege in Gang setzen, um seine funktionelle Aktivität zu verstärken. Forskolin zum Beispiel stimuliert direkt die Adenylylzyklase und erhöht dadurch den intrazellulären cAMP-Spiegel. Das erhöhte cAMP aktiviert die Proteinkinase A (PKA), die ihrerseits Olr727 phosphorylieren kann, was zu dessen Aktivierung führt. In ähnlicher Weise ist PMA ein starker Aktivator der Proteinkinase C (PKC), einer Kinase, die eine Vielzahl von Zellproteinen phosphoryliert. Die Aktivierung von PKC kann zu einer Phosphorylierung und anschließenden Aktivierung von Olr727 führen. Ionomycin wirkt durch eine Erhöhung der intrazellulären Kalziumkonzentration, die Calmodulin-abhängige Kinasen aktiviert, die zur Phosphorylierung und Aktivierung von Olr727 fähig sind. Ein weiterer Wirkstoff, BAY K8644, fungiert als Agonist des L-Typ-Calciumkanals, der den Calciumeinstrom erhöhen und wiederum Kinasen aktivieren kann, die Olr727 phosphorylieren.

Thapsigargin hemmt die SERCA-Pumpe, was zu einem erhöhten zytosolischen Kalziumspiegel führt, der kalziumabhängige Kinasen aktivieren kann, die Olr727 angreifen. Ouabain kann durch Hemmung der Na+/K+-ATPase-Pumpe das Ionengleichgewicht in der Zelle verändern und so möglicherweise Signalwege aktivieren, die zur Phosphorylierung und Aktivierung von Olr727 führen. Zinkpyrithion erhöht den intrazellulären Zinkspiegel, der nachweislich verschiedene Kinasen aktiviert, die Olr727 phosphorylieren könnten. Veratridin verlängert die Öffnung von spannungsabhängigen Natriumkanälen, was zu einer Depolarisierung führt, die wiederum nachgeschaltete Kinasen aktivieren kann, die Olr727 phosphorylieren und aktivieren. Anisomycin wirkt durch die Aktivierung von stressaktivierten Proteinkinasen (SAPKs), die anschließend Olr727 phosphorylieren können, was zu seiner Aktivierung führt. Okadainsäure und Calyculin A hemmen beide Proteinphosphatasen und erhöhen so die Phosphorylierungswerte in der Zelle, was zu einer Aktivierung von Kinasen führen kann, die Olr727 angreifen. Schließlich kann H-89, das normalerweise als PKA-Inhibitor bekannt ist, durch Rückkopplungsmechanismen eine kompensatorische Aktivierung anderer Kinasen auslösen, die Olr727 phosphorylieren und aktivieren können.