NIFK Aktivatoren
Gängige NIFK Activators sind unter underem Forskolin CAS 66575-29-9, 8-Bromo-cAMP CAS 76939-46-3, IBMX CAS 28822-58-4, Dibutyryl-cAMP CAS 16980-89-5 und Zaprinast (M&B 22948) CAS 37762-06-4.
NIFK-Aktivatoren sind eine einzigartige Sammlung chemischer Verbindungen, die indirekt die Verstärkung der funktionellen Aktivität von NIFK durch Modulation spezifischer intrazellulärer Signalkaskaden einleiten. Forskolin, ein direkter Stimulator der Adenylatzyklase, führt zusammen mit 8-Bromo-cAMP und Dibutyryl-cAMP, die beide resistent gegen den Abbau sind und den intrazellulären cAMP-Spiegel wirksam erhöhen, zur Aktivierung der Proteinkinase A (PKA). PKA wiederum phosphoryliert NIFK, ein Prozess, der die funktionelle Aktivität von NIFK direkt erhöht. Sildenafil und Zaprinast, die PDE5 hemmen, sowie Rolipram, Cilostamid und Milrinon, die auf PDE3 bzw. PDE4 abzielen, erhöhen den intrazellulären cAMP- oder cGMP-Spiegel. Erhöhte zyklische Nukleotidspiegel führen zur Aktivierung von PKA, was die Phosphorylierung und Steigerung der Aktivität von NIFK weiter fördert.
Darüber hinaus aktivieren Wirkstoffe wie der Epac-Aktivator 007-AM spezifisch Epac-vermittelte Wege, was zu Veränderungen in zellulären Prozessen führt, die die Aktivität von NIFK unabhängig vom PKA-Weg verstärken. Anagrelid und Vinpocetin tragen durch die Hemmung von PDE3 bzw. PDE1 ebenfalls zur Akkumulation von cAMP bei, wodurch die PKA-Signalkaskade verstärkt und die phosphorylierungsabhängige Aktivierung von NIFK verstärkt wird.
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
Forskolin stimuliert direkt die Adenylatcyclase, was zu einem Anstieg der intrazellulären cAMP-Spiegel führt. Erhöhtes cAMP aktiviert PKA, das NIFK phosphorylieren kann, wodurch seine funktionelle Aktivität innerhalb der Zelle erhöht wird. | ||||||
8-Bromo-cAMP | 76939-46-3 | sc-201564 sc-201564A | 10 mg 50 mg | $97.00 $224.00 | 30 | |
8-Bromo-cAMP ist ein zellpermeables cAMP-Analogon, das PKA aktiviert. Die PKA-Aktivierung kann zur Phosphorylierung von NIFK führen, was seine funktionelle Aktivität in Prozessen, an denen NIFK beteiligt ist, erhöht. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
IBMX ist ein nicht-spezifischer Inhibitor von Phosphodiesterasen, der den Abbau von cAMP verhindert und so dessen Konzentration in der Zelle erhöht. Höhere cAMP-Spiegel führen zur Aktivierung von PKA, was wiederum die Aktivität von NIFK durch Phosphorylierung steigern kann. | ||||||
Dibutyryl-cAMP | 16980-89-5 | sc-201567 sc-201567A sc-201567B sc-201567C | 20 mg 100 mg 500 mg 10 g | $45.00 $130.00 $480.00 $4450.00 | 74 | |
Dibutyryl cAMP ist ein weiteres cAMP-Analogon, das gegen den Abbau durch Phosphodiesterase resistent ist und somit den intrazellulären cAMP-Spiegel effektiv erhöht und PKA aktiviert. Aktivierte PKA kann NIFK phosphorylieren und dessen Aktivität steigern. | ||||||
Zaprinast (M&B 22948) | 37762-06-4 | sc-201206 sc-201206A | 25 mg 100 mg | $103.00 $245.00 | 8 | |
Zaprinast hemmt Phosphodiesterasen, insbesondere PDE5, was zu erhöhten cGMP-Werten führt, die die cAMP-Signalübertragung verstärken können. Diese cAMP-Erhöhung kann PKA aktivieren, das das Potenzial hat, NIFK zu phosphorylieren und zu aktivieren. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
Rolipram ist ein Hemmstoff der Phosphodiesterase 4 (PDE4), was zu einem erhöhten cAMP-Spiegel führt. Die daraus resultierende Aktivierung von PKA kann die Aktivität von NIFK durch Phosphorylierung erhöhen. | ||||||
Anagrelide hydrochloride | 58579-51-4 | sc-203513 sc-203513A | 10 mg 50 mg | $103.00 $587.00 | 1 | |
Anagrelid hemmt PDE3, was zu einem Anstieg des cAMP-Spiegels in der Zelle führt. Dieser Anstieg kann PKA aktivieren, das wiederum die Aktivität von NIFK phosphorylieren und verstärken kann. | ||||||
Cilostamide (OPC 3689) | 68550-75-4 | sc-201180 sc-201180A | 5 mg 25 mg | $90.00 $350.00 | 16 | |
Cilostamid ist ein selektiver Hemmer von PDE3, der den cAMP-Spiegel erhöht, was zur Aktivierung von PKA führt. PKA phosphoryliert dann potenziell NIFK und verstärkt dessen zelluläre Aktivität. | ||||||
Vinpocetine | 42971-09-5 | sc-201204 sc-201204A sc-201204B | 20 mg 100 mg 15 g | $55.00 $214.00 $2400.00 | 4 | |
Vinpocetin ist ein PDE1-Inhibitor, der den cAMP- und cGMP-Spiegel in der Zelle erhöht und damit indirekt die PKA-Aktivierung fördert. Dies kann zur Phosphorylierung und Aktivierung von NIFK führen. | ||||||
Milrinone | 78415-72-2 | sc-201193 sc-201193A | 10 mg 50 mg | $162.00 $683.00 | 7 | |
Milrinon ist ein selektiver PDE3-Inhibitor, der den cAMP-Spiegel in der Zelle erhöht. Erhöhtes cAMP kann PKA aktivieren, das dann die Aktivität von NIFK phosphorylieren und verstärken kann. | ||||||