OAT6 Inhibitoren
Gängige OAT6 Inhibitors sind unter underem Probenecid-d14, Salicylic acid CAS 69-72-7, Probenecid CAS 57-66-9, Indomethacin CAS 53-86-1 und Ibuprofen CAS 15687-27-1.
OAT6-Inhibitoren sind eine Klasse von Verbindungen, die die Funktion des organischen Anionentransporters 6 (OAT6) beeinflussen, indem sie die spezifischen Signalwege und biologischen Prozesse beeinflussen, an denen er beteiligt ist. Diese Inhibitoren können entweder direkt mit den natürlichen Substraten von OAT6 konkurrieren oder die physiologischen Bedingungen verändern, unter denen OAT6 arbeitet. So hemmen beispielsweise Salicylsäure und andere nichtsteroidale Antirheumatika (NSAR) wie Indomethacin, Ibuprofen und Ketoprofen die Cyclooxygenase-Enzyme, was zu einer verminderten Prostaglandinsynthese führt. Die Abnahme des Prostaglandinspiegels beeinflusst die Nierendurchblutung und kann indirekt die funktionelle Aktivität von OAT6 hemmen, indem sie den renalen Ausscheidungsprozess beeinflusst. In ähnlicher Weise verändern Schleifendiuretika wie Furosemid den Urinfluss und die Elektrolytwerte, was sich aufgrund von Veränderungen im Nierenmilieu auf die Fähigkeit von OAT6 auswirken kann, organische Anionen zu transportieren.
Andere Verbindungen wie Probenecid und Cimetidin wirken, indem sie direkt mit den Substraten von OAT6 konkurrieren. Probenecid blockiert bekanntermaßen den Transport organischer Anionen, indem es die OAT-Familie direkt hemmt, und Cimetidin hemmt die renale Sekretion organischer Anionen, indem es mit den renalen Transportsystemen konkurriert und so die OAT6-Aktivität verringert. Losartan kann durch Antagonisierung der Angiotensin-II-Rezeptoren hämodynamische Veränderungen hervorrufen, die sich indirekt auf die OAT6-Aktivität auswirken können. Atorvastatin und Nikotinsäure stehen zwar nicht in direktem Zusammenhang mit OAT6, können jedoch die Leberfunktion und die Expression verschiedener Proteine beeinflussen, darunter auch solche, die am Transport organischer Anionen beteiligt sind, was zu einer indirekten Verringerung der OAT6-Funktion führt. Darüber hinaus könnte Chinidin, das in erster Linie für seine Auswirkungen auf organische Kationentransporter bekannt ist, den für die OAT6-Funktion erforderlichen elektrochemischen Gradienten verändern, was zu einer Hemmung führt. Schließlich kann Pyrazinamid, das zu Pyrazinolsäure metabolisiert wird, mit den natürlichen Substraten von OAT6 konkurrieren und so dessen funktionelle Aktivität hemmen.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Probenecid-d14 | sc-219644 | 1 mg | $273.00 | |||
Probenecid-d14 zeigt faszinierende Wechselwirkungen mit dem OAT6-Transporter, wobei seine Isotopenmarkierung eine bessere Verfolgung der molekularen Dynamik ermöglicht. Die einzigartigen strukturellen Merkmale der Verbindung fördern spezifische Bindungsaffinitäten und beeinflussen die Kinetik des organischen Anionentransports. Sein ausgeprägtes hydrophiles und hydrophobes Gleichgewicht trägt zu seinem Löslichkeitsprofil bei und bietet Einblicke in die Mechanismen der Substratselektivität und der Modulation von Transportwegen in zellulären Umgebungen. | ||||||
Salicylic acid | 69-72-7 | sc-203374 sc-203374A sc-203374B | 100 g 500 g 1 kg | $46.00 $92.00 $117.00 | 3 | |
Salicylsäure kann Cyclooxygenase (COX)-Enzyme hemmen, die an der Synthese von Prostaglandinen beteiligt sind. Prostaglandine können den renalen Blutfluss modulieren, was sich auf die Funktion von organischen Anionentransportern wie OAT6 auswirken könnte, indem es den renalen Ausscheidungsprozess verändert. | ||||||
Probenecid | 57-66-9 | sc-202773 sc-202773A sc-202773B sc-202773C | 1 g 5 g 25 g 100 g | $27.00 $38.00 $98.00 $272.00 | 28 | |
Probenecid ist dafür bekannt, die OAT-Familie durch Blockierung des Transports organischer Anionen zu hemmen. Da OAT6 ein organischer Anionentransporter ist, kann Probenecid seine Aktivität direkt hemmen, indem es um seine Substratbindungsstellen konkurriert. | ||||||
Indomethacin | 53-86-1 | sc-200503 sc-200503A | 1 g 5 g | $28.00 $37.00 | 18 | |
Indomethacin ist ein nichtsteroidales entzündungshemmendes Medikament, das COX-Enzyme hemmt. Durch die Verringerung der Prostaglandinsynthese kann es den renalen Blutfluss und damit die Aktivität von renalen organischen Anionentransportern wie OAT6 beeinflussen. | ||||||
Ibuprofen | 15687-27-1 | sc-200534 sc-200534A | 1 g 5 g | $52.00 $86.00 | 6 | |
Ibuprofen wirkt als COX-Hemmer, was zu einer verminderten Synthese von Prostaglandinen führt. Diese Reduzierung kann die renale Verarbeitung von organischen Anionen beeinflussen und somit möglicherweise die funktionelle Aktivität von OAT6 verringern. | ||||||
Losartan | 114798-26-4 | sc-353662 | 100 mg | $127.00 | 18 | |
Losartan, ein Angiotensin-II-Rezeptorantagonist, kann den renalen Blutfluss und die glomeruläre Filtrationsrate beeinflussen. Diese hämodynamischen Veränderungen können indirekt die Aktivität von OAT6 hemmen, indem sie die renale Clearance von organischen Anionen verändern. | ||||||
Furosemide | 54-31-9 | sc-203961 | 50 mg | $40.00 | ||
Furosemid ist ein Schleifendiuretikum, das den Na+/K+/2Cl--Kotransporter in der Niere hemmt. Seine diuretische Wirkung kann zu Veränderungen des Harnflusses und der Elektrolytwerte führen, was sich indirekt auf die Fähigkeit von OAT6 auswirken könnte, organische Anionen zu transportieren. | ||||||
Cimetidine | 51481-61-9 | sc-202996 sc-202996A | 5 g 10 g | $62.00 $86.00 | 1 | |
Cimetidin ist ein H2-Rezeptorantagonist, der die renale Sekretion organischer Anionen hemmen kann, indem er mit ihnen um renale Transportsysteme, einschließlich OAT6, konkurriert und so deren funktionelle Aktivität verringert. | ||||||
Ketoprofen | 22071-15-4 | sc-205359 sc-205359A | 5 g 25 g | $93.00 $308.00 | 2 | |
Ketoprofen, ein weiterer COX-Hemmer, reduziert die Prostaglandinsynthese, was die Nierenfunktion und damit die Aktivität von OAT6 beim Transport von organischen Anionen beeinträchtigen kann. | ||||||
Quinidine | 56-54-2 | sc-212614 | 10 g | $102.00 | 3 | |
Chinidin kann verschiedene organische Kationentransporter hemmen und könnte ähnliche Auswirkungen auf organische Anionentransporter wie OAT6 haben, indem es den für seine Funktion erforderlichen elektrochemischen Gradienten verändert. | ||||||