Olr1199 Aktivatoren

Gängige Olr1199 Activators sind unter underem Forskolin CAS 66575-29-9, Isoproterenol Hydrochloride CAS 51-30-9, Dibutyryl-cAMP CAS 16980-89-5, IBMX CAS 28822-58-4 und Ionomycin CAS 56092-82-1.

Chemische Aktivatoren von Olr1199 können eine Kaskade von intrazellulären Ereignissen auslösen, die zu seiner Aktivierung durch Phosphorylierung durch verschiedene Kinasen führen. Forskolin, das für seine Fähigkeit bekannt ist, die Adenylatzyklase direkt zu stimulieren, erhöht die intrazelluläre Konzentration von zyklischem AMP (cAMP). Erhöhtes cAMP wirkt als zweiter Botenstoff und aktiviert die Proteinkinase A (PKA). Einmal aktiviert, kann PKA Olr1199 phosphorylieren, was seine funktionelle Aktivität in Gang setzt. In ähnlicher Weise erhöht Isoproterenol, ein beta-adrenerger Rezeptor-Agonist, den cAMP-Spiegel, wodurch PKA aktiviert wird, die wiederum Olr1199 phosphoryliert. Dibutyryl-cAMP, ein stabileres cAMP-Analogon, das leicht in die Zellen eindringt, aktiviert PKA direkt, ohne dass ein vorgeschalteter Rezeptor aktiviert werden muss, was zur Phosphorylierung von Olr1199 führt. IBMX verhindert den Abbau von cAMP durch Hemmung der Phosphodiesterasen, was indirekt zu einer PKA-Aktivierung und anschließenden Phosphorylierung von Olr1199 führt.

Die intrazelluläre Kalziumionenkonzentration ist ein weiterer Modulator der Aktivität von Olr1199. Ionomycin und A23187, beides Kalzium-Ionophore, erhöhen den intrazellulären Kalziumspiegel, der die Kalzium/Calmodulin-abhängige Proteinkinase (CaMK) aktivieren kann. Sobald CaMK aktiviert ist, kann sie Olr1199 phosphorylieren. Thapsigargin erhöht durch die Unterbrechung der Kalziumeinlagerung das zytosolische Kalzium, was ebenfalls zur Aktivierung von CaMK und zur Phosphorylierung von Olr1199 führt. Kalziumkanalaktivatoren wie FPL 64176 und BAY K8644 erhöhen das intrazelluläre Kalzium über die Kalziumkanäle vom L-Typ, was ebenfalls zur Aktivierung von CaMK und zur anschließenden Phosphorylierung von Olr1199 führt. Neben den calciumabhängigen Wegen ist PKC eine weitere Kinase, die Olr1199 phosphoryliert. Phorbol 12-Myristat 13-Acetat (PMA) ist ein Aktivator von PKC und führt zur Phosphorylierung eines breiten Spektrums von Proteinen, darunter auch Olr1199. Zinksulfat kann als Cofaktor für verschiedene Kinasen fungieren, und wenn diese Kinasen Zink für ihre Aktivität benötigen, kann Olr1199 phosphoryliert und aktiviert werden. Anandamid wirkt über Cannabinoidrezeptoren und aktiviert nachgeschaltete Kinasen, die ebenfalls Olr1199 phosphorylieren und aktivieren können.