Date published: 2025-10-10

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Nur77 Aktivatoren

Gängige Nur77 Activators sind unter underem Forskolin CAS 66575-29-9, PMA CAS 16561-29-8, A23187 CAS 52665-69-7, Dibutyryl-cAMP CAS 16980-89-5 und GW 0742 CAS 317318-84-6.

Nur77, auch bekannt als NR4A1, gehört zur Superfamilie der nuklearen Rezeptoren und spielt eine entscheidende Rolle bei der Regulierung verschiedener zellulärer Prozesse, darunter Apoptose, Entzündung und Stoffwechsel. Die identifizierten Chemikalien aktivieren Nur77 über verschiedene Wege, was die Vielseitigkeit des Proteins bei der Reaktion auf verschiedene zelluläre Signale zeigt. Forskolin stimuliert die Nur77-Aktivierung über cAMP-abhängige Wege, was auf eine CREB-vermittelte Transkriptionsregulation hindeutet. PMA induziert die Nur77-Phosphorylierung über die PKC-ERK/MAPK-Kaskade, was das komplizierte Zusammenspiel der Proteinkinase-Aktivitäten verdeutlicht. A23187 löst die Nur77-Aktivierung durch eine Erhöhung des intrazellulären Kalziumspiegels aus, was die Bedeutung der kalziumabhängigen Signalübertragung bei der Nur77-Regulierung verdeutlicht.

Dibutyryl cAMP und GW0742 veranschaulichen den Crosstalk zwischen Nur77 und nuklearen Rezeptoren, wobei cAMP/PKA- bzw. PPARβ/δ-Wege die Nur77-Expression beeinflussen. Der Kaliumkanalverstärker 4-Aminopyridin zeigt, wie Ionenkanäle Nur77 über kalziumabhängige Wege modulieren können. SB202190 und H89 unterstreichen die Rolle von Kinasen bei der Nur77-Aktivierung, wobei p38 MAPK- und PKA-Inhibitoren die Nur77-Phosphorylierung abschwächen. Thapsigargin-induzierter ER-Stress und die Dimethyl-Fumarat-Aktivierung von Nrf2 zeigen die Integration von Nur77 in zelluläre Stressreaktionswege. Calyculin A und A769662 unterstreichen die Bedeutung der Phosphatasehemmung bzw. der AMPK-Aktivierung für die Nur77-Regulierung.

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Forskolin

66575-29-9sc-3562
sc-3562A
sc-3562B
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sc-3562D
5 mg
50 mg
1 g
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5 g
$76.00
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$1385.00
$2050.00
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(3)

Forskolin, ein Adenylatcyclase-Aktivator, regt die cAMP-Produktion an. Erhöhte cAMP-Spiegel aktivieren PKA, was zur Phosphorylierung und Aktivierung von Nur77 über einen cAMP-Response-Element-Bindungsprotein (CREB)-abhängigen Signalweg führt.

PMA

16561-29-8sc-3576
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sc-3576D
1 mg
5 mg
10 mg
25 mg
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$40.00
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$490.00
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(6)

PMA aktiviert die Proteinkinase C (PKC), die anschließend Nur77 phosphoryliert. Diese Aktivierung wird über den ERK/MAPK-Signalweg vermittelt, bei dem PKC ERK aktiviert, was zur Phosphorylierung und Aktivierung von Nur77 führt.

A23187

52665-69-7sc-3591
sc-3591B
sc-3591A
sc-3591C
1 mg
5 mg
10 mg
25 mg
$54.00
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A23187 induziert einen Calciumeinstrom und aktiviert Calmodulin-abhängige Signalwege. Erhöhte intrazelluläre Calciumspiegel aktivieren Calmodulin, was zur Phosphorylierung und Aktivierung von Nur77 durch Calmodulin-abhängige Kinasen führt.

Dibutyryl-cAMP

16980-89-5sc-201567
sc-201567A
sc-201567B
sc-201567C
20 mg
100 mg
500 mg
10 g
$45.00
$130.00
$480.00
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Dibutyryl-cAMP ist ein zellpermeables Analogon von cAMP. Es aktiviert direkt PKA und setzt eine Signalkaskade in Gang, die zur Phosphorylierung und Aktivierung von Nur77 über den CREB-Weg führt.

GW 0742

317318-84-6sc-203991
sc-203991A
10 mg
50 mg
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GW0742 ist ein selektiver PPARβ/δ-Agonist. Seine Aktivierung von PPARβ/δ führt zur Hochregulierung der Nur77-Expression durch einen PPARβ/δ-abhängigen Mechanismus.

4-Aminopyridine

504-24-5sc-202421
sc-202421B
sc-202421A
25 g
1 kg
100 g
$37.00
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4-Aminopyridin erhöht die Aktivität von Kaliumkanälen. Ein erhöhter Kaliumausstrom führt zu einer Membrandepolarisation, wodurch spannungsgesteuerte Kalziumkanäle aktiviert werden. Erhöhte intrazelluläre Calciumspiegel aktivieren Calmodulin-abhängige Kinasen, was letztlich zur Phosphorylierung und Aktivierung von Nur77 führt.

SB 203580

152121-47-6sc-3533
sc-3533A
1 mg
5 mg
$88.00
$342.00
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SB202190 ist ein selektiver p38-MAPK-Inhibitor. Die Hemmung von p38-MAPK führt zu einer verminderten Nur77-Phosphorylierung und -Aktivierung, da p38-MAPK an der Signalkaskade beteiligt ist, die zur Nur77-Aktivierung führt.

Thapsigargin

67526-95-8sc-24017
sc-24017A
1 mg
5 mg
$94.00
$349.00
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Thapsigargin induziert ER-Stress durch Hemmung der Ca2+-ATPase-Pumpe des sarkoendoplasmatischen Retikulums (SERCA). ER-Stress löst die Aktivierung von Calcium/Calmodulin-abhängigen Kinasen aus, was zur Phosphorylierung und Aktivierung von Nur77 führt.

Dimethyl fumarate

624-49-7sc-239774
25 g
$27.00
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DMF aktiviert den Nuclear Factor Erythroid 2-Related Factor 2 (Nrf2)-Signalweg. Die Nrf2-Aktivierung induziert die Expression von Nur77 über einen unbekannten, aber direkten Mechanismus.

Calyculin A

101932-71-2sc-24000
sc-24000A
sc-24000B
sc-24000C
10 µg
100 µg
500 µg
1 mg
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$750.00
$1400.00
$3000.00
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Calyculin A ist ein Inhibitor der Proteinphosphatase 1 und 2A. Die Hemmung dieser Phosphatasen führt zu einer anhaltenden Nur77-Phosphorylierung und -Aktivierung, da diese Phosphatasen Nur77 normalerweise dephosphorylieren und inaktivieren.