NRF2激活剂属于多种化学类别,其特点是能够刺激细胞内核因子红细胞2相关因子2(NRF2)通路的活性。该通路在细胞防御氧化应激和维持氧化还原平衡方面发挥着关键作用。NRF2是一种转录因子,可调节抗氧化防御、解毒和细胞保护反应中多种基因的表达。被归类为NRF2激活剂的化学化合物以其调节NRF2活性的能力而闻名,而NRF2活性反过来又会导致这些保护性基因的表达上调。
这些化合物通常通过破坏NRF2与其负调控因子Kelch样ECH相关蛋白1(Keap1)之间的相互作用来发挥作用。Keap1是氧化应激的分子传感器,在正常情况下会促进NRF2降解。NRF2激活剂可以直接改变Keap1上的特定半胱氨酸残基,防止其降解NRF2,也可以间接干扰这种相互作用,使NRF2稳定并转移至细胞核。进入细胞核后,NRF2与其他蛋白质形成复合物,并与DNA中的抗氧化反应元件(ARE)结合,启动编码各种抗氧化剂、第二阶段解毒酶和其他细胞保护蛋白的基因转录。这种协调反应使细胞具有更强的防御机制,能够抵御有害的氧化剂和亲电化合物。NRF2激活剂包括多种天然和人工合成的化学物质,如多酚、黄酮、异硫氰酸酯和萜类化合物,每种物质都有其独特的分子机制,能够激活NRF2,增强细胞抵御氧化应激的能力。
Items 1 to 10 of 13 total
展示:
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
---|---|---|---|---|---|---|
Oltipraz | 64224-21-1 | sc-205777 sc-205777A | 500 mg 1 g | $286.00 $622.00 | ||
Oltipraz 是一种强效的 Nrf2 激活剂,能与 Keap1 发生特异性相互作用,导致 Nrf2-Keap1 复合物解离。这种断裂会促进 Nrf2 转位至细胞核,并与目标基因中的抗氧化反应元件(AREs)结合。该化合物独特的结构特征增强了其结合亲和力,通过不同的信号通路影响细胞保护蛋白的表达并调节氧化应激反应。 | ||||||
D,L-Sulforaphane | 4478-93-7 | sc-207495A sc-207495B sc-207495C sc-207495 sc-207495E sc-207495D | 5 mg 10 mg 25 mg 1 g 10 g 250 mg | $150.00 $286.00 $479.00 $1299.00 $8299.00 $915.00 | 22 | |
萝卜硫素通过促进NRF2向细胞核易位并增强其与抗氧化反应元件(ARE)的结合来激活NRF2。它还能抑制Keap1,从而稳定NRF2。 | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
姜黄素通过破坏 Keap1-NRF2 的相互作用来激活 NRF2,导致 NRF2 稳定并随后易位到细胞核,从而激活 ARE 驱动的基因表达。 | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $60.00 $185.00 $365.00 | 64 | |
白藜芦醇通过多种途径激活 NRF2,包括抑制 Keap1、提高 NRF2 蛋白水平、促进其核易位,从而增强 ARE 激活。 | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $11.00 $17.00 $108.00 $245.00 $918.00 $49.00 | 33 | |
槲皮素通过破坏 Keap1-NRF2 的相互作用来激活 NRF2,使 NRF2 在细胞核中积聚并激活抗氧化反应元件。 | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
EGCG 通过抑制 Keap1 激活 NRF2,导致 NRF2 稳定、核易位,随后与 AREs 结合,诱导抗氧化基因的表达。 | ||||||
Caffeic Acid | 331-39-5 | sc-200499 sc-200499A | 1 g 5 g | $31.00 $61.00 | 1 | |
咖啡酸通过阻止 NRF2 通过 Keap1 依赖性泛素降解来激活 NRF2,从而导致 NRF2 在细胞核中积聚并激活 ARE。 | ||||||
Luteolin | 491-70-3 | sc-203119 sc-203119A sc-203119B sc-203119C sc-203119D | 5 mg 50 mg 500 mg 5 g 500 g | $26.00 $50.00 $99.00 $150.00 $1887.00 | 40 | |
木犀草素通过破坏 Keap1-NRF2 的相互作用激活 NRF2,使 NRF2 进入细胞核并刺激 ARE 驱动的基因表达。 | ||||||
(±)-Hesperetin | 520-33-2 | sc-202647 | 1 g | $46.00 | 4 | |
橙皮素通过抑制 Keap1 激活 NRF2,从而导致 NRF2 稳定和核易位,最终导致 ARE 激活。 | ||||||
Carnosic acid | 3650-09-7 | sc-202520 sc-202520A | 10 mg 50 mg | $60.00 $165.00 | 6 | |
肉苁蓉酸通过抑制 Keap1 介导的 NRF2 降解激活 NRF2,使 NRF2 易位到细胞核并启动 ARE 依赖性基因表达。 |