MTERFD2 Aktivatoren

Gängige MTERFD2 Activators sind unter underem Forskolin CAS 66575-29-9, IBMX CAS 28822-58-4, 8-Bromo-cAMP CAS 76939-46-3, PMA CAS 16561-29-8 und A23187 CAS 52665-69-7.

Zu den chemischen Aktivatoren von MTERFD2 gehört eine Reihe von Verbindungen, die in verschiedene Signalwege eingreifen, um Phosphorylierungszustände zu induzieren, die der Aktivierung des Proteins förderlich sind. Forskolin, ein bekannter Aktivator der Adenylatcyclase, erhöht den intrazellulären cAMP-Spiegel, was zur Aktivierung der cAMP-abhängigen Proteinkinase (PKA) führt. PKA kann dann MTERFD2 phosphorylieren, was zu dessen Aktivierung führt. In ähnlicher Weise verhindert IBMX, ein Phosphodiesterase-Inhibitor, den Abbau von cAMP, wodurch die PKA-Aktivität und die anschließende Phosphorylierung und Aktivierung von MTERFD2 wirksam gesteigert werden. Ein weiteres cAMP-Analogon, 8-Br-cAMP, aktiviert PKA direkt, ohne dass ein vorgeschalteter Signalweg erforderlich ist, und bietet damit einen direkteren Weg zur Aktivierung von MTERFD2 durch Phosphorylierung.

Weiter im Spektrum der intrazellulären Botenstoffe wirkt PMA als Aktivator der Proteinkinase C (PKC), die dann MTERFD2 phosphorylieren und damit aktivieren kann. Parallel dazu wirken Kalziumionophore wie A23187 und Ionomycin, die den intrazellulären Kalziumspiegel erhöhen und kalziumabhängige Kinasen zur Phosphorylierung und Aktivierung von MTERFD2 anregen. Thapsigargin, das die SERCA-Pumpen hemmt, erhöht in ähnlicher Weise den intrazellulären Kalziumspiegel und erleichtert indirekt die Aktivierung von MTERFD2 durch kalziumempfindliche Kinasen. Darüber hinaus hält Okadainsäure durch Hemmung der Phosphataseaktivität die Phosphorylierungswerte und damit den Aktivierungszustand von MTERFD2 aufrecht. Anisomycin führt zur Aktivierung von stressaktivierten Proteinkinasen, die MTERFD2 zur Phosphorylierung und anschließenden Aktivierung ansteuern können. Zaprinast erhöht den cGMP-Spiegel, der die Proteinkinase G (PKG) aktiviert, eine weitere Kinase, die MTERFD2 phosphorylieren kann, was zu dessen Aktivierung führt. Eine umgekehrte Strategie verfolgt Calyculin A, das Proteinphosphatasen hemmt und dadurch die Phosphorylierung und den aktiven Zustand von Proteinen, einschließlich MTERFD2, aufrechterhält. Phorbol 12-Myristat 13-Acetat (PMA) bietet durch seine Aktivierung von PKC einen doppelten Weg neben der bereits erwähnten Rolle bei der Aktivierung von MTERFD2 und gewährleistet einen robusten phosphorylierungsgesteuerten Aktivierungsmechanismus für das Protein. Zusammen bewirken diese Chemikalien einen konzertierten Anstieg der Phosphorylierung und der daraus folgenden Aktivierung von MTERFD2 über mehrere sich überschneidende Wege.