Olr1607 Aktivatoren

Gängige Olr1607 Activators sind unter underem Forskolin CAS 66575-29-9, PMA CAS 16561-29-8, Ionomycin CAS 56092-82-1, Thapsigargin CAS 67526-95-8 und Okadaic Acid CAS 78111-17-8.

Zu den chemischen Aktivatoren von Olr1607 gehören eine Reihe von Verbindungen, die bestimmte zelluläre Wege auslösen, die zur Aktivierung des Proteins führen. Forskolin zum Beispiel erhöht den intrazellulären zyklischen AMP-Spiegel (cAMP) durch Aktivierung der Adenylatzyklase. Die Erhöhung von cAMP aktiviert die Proteinkinase A (PKA), die dann Olr1607 phosphoryliert, was zu seiner Aktivierung führt. In ähnlicher Weise dient PMA (Phorbol 12-Myristat 13-Acetat) als Aktivator der Proteinkinase C (PKC), die eine weitere Kinase ist, die Olr1607 phosphorylieren kann. Diese Phosphorylierung ist ein wichtiger Schritt zur funktionellen Aktivierung von Olr1607.

Durch die Erhöhung der zytosolischen Kalziumkonzentration aktiviert Ionomycin kalziumabhängige Kinasen, die Olr1607 für die Phosphorylierung ansteuern. Thapsigargin trägt zu diesem Anstieg des intrazellulären Kalziums bei, indem es die Sarko/Endoplasmatisches Retikulum-Ca2+-ATPase (SERCA)-Pumpe hemmt, was zur Freisetzung von Kalzium aus dem Endoplasmatischen Retikulum führt. Der erhöhte Kalziumspiegel aktiviert dann Kinasen, die Olr1607 phosphorylieren und aktivieren. Okadainsäure und Calyculin A hemmen die Proteinphosphatasen 1 und 2A und halten Olr1607 in einem phosphorylierten und aktiven Zustand, indem sie seine Dephosphorylierung verhindern. Anisomycin wirkt über den MAPK/ERK-Stoffwechselweg, der eine Kaskade von Kinasen umfasst und letztlich zur Phosphorylierung von Olr1607 führt. DiC8, ein Diacylglycerin-Analogon, aktiviert spezifisch die PKC, die Olr1607 phosphoryliert. In ähnlicher Weise führt Bisindolylmaleimid I indirekt zur Phosphorylierung von Olr1607, indem es kompensatorische Kinasen als Reaktion auf die Hemmung der herkömmlichen PKC-Isoformen aktiviert. H-89 ist zwar als PKA-Inhibitor bekannt, kann aber zur kompensatorischen Aktivierung anderer Kinasen führen, die Olr1607 phosphorylieren. Dibutyryl-cAMP, ein stabiles cAMP-Analogon, aktiviert direkt die PKA, die dann Olr1607 phosphoryliert. A23187 schließlich, ein Kalziumionophor, erhöht das intrazelluläre Kalzium, um Kinasen zu aktivieren, die Olr1607 phosphorylieren und aktivieren, und vervollständigt so die Reihe der chemischen Aktivatoren, die die funktionelle Aktivierung dieses Proteins durch Phosphorylierung erleichtern.