Nrf2 Aktivatoren
Gängige Nrf2 Activators sind unter underem Oltipraz CAS 64224-21-1, D,L-Sulforaphane CAS 4478-93-7, Curcumin CAS 458-37-7, Resveratrol CAS 501-36-0 und Quercetin CAS 117-39-5.
NRF2-Aktivatoren gehören zu einer vielfältigen chemischen Klasse, die sich durch ihre Fähigkeit auszeichnet, die Aktivität des Signalwegs „Nuclear factor erythroid 2-related factor 2 (NRF2)" in Zellen zu stimulieren. Dieser Signalweg spielt eine entscheidende Rolle bei der zellulären Abwehr von oxidativem Stress und erhält die Redox-Homöostase aufrecht. NRF2 ist ein Transkriptionsfaktor, der die Expression einer Vielzahl von Genen reguliert, die an der antioxidativen Abwehr, Entgiftung und zytoprotektiven Reaktionen beteiligt sind. Die als NRF2-Aktivatoren klassifizierten chemischen Verbindungen sind für ihre Fähigkeit bekannt, die NRF2-Aktivität zu modulieren, was wiederum zur Hochregulierung dieser Schutzgene führt.
Diese Verbindungen wirken in der Regel, indem sie die Interaktion zwischen NRF2 und seinem negativen Regulator Kelch-like ECH-associated protein 1 (Keap1) unterbrechen. Keap1 fungiert als molekularer Sensor für oxidativen Stress und fördert unter normalen Bedingungen den Abbau von NRF2. NRF2-Aktivatoren können entweder bestimmte Cysteinreste auf Keap1 direkt modifizieren und so den Abbau von NRF2 durch Keap1 verhindern oder indirekt in diese Interaktion eingreifen, was zu einer Stabilisierung von NRF2 und seiner Translokation in den Zellkern führt. Im Zellkern bildet NRF2 einen Komplex mit anderen Proteinen und bindet an antioxidative Antwortelemente (AREs) in der DNA, wodurch die Transkription von Genen initiiert wird, die verschiedene Antioxidantien, Entgiftungsenzyme der Phase II und andere zytoprotektive Proteine kodieren. Diese koordinierte Reaktion stattet die Zellen mit verbesserten Abwehrmechanismen gegen schädliche oxidative Agenzien und elektrophile Verbindungen aus. NRF2-Aktivatoren umfassen eine Vielzahl natürlich vorkommender und synthetischer Chemikalien, darunter Polyphenole, Flavonoide, Isothiocyanate und Terpenoide, die jeweils über einzigartige molekulare Mechanismen zur Aktivierung von NRF2 verfügen und zur zellulären Widerstandsfähigkeit gegen oxidativen Stress beitragen.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Oltipraz | 64224-21-1 | sc-205777 sc-205777A | 500 mg 1 g | $286.00 $622.00 | ||
Oltipraz wirkt als potenter Nrf2-Aktivator, der spezifische Wechselwirkungen mit Keap1 eingeht, was zur Dissoziation des Nrf2-Keap1-Komplexes führt. Diese Unterbrechung fördert die Verlagerung von Nrf2 in den Zellkern, wo es sich an Antioxidantien-Reaktions-Elemente (AREs) in Zielgenen bindet. Die einzigartigen strukturellen Merkmale des Wirkstoffs erhöhen seine Bindungsaffinität, beeinflussen die Expression zytoprotektiver Proteine und modulieren oxidative Stressreaktionen über verschiedene Signalwege. | ||||||
D,L-Sulforaphane | 4478-93-7 | sc-207495A sc-207495B sc-207495C sc-207495 sc-207495E sc-207495D | 5 mg 10 mg 25 mg 1 g 10 g 250 mg | $150.00 $286.00 $479.00 $1299.00 $8299.00 $915.00 | 22 | |
Sulforaphan aktiviert NRF2, indem es dessen Translokation in den Zellkern fördert und dessen Bindung an Antioxidantien-Response-Elemente (AREs) verstärkt. Es hemmt auch Keap1, was zu einer Stabilisierung von NRF2 führt. | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
Curcumin aktiviert NRF2, indem es die Keap1-NRF2-Interaktion unterbricht, was zu einer Stabilisierung von NRF2 und einer anschließenden Verlagerung in den Zellkern führt, um die ARE-gesteuerte Genexpression zu aktivieren. | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $60.00 $185.00 $365.00 | 64 | |
Resveratrol aktiviert NRF2 über mehrere Wege, einschließlich der Hemmung von Keap1, der Erhöhung des NRF2-Proteinspiegels und der Förderung seiner nuklearen Translokation, wodurch die Aktivierung von ARE verstärkt wird. | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $11.00 $17.00 $108.00 $245.00 $918.00 $49.00 | 33 | |
Quercetin aktiviert NRF2, indem es die Interaktion zwischen Keap1 und NRF2 unterbricht, so dass sich NRF2 im Zellkern anreichern und das Antioxidans Response Element aktivieren kann. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
EGCG aktiviert NRF2 durch Hemmung von Keap1, was zu einer Stabilisierung von NRF2, einer Verlagerung des Zellkerns und einer anschließenden Bindung an AREs führt, um die Expression antioxidativer Gene zu induzieren. | ||||||
Caffeic Acid | 331-39-5 | sc-200499 sc-200499A | 1 g 5 g | $31.00 $61.00 | 1 | |
Kaffeesäure aktiviert NRF2, indem sie dessen Abbau durch Keap1-abhängige Ubiquitinierung verhindert, was zur NRF2-Akkumulation im Zellkern und zur Aktivierung der ARE führt. | ||||||
Luteolin | 491-70-3 | sc-203119 sc-203119A sc-203119B sc-203119C sc-203119D | 5 mg 50 mg 500 mg 5 g 500 g | $26.00 $50.00 $99.00 $150.00 $1887.00 | 40 | |
Luteolin aktiviert NRF2 durch Unterbrechung der Keap1-NRF2-Interaktion, wodurch NRF2 in den Zellkern eindringen und die ARE-gesteuerte Genexpression stimulieren kann. | ||||||
(±)-Hesperetin | 520-33-2 | sc-202647 | 1 g | $46.00 | 4 | |
Hesperetin aktiviert NRF2, indem es Keap1 hemmt, was zu einer Stabilisierung von NRF2 und einer Verlagerung des Zellkerns führt, was letztlich die Aktivierung von ARE zur Folge hat. | ||||||
Carnosic acid | 3650-09-7 | sc-202520 sc-202520A | 10 mg 50 mg | $60.00 $165.00 | 6 | |
Carnosinsäure aktiviert NRF2, indem sie den Keap1-vermittelten Abbau von NRF2 hemmt, so dass NRF2 in den Zellkern wandern und die ARE-abhängige Genexpression einleiten kann. | ||||||