Olr157 Aktivatoren

Gängige Olr157 Activators sind unter underem A23187 CAS 52665-69-7, PMA CAS 16561-29-8, Forskolin CAS 66575-29-9, Dibutyryl-cAMP CAS 16980-89-5 und Ionomycin CAS 56092-82-1.

Zu den chemischen Aktivatoren von Olr157 gehört eine Vielzahl von Verbindungen, die intrazelluläre Signalkaskaden in Gang setzen, die zur Aktivierung dieses Proteins führen. Der Kalzium-Ionophor A23187 und Ionomycin zum Beispiel erhöhen direkt den intrazellulären Kalziumspiegel, der wiederum kalziumabhängige Proteinkinasen aktivieren kann. Diese Kinasen sind in der Lage, Olr157 zu phosphorylieren, was zu dessen Aktivierung führt. In ähnlicher Weise führt Thapsigargin durch Hemmung der SERCA-Pumpe zu einem Anstieg des zytosolischen Kalziumspiegels, was ebenfalls zur Aktivierung von Olr157 durch die Wirkung von kalziumabhängigen Kinasen führen kann. Eine andere Art der Aktivierung beinhaltet die Erhöhung des cAMP-Spiegels in der Zelle. Forskolin und Dibutyryl-cAMP (db-cAMP) erhöhen beide die cAMP-Konzentration, die wiederum die Proteinkinase A (PKA) aktiviert. PKA ist dann in der Lage, Olr157 zu phosphorylieren, wodurch das Protein aktiviert wird.

Darüber hinaus wirken Aktivatoren wie Phorbol 12-Myristat 13-Acetat (PMA) und 1,2-Dioctanoyl-sn-Glycerol (DiC8) auf die Proteinkinase C (PKC). Die Aktivierung von PKC durch diese Verbindungen kann zu einer Phosphorylierung und anschließenden Aktivierung von Olr157 führen. Darüber hinaus hemmen Calyculin A und Okadainsäure Proteinphosphatasen, die normalerweise Proteine dephosphorylieren. Die Hemmung dieser Phosphatasen kann zu einem Nettoanstieg des phosphorylierten Olr157 führen und damit dessen Aktivierung fördern. In ähnlicher Weise aktiviert Anisomycin den MAPK/ERK-Signalweg, was zur Phosphorylierung und Aktivierung von Olr157 führen kann. Bisindolylmaleimid I schließlich ist zwar allgemein als PKC-Inhibitor bekannt, kann aber auch andere Kinasen aktivieren, die Olr157 phosphorylieren können. H-89, ein PKA-Inhibitor, kann durch die kompensatorische Aktivierung alternativer Kinasen ebenfalls indirekt zur Aktivierung von Olr157 beitragen.