Olr434 Aktivatoren
Gängige Olr434 Activators sind unter underem (-)-Epinephrine CAS 51-43-4, Isoproterenol Hydrochloride CAS 51-30-9, Forskolin CAS 66575-29-9, IBMX CAS 28822-58-4 und PGE2 CAS 363-24-6.
Chemische Aktivatoren von Olr434 gehen eine Reihe von Wechselwirkungen ein, die zur Aktivierung des Proteins über einen gemeinsamen Signalweg führen, an dem das zyklische AMP-Molekül (cAMP) und die Proteinkinase A (PKA) beteiligt sind. Epinephrin, Isoproterenol und Terbutalin sind allesamt Katecholamine oder Katecholamin-Analoga, die an beta-adrenerge Rezeptoren binden. Nach der Bindung aktivieren diese Rezeptoren, bei denen es sich um G-Protein-gekoppelte Rezeptoren (GPCRs) handelt, die Adenylylcyclase, ein Enzym, das die Umwandlung von ATP in cAMP katalysiert. Der Anstieg des cAMP-Spiegels wiederum führt zur Aktivierung von PKA. Sobald die PKA aktiviert ist, kann sie verschiedene Substrate phosphorylieren, darunter auch Olr434, wodurch das Protein aktiviert wird. In ähnlicher Weise binden auch Prostaglandin E2 (PGE2) und Glucagon an ihre jeweiligen GPCRs, stimulieren die Adenylylzyklase und führen zu der gleichen Kaskade von Ereignissen, die in der Aktivierung von Olr434 gipfelt.
Forskolin umgeht die rezeptorvermittelte Stimulation und aktiviert direkt die Adenylylcyclase, was zu einem Anstieg von cAMP und einer anschließenden PKA-Aktivierung führt, die dann Olr434 phosphoryliert und aktiviert. Andere Verbindungen wie IBMX, Koffein, Zaprinast und Vardenafil erzielen ihre Wirkung durch die Hemmung von Phosphodiesterasen, den für den Abbau von cAMP zuständigen Enzymen. Die Hemmung des cAMP-Abbaus führt zu einer Anhäufung des Moleküls in der Zelle, wodurch die PKA-Aktivierung und die Phosphorylierung von Olr434 aufrechterhalten wird. Histamin und Adenosin hingegen binden an ihre H2 bzw. A2-Rezeptoren, die beide an Gs-Proteine gekoppelt sind, die die Adenylylzyklase stimulieren, was wiederum zu einem Anstieg von cAMP, einer PKA-Aktivierung und einer Phosphorylierung von Olr434 führt. Diese verschiedenen Chemikalien konvergieren trotz ihrer unterschiedlichen Ziele und Wirkmechanismen alle auf einem gemeinsamen Weg, der zu einer Erhöhung des cAMP-Spiegels und der Aktivierung von PKA führt, was letztlich die Aktivierung von Olr434 zur Folge hat.
Siehe auch...
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
Adrenalin interagiert mit beta-adrenergen Rezeptoren, die G-Protein-gekoppelte Rezeptoren (GPCR) sind. Die Aktivierung dieser GPCR kann zu einer nachgeschalteten Aktivierung der Adenylylcyclase führen, wodurch die intrazellulären cAMP-Spiegel erhöht werden. Erhöhtes cAMP kann PKA aktivieren, das Olr434 phosphorylieren und somit aktivieren kann, vorausgesetzt, Olr434 ist ein Protein, das durch Phosphorylierung durch PKA reguliert wird. | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
Isoproterenol, ein synthetisches Katecholamin und beta-adrenerger Agonist, bindet an beta-adrenerge Rezeptoren und aktiviert diese, wodurch eine ähnliche cAMP-PKA-Signalkaskade wie bei Adrenalin ausgelöst wird. Diese Aktivierung kann zur Phosphorylierung und Aktivierung von Olr434 führen. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
IBMX ist ein unspezifischer Inhibitor von Phosphodiesterasen, die normalerweise cAMP abbauen. Durch die Verhinderung des cAMP-Abbaus erhöht IBMX indirekt die PKA-Aktivität, die Olr434 phosphorylieren und aktivieren kann. | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $56.00 $156.00 $270.00 $665.00 | 37 | |
Prostaglandin E2 (PGE2) bindet an seine G-Protein-gekoppelten EP-Rezeptoren, die die Adenylylcyclase aktivieren und die cAMP-Spiegel erhöhen können, was zur PKA-Aktivierung und der nachgeschalteten Phosphorylierung und Aktivierung von Olr434 führt. | ||||||
Histamine, free base | 51-45-6 | sc-204000 sc-204000A sc-204000B | 1 g 5 g 25 g | $92.00 $277.00 $969.00 | 7 | |
Histamin kann an G-Protein-gekoppelte Histamin-H2-Rezeptoren binden, die Adenylylcyclase aktivieren, den cAMP-Spiegel erhöhen und anschließend PKA aktivieren. PKA kann dann Olr434 phosphorylieren und aktivieren. | ||||||
Caffeine | 58-08-2 | sc-202514 sc-202514A sc-202514B sc-202514C sc-202514D | 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg | $32.00 $66.00 $95.00 $188.00 $760.00 | 13 | |
Koffein ist ein kompetitiver Inhibitor von Phosphodiesterasen, die cAMP abbauen. Durch die Aufrechterhaltung höherer cAMP-Spiegel erhöht Koffein indirekt die PKA-Aktivität, was zur Phosphorylierung und Aktivierung von Olr434 führen könnte. | ||||||
Adenosine | 58-61-7 | sc-291838 sc-291838A sc-291838B sc-291838C sc-291838D sc-291838E sc-291838F | 1 g 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg 10 kg | $33.00 $47.00 $294.00 $561.00 $1020.00 $2550.00 $4590.00 | 1 | |
Adenosin interagiert mit A2-Adenosinrezeptoren, die an Gs-Proteine gekoppelt sind, die die Adenylylzyklase aktivieren, wodurch cAMP erhöht und PKA aktiviert wird. PKA kann Olr434 phosphorylieren und aktivieren. | ||||||
Terbutaline Hemisulfate | 23031-32-5 | sc-204911 sc-204911A | 1 g 5 g | $90.00 $371.00 | 2 | |
Terbutalin ist ein beta2-adrenerger Agonist, der über den beta2-adrenergen Rezeptor die Adenylylzyklase aktiviert, wodurch cAMP erhöht und PKA aktiviert wird, das Olr434 phosphorylieren und aktivieren kann. | ||||||
Zaprinast (M&B 22948) | 37762-06-4 | sc-201206 sc-201206A | 25 mg 100 mg | $103.00 $245.00 | 8 | |
Zaprinast hemmt die Phosphodiesterase 5, was zu einem Anstieg des cAMP-Spiegels führt, der die PKA-Aktivität erhöhen kann. PKA wiederum kann Olr434 phosphorylieren und aktivieren. | ||||||
Vardenafil | 224785-90-4 | sc-362054 sc-362054A sc-362054B | 100 mg 1 g 50 g | $516.00 $720.00 $16326.00 | 7 | |
Vardenafil, ein Phosphodiesterase-5-Hemmer, verhindert den Abbau von cGMP, was sich sekundär auf die cAMP-Spiegel auswirken kann. Dies kann zu einer erhöhten PKA-Aktivität führen, wodurch Olr434 möglicherweise phosphoryliert und aktiviert wird. | ||||||