MYL1 Inhibitoren

Gängige MYL1 Inhibitors sind unter underem Y-27632, free base CAS 146986-50-7, (±)-Blebbistatin CAS 674289-55-5, ML-7 hydrochloride CAS 110448-33-4, Calyculin A CAS 101932-71-2 und U-0126 CAS 109511-58-2.

Die Inhibitoren, die auf die Funktion von MYL1 abzielen, konzentrieren sich meist auf Enzymwege, die MYL1 entweder direkt phosphorylieren oder die für die Rolle von MYL1 bei der Muskelkontraktion, der Aktin-Myosin-Zusammensetzung und anderen zellulären Prozessen entscheidend sind. Y-27632, ein ROCK-Inhibitor, beeinträchtigt beispielsweise die Rho-assoziierte Kinase, die für die Phosphorylierung der leichten Myosinkette (MYL1) unerlässlich ist. Dadurch würde MYL1 in seiner Rolle bei der Muskelkontraktilität unwirksam werden. Ähnliche Wirkungen sind bei Blebbistatin zu beobachten, das nicht-muskuläres Myosin II hemmt und damit die Rolle von MYL1 bei der Aktomyosinmontage beeinträchtigt. ML-7 ist ein weiterer wichtiger Inhibitor, der auf die Myosin Light Chain Kinase (MLCK) abzielt und dadurch den Phosphorylierungsstatus von MYL1 und dessen Funktion reduziert. U0126, ein MEK-Inhibitor, kann die durch die extrazelluläre signalregulierte Kinase (ERK) vermittelte Phosphorylierung von MYL1 einschränken, die für die zellulären Funktionen von MYL1 entscheidend ist.

Darüber hinaus wirken Inhibitoren wie HA-1077 und Gö 6983, indem sie auf mehr als eine an der MYL1-Phosphorylierung beteiligte Kinase abzielen, darunter die Rho-Kinase und die Proteinkinase C (PKC). Diese Multi-Kinase-Inhibitoren bieten eine breite Palette von Möglichkeiten zur Regulierung von MYL1 und bieten zusätzliche Kontrollpunkte. SB203580 ist ein p38-MAPK-Inhibitor, der die Funktion von MYL1 bei der Bildung von Stressfasern und damit verbundenen Prozessen beeinflussen kann. Calyculin A dient als Phosphataseinhibitor, der den Phosphorylierungszustand aufrechterhält und damit indirekt die Funktion von MYL1 bei der Kontraktion und Motilität beeinflusst. Die Klassifizierung dieser Verbindungen als MYL1-Inhibitoren dient dazu, eine Reihe von Molekülen zusammenzufassen, die an mehreren Komponenten der durch MYL1 aktivierten Stoffwechselwege angreifen.